Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców proszku bromowodorku skopolaminy cas 114-49-8 w Chinach. Witamy w hurtowym, wysokiej jakości proszku bromowodorku skopolaminy cas 114-49-8 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Proszek bromowodorku skopolaminyjest związkiem farmaceutycznym należącym do rodziny alkaloidów tropanowych, pochodzącym z rodzaju psiankowatych Solanum lub Datura. Jest to krystaliczny proszek o barwie białej do-białej, dobrze rozpuszczalny w wodzie i alkoholu, co czyni go uniwersalnym preparatem do użytku medycznego. Tranaksyna, znana przede wszystkim ze swoich właściwości antycholinergicznych i uspokajających, działa na centralny układ nerwowy (OUN), zakłócając normalne funkcjonowanie acetylocholiny, neuroprzekaźnika kluczowego dla wielu funkcji organizmu, w tym pamięci, uczenia się i kontroli mięśni.
W zastosowaniach terapeutycznych jest najczęściej stosowany jako lek przed-znieczuleniem w celu zmniejszenia lęku i wydzieliny w drogach oddechowych przed operacją. Może również złagodzić nudności i wymioty związane z chorobą lokomocyjną, rekonwalescencją pooperacyjną lub niektórymi schorzeniami, takimi jak chemioterapia. Jednakże ze względu na potencjalne skutki uboczne, takie jak senność, niewyraźne widzenie i utrata pamięci (szczególnie „suchość w ustach” lub zespół antycholinergiczny), jego stosowanie jest ściśle kontrolowane i przepisywane przez pracowników służby zdrowia.
|
|
|
|
Wzór chemiczny |
C17H22BrNO4 |
|
Dokładna masa |
383.07 |
|
Masa cząsteczkowa |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Analiza elementarna |
C, 53,14; H. 5,77; Br, 20,79; N, 3,65; O, 16.65 |
metody syntezy
Metoda syntezy Trosta
Proszek bromowodorku skopolaminyjest rodzajem alkaloidu tropanowego, a jego synteza zazwyczaj obejmuje złożone organiczne reakcje chemiczne, w szczególności budowę centrów chiralnych i transformację grup funkcyjnych.
Jeśli chodzi o wzmiankę o „metodzie syntezy Trosta”, chociaż nie jest ona bezpośrednio stosowana do syntezy transaksyny, wkład profesora Trost i jego zespołu w dziedzinie katalizy asymetrycznej umożliwił wydajną i wysoce selektywną syntezę wielu złożonych cząsteczek organicznych.
Dobór materiałów wyjściowych i wstępna konwersja
- Zwykle nie zaczyna się bezpośrednio od dichlorometanu, ale od związków aromatycznych zawierających odpowiednie grupy funkcyjne. Można na przykład stosować pierścieniowe związki benzenowe zawierające łatwo przekształcalne podstawniki metylowe lub halogenowe.
- Przeprowadź reakcje acylowania lub alkilowania Friedela Craftsa, wprowadź określone łańcuchy boczne lub grupy funkcyjne i połóż podwaliny pod kolejne etapy syntezy.
Budowa szkieletu tropanu
- Ten etap stanowi rdzeń syntezy skopolaminy i jej analogów i zwykle obejmuje wiele reakcji, w tym cyklizację, redukcję, konwersję grup funkcyjnych itp.
- Podstawowy szkielet tropanu można zbudować ze związków aromatycznych lub innych półproduktów w drodze szeregu reakcji, takich jak cykloaddycja, utlenianie, redukcja itp.
Precyzyjna regulacja grup funkcyjnych
- Po otrzymaniu szkieletu tropanu konieczne jest dalsze dostrojenie jego grup funkcyjnych, aby spełniał wymagania strukturalne skopolaminy.
- Może to obejmować reakcje takie jak estryfikacja, acylowanie, aminowanie, halogenowanie, a także możliwą budowę lub konserwację centrum chiralnego.
Ostateczna konwersja i oczyszczenie
- Po wykonaniu powyższych etapów otrzymany związek należy przekształcić w tranksynę.
- Może to obejmować reakcję z kwasem bromowodorowym w celu wprowadzenia jonów bromkowych i jednoczesnego utworzenia soli.
- Wreszcie,-tranaksynę o wysokiej czystości otrzymuje się odpowiednimi metodami oczyszczania, takimi jak rekrystalizacja, rozdzielanie chromatograficzne itp.
Metoda syntezy Robinsona
Zwykle morfiny nie stosuje się bezpośrednio jako materiału wyjściowego, ponieważ istnieje znacząca różnica w budowie chemicznej między skopolaminą i morfiną. Bardziej powszechnymi materiałami wyjściowymi mogą być prekursory tropinonu lub innych pokrewnych alkaloidów.
W wyniku utleniania, redukcji, cyklizacji i innych reakcji materiały wyjściowe przekształcają się w związki zawierające szkielet tropanowy.
Wprowadź niezbędne grupy funkcyjne, takie jak grupy hydroksylowe, estrowe i aminowe, do szkieletu tropanu, aby spełnić wymagania strukturalne skopolaminy.
Etapy te mogą obejmować reakcje wieloetapowe-, takie jak acylowanie, alkilowanie, utlenianie itp.
Skopolamina jest związkiem posiadającym centrum chiralne, dlatego w procesie syntezy należy zwrócić szczególną uwagę na budowę i utrzymanie centrum chiralnego.
Do osiągnięcia wysoce selektywnej syntezy mogą być wymagane zaawansowane technologie, takie jak kataliza asymetryczna.
Po wykonaniu powyższych etapów otrzymany związek należy dalej przekształcić w skopolaminę.
Na koniec reaguje z kwasem bromowodorowym, tworząc tranksynę.
Tranaksynę o wysokiej czystości można otrzymać odpowiednimi metodami oczyszczania, takimi jak rekrystalizacja, rozdzielanie chromatograficzne itp.
receptory muskarynowe
Receptory muskarynowe to klasa-receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR), które odgrywają kluczową rolę w pośredniczeniu w działaniu neuroprzekaźnika acetylocholiny (ACh) zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), jak i obwodowym układzie nerwowym (PNS). Ich nazwa pochodzi od alkaloidu muskaryny, naturalnie występującego związku, który naśladuje działanie ACh na te receptory.
Istnieje pięć głównych podtypów receptorów muskarynowych, oznaczonych jako M1 do M5, każdy z odmiennym rozmieszczeniem w tkankach i rolą funkcjonalną. Receptory M1 znajdują się głównie w OUN, szczególnie w korze mózgowej i hipokampie, gdzie regulują procesy poznawcze, pobudzenie i pamięć. Receptory M2 występują obficie w sercu, gdzie hamują częstość akcji serca i kurczliwość, oraz w OUN, gdzie modulują uwalnianie neuroprzekaźników.
Receptory M3 ulegają ekspresji głównie w tkankach mięśni gładkich, takich jak te znajdujące się w pęcherzu, jelitach i drogach oddechowych, pośrednicząc w skurczach i reakcjach wydzielniczych. Receptory M4 są również obecne w OUN i biorą udział w modulowaniu uwalniania neuroprzekaźników i przyczyniają się do funkcji poznawczych. Wreszcie, receptory M5 są mniej-zrozumione, ale uważa się, że biorą udział w regulacji metabolizmu lipidów i wydzielania insuliny.
Rozregulowanie sygnalizacji receptora muskarynowego powiązano z różnymi zaburzeniami, w tym chorobą Alzheimera, chorobą Parkinsona, schizofrenią i niektórymi schorzeniami układu krążenia. W związku z tym antagoniści i agoniści receptora muskarynowego stanowią ważne cele terapeutyczne w leczeniu tych schorzeń, oferując środki do modulowania odpowiedzi organizmu na ACh i przywracania równowagi krytycznych procesów fizjologicznych.
Bromowodorek skopolaminyto lek antycholinergiczny, który wywiera szeroki zakres działania farmakologicznego poprzez blokowanie receptorów M-cholinergicznych, a jego zastosowania obejmują wiele dziedzin klinicznych.
Główne obszary terapeutyczne: skurcz mięśni gładkich i hamowanie wydzielania gruczołów
Choroby związane ze skurczami mięśni gładkich
Kolka żołądkowo-jelitowa: blokując receptory M-cholinergiczne w mięśniach gładkich przewodu żołądkowo-jelitowego, pobudzające działanie acetylocholiny zostaje zmniejszone i uśmierzany jest ból spastyczny. Powszechnie stosowany przy bólach brzucha spowodowanych zespołem jelita drażliwego, pooperacyjnymi wzdęciami jelit itp.
Woreczek żółciowy i kolka nerkowa: łagodzą skurcze mięśni gładkich dróg żółciowych i moczowych oraz łagodzą ból spowodowany zapaleniem pęcherzyka żółciowego, kamieniami żółciowymi lub nerkowymi.
Skurcz oskrzeli: rozszerza oskrzela i pomaga w leczeniu ostrych ataków astmy lub ostrych zaostrzeń przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP).
Hamowanie wydzielania gruczołów
Podanie przed znieczuleniem: Zmniejsz wydzielanie gruczołów ślinowych, oskrzeli i potowych, aby zapobiec aspiracji i niedrożności dróg oddechowych podczas wprowadzenia do znieczulenia.
Ślinienie: Kontroluj nadmierne wydzielanie śliny spowodowane chorobą Parkinsona lub skutkami ubocznymi leków i poprawiaj jakość życia pacjentów.
Nadpotliwość: Hamuje wydzielanie gruczołów potowych i łagodzi miejscową lub ogólnoustrojową nadmierną potliwość.
Specjalne leczenie objawowe: działanie synergistyczne ośrodkowe i obwodowe
Choroba lokomocyjna (choroba lokomocyjna, choroba morska, choroba powietrzna)
Mechanizm: Hamując pobudliwość jądra przedsionkowego i tworzenie się siatkówki móżdżku, zmniejsza nudności i wymioty spowodowane nadmiernym pobudzeniem narządów przedsionkowych w uchu wewnętrznym.
Sposób użycia: Tabletki doustne lub plastry transdermalne (np. plaster zawierający kwas bromowodorowy ze skopolaminą) należy nałożyć na bezwłosą okolicę za uchem na 4 godziny przed jazdą, a efekt utrzymuje się od 12 do 72 godzin.
Zalety: Łączne stosowanie z difenhydraminą może zwiększyć skuteczność terapeutyczną, a plastry przezskórne pozwalają uniknąć efektu pierwszego przejścia po podaniu doustnym.
Porażenie drżące (choroba Parkinsona)
Mechanizm: Jako centralny lek antycholinergiczny reguluje równowagę dopaminy i acetylocholiny w szlaku istoty czarnej prążkowia, łagodząc drżenie spoczynkowe i sztywność mięśni.
Uwaga: Należy go stosować w skojarzeniu z lewodopą, gdyż stosowany samodzielnie jego skuteczność jest ograniczona i może powodować objawy psychiczne.
Psychoza maniakalna
Mechanizm: łagodzi podniecenie, agresywne zachowanie i zaburzenia snu podczas epizodów maniakalnych poprzez ośrodkowe działanie hamujące.
Ograniczenia: obecnie nie jest to lek-pierwszego rzutu i jest stosowany głównie w terapii uzupełniającej lub u pacjentów, którzy nie tolerują innych leków.
Pierwsza pomoc i leczenie zatruć: podtrzymywanie życia i detoksykacja
Wstrząs septyczny
Mechanizm: rozszerzają obwodowe naczynia krwionośne, zwiększają przepływ krwi, poprawiają mikrokrążenie, stymulując jednocześnie ośrodek oddechowy i poprawiając dopływ tlenu do tkanek.
Sposób użycia: Podczas wstrzyknięcia dożylnego należy monitorować ciśnienie krwi i tętno, aby uniknąć nadmiernej arytmii serca.
Zatrucie pestycydami fosforoorganicznymi
Mechanizm: Jako lek antycholinergiczny zwalcza objawy muskarynowe, takie jak zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli, ślinienie i biegunka.
Sposób użycia: Stosowany w połączeniu z aktywatorami acetylocholinoesterazy (np. chloropromazyna), podawany dożylnie, w dawce dostosowanej do stopnia toksyczności, aż do osiągnięcia efektu „atropinowego” (suchość w ustach, suchość skóry, przyspieszone bicie serca).
Uwaga: konieczna jest ścisła obserwacja stanu pacjenta, aby uniknąć nadmiernego pobudzenia ośrodkowego (delirium, drgawki) lub depresji oddechowej.
Zastosowania okulistyczne: leczenie miejscowe i przeciwwskazania
Zapalenie tęczówki i ciała
Mechanizm: Miejscowe krople do oczu mogą rozszerzać źrenice, zapobiegać przyleganiu tylnej części tęczówki i łagodzić reakcje zapalne.
Sposób użycia: 1-2 razy dziennie, przy rozszerzonych źrenicach utrzymujących się przez 7-10 dni, w czasie których należy unikać silnej stymulacji światłem.
Tabu: Nie zaleca się stosowania u pacjentów ze zwężeniem kąta lub jaskrą, ponieważ może wywołać ostre ataki jaskry z zamkniętym kątem przesączania.
Inne zastosowania: Eksploracja interdyscyplinarna
Przygotowanie przedoperacyjne do badania endoskopowego
Cel: Zmniejszenie perystaltyki przewodu pokarmowego i ułatwienie wykonywania zabiegów gastroskopii, kolonoskopii lub ERCP (endoskopowej cholangiopankreatografii wstecznej).
Zalety: Łączne stosowanie z lekami przeciwskurczowymi, takimi jak skopolamina, może wzmocnić efekt.
niedrożność pooperacyjna
Mechanizm: Wspomaga regenerację perystaltyki przewodu pokarmowego i skraca czas powrotu funkcji jelit.
Uwaga: Stosować wyłącznie po wykluczeniu przeszkody mechanicznej.
cechy strukturalne
- Oddziaływanie sił Van der Waalsa
Pierścień benzenowy i pięcioczłonowy pierścień heterocyklicznyproszek bromowodorku skopolaminyoba mają półpolarność, w wyniku czego siły van der Waalsa oddziałują z otaczającymi cząsteczkami, tworząc przyciąganie międzycząsteczkowe.
- Wiązanie estrowe
Grupy kwasu karboksylowego w cząsteczkach transaksyny ulegają reakcji estryfikacji z cząsteczkami etanolu, tworząc wiązania estrowe. Utworzenie tego wiązania estrowego w pewnym stopniu zwiększa stabilność chemiczną cząsteczki tranaksyny.
- Heterocykle pirydynowe
Centrum cząsteczki transaksyny stanowi azot-zawierający sześcioczłonowy heterocykl (pierścień pirydynowy). W pierścieniu pirydynowym znajdują się również grupa kwasu karboksylowego i grupa metoksylowa, które odgrywają kluczową rolę w jego działaniu antycholinergicznym.
- Poczwórny pierścień
Cząsteczka tranaksyny zawiera czwartorzędową strukturę pierścieniową, która może być powiązana z receptorami opioidowymi typu I typu µ, które wywierają działanie przeciw znieczulające.
- Grupy hydroksylowe i metoksylowe
Cząsteczki Tranaksyny zawierają również wiele grup hydroksylowych i metoksylowych. Te grupy funkcyjne mają pewne właściwości hydrolityczne i mogą łączyć się z cholinoesterazą, dając efekt antycholinergiczny.
Popularne Tagi: bromowodorek skopolaminy w proszku cas 114-49-8, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż