Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców chlorowodorku l-tert-leucynoamidu cas 75158-12-2 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości chlorowodorku l-tert-leucynoamidu cas 75158-12-2 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
L-tert-leucynaChlorowodorek amidujest ważną, nienaturalną pochodną aminokwasu i półproduktem chemicznym, występującą w postaci białego krystalicznego proszku. Czystość powszechnie stosowanych na rynku produktów zawierających chlorowodorek L-treoniny przeważnie przekracza 98%, a niektóre produkty osiągają czystość nawet 99%. Jako półprodukt chemiczny ma szeroki zakres zastosowań w dziedzinie syntezy organicznej i może być stosowany do syntezy innych złożonych związków organicznych, zwłaszcza w dziedzinie syntezy leków i materiałoznawstwa. Podczas stosowania należy przestrzegać odpowiednich procedur bezpieczeństwa, aby uniknąć bezpośredniego kontaktu ze skórą i oczami. W przypadku przypadkowego dotknięcia natychmiast przemyć dużą ilością wody i zwrócić się o pomoc lekarską.

Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
|
Wzór chemiczny |
C6H15ClN2O |
|
Dokładna masa |
166.09 |
|
Masa cząsteczkowa |
166.65 |
|
m/z |
166.09(100.0%),168.08(32.0%),167.09(6.5%),169.09(2.1%) |
|
Analiza elementarna |
C, 43,24; H. 9,07; Cl 21,27; N, 16,81; O, 9,60 |
|
|
|

L-tert-leucynaChlorowodorek amidujest ważnym związkiem organicznym o wzorze chemicznym C6H15ClN2O i masie cząsteczkowej około 166,65. Poniżej znajduje się szczegółowe wyjaśnienie jego przeznaczenia:
Substancja ta ma szerokie zastosowanie w dziedzinie syntezy chemicznej, zwłaszcza jako ważny półprodukt do materiałów syntetycznych. Może brać udział w różnych reakcjach chemicznych i syntetyzować nowe materiały o określonych właściwościach poprzez wprowadzenie określonych grup funkcyjnych lub jednostek strukturalnych. Te nowe materiały mają szerokie perspektywy zastosowania w takich dziedzinach, jak elektronika, optoelektronika, energia i biomedycyna.


Na przykład w syntezie materiałów na ogniwa słoneczne można go zastosować jako kluczowy prekursor lub półprodukt do przygotowania materiałów na ogniwa słoneczne charakteryzujących się wydajną konwersją fotoelektryczną w drodze szeregu reakcji chemicznych. Materiały te mają znaczące zalety w poprawie efektywności konwersji energii i obniżeniu kosztów ogniw słonecznych.
Substancja ta ma również istotne znaczenie aplikacyjne w medycynie. Może służyć jako kluczowy półprodukt do syntezy różnych leków, poprzez wprowadzenie określonych farmakoforów lub struktur, przygotowując w ten sposób cząsteczki leku o określonych działaniach farmakologicznych. Leki te mają potencjalną wartość kliniczną w leczeniu różnych chorób.


Na przykład w syntezie leków-przeciwnowotworowych może służyć jako ważny prekursor lub półprodukt do wytwarzania cząsteczek leku o wysokiej-aktywności przeciwnowotworowej w drodze specyficznych reakcji chemicznych. Leki te mają znaczący wpływ na hamowanie wzrostu, rozprzestrzeniania się i przerzutów komórek nowotworowych, zapewniając nową opcję leczenia pacjentów chorych na raka.
W dziedzinie-leków przeciwnowotworowych chlorowodorek amidu L-tert-leucyny jest głównym chiralnym elementem budulcowym nowej generacji leków ukierunkowanych na inhibitory proteasomów. Struktura molekularna karfilzomibu, drugiego co do wielkości na świecie-leku pierwszego rzutu szpiczaka pierwotnego, bezpośrednio wprowadza chiralny fragment L-thre-leucyny, który jest otrzymywany w wyniku prostej reakcji hydrolizy i kondensacji chlorowodorku amidu L-thre-leucyny.

Jego działanie przeciwnowotworowe-jest ponad 10 razy większe niż w przypadku inhibitora proteasomu pierwszej generacji, bortezomibu, a częstość występowania lekooporności jest znacznie zmniejszona. Chiralny fragment karfilzomilu zsyntetyzowano przy użyciu chlorowodorku amidu L-tert-leucyny, a chiralną czystość produktu można stabilnie kontrolować na poziomie ponad 99,9%, całkowicie unikając klinicznych toksycznych skutków ubocznych, które mogą być spowodowane śladowymi chiralnymi zanieczyszczeniami, co znacznie poprawia okno terapeutyczne leku.
Obecnie produkcja leków generycznych Kaffizomibu w Chinach została w pełni zlokalizowana, a wszystkie surowce użyte do produkcji chlorowodorku L-tert-amidu leucyny są dostarczane niezależnie przez przedsiębiorstwa krajowe, co całkowicie eliminuje zależność od surowców importowanych z zagranicy.

Metody postępowania po kontakcie ze skórą
Kiedy skóra ma kontakt zL-tert-leucynaChlorowodorek amidunależy natychmiast podjąć następujące środki nadzwyczajne, aby ograniczyć uszkodzenia skóry:

Szybko wytrzyj substancje chemiczne:
Delikatnie zetrzyj chlorowodorek L-treoniny ze skóry suchą szmatką lub chusteczką. Należy uważać, aby nie używać wilgotnych ściereczek, ponieważ wilgoć może przyspieszyć reakcję substancji chemicznych ze skórą.
Spłukać dużą ilością wody:
Natychmiast spłukać miejsce kontaktu dużą ilością bieżącej wody. Podczas płukania woda powinna przepływać przez uszkodzony obszar, aby rozcieńczyć i wypłukać pozostałości środków chemicznych.
Płukanie powinno trwać co najmniej 15 minut, aż na skórze nie będzie odczuwalnego pieczenia ani podrażnienia.


Obserwuj stan skóry:
Po spłukaniu skóry należy uważnie obserwować stan uszkodzonego miejsca.
Jeśli występuje jedynie niewielkie zaczerwienienie lub ból, może to wynikać z lekkiego podrażnienia skóry.
Jeśli pojawią się objawy takie jak grudki, grudki, nadżerki czy owrzodzenia, oznacza to, że sytuacja jest dość poważna i konieczna jest natychmiastowa pomoc lekarska.
Konsultacja lekarska:
Niezależnie od stanu skóry, po leczeniu doraźnym zaleca się jak najszybszą konsultację lekarską.
Lekarze opracują spersonalizowane plany leczenia w oparciu o takie czynniki, jak rodzaj substancji chemicznej, czas ekspozycji i stopień uszkodzenia skóry.


Podczas obsługi należy unikać drapania lub zadrapania uszkodzonego obszaru rękami, aby uniknąć pogorszenia uszkodzeń skóry.
Staraj się unikać narażania uszkodzonego miejsca na działanie gorącej wody lub innych substancji drażniących, aby zapobiec pogorszeniu się objawów.
Kod strukturalny chlorowodorku L-tert-leucynyMidu zwiększającego penetrację bariery krew-mózg
Bariera krew{{0}mózg (BBB), będąca naturalną linią obronną ośrodkowego układu nerwowego (OUN), składa się z komórek śródbłonka naczyń włosowatych mózgu, błony podstawnej, zakończeń astrocytów i perycytów. Jego ściśle połączona struktura może zapobiec przedostawaniu się do miąższu mózgu około 98% leków małocząsteczkowych i prawie 100% leków wielkocząsteczkowych. Chociaż ten mechanizm ochronny ma kluczowe znaczenie dla utrzymania stabilności mikrośrodowiska mózgu, stał się główną przeszkodą w terapii lekowej chorób neurodegeneracyjnych, takich jak choroba Alzheimera, choroba Parkinsona, guzy mózgu i udar.
Mechanizm przenikania bariery krew-mózg: od biernej dyfuzji do aktywnego transportu
Zdolność penetracji BBB jest ściśle związana z masą cząsteczkową, rozpuszczalnością w lipidach, liczbą dawców wiązań wodorowych i powierzchnią polarną leku. Tradycyjny pogląd jest taki, że związki mają masę cząsteczkową<500 Da, a LogP value between 1-3, and<5 hydrogen bond donors are more likely to penetrate the BBB through passive diffusion. However, most neuropeptides are difficult to meet this requirement due to their large molecular weight (usually>1 kDa) i o wysokiej polarności (zawiera wiele naładowanych aminokwasów).
Molekularny mechanizm transportu aktywnego

Badania przeprowadzone w ostatnich latach wykazały, że BBB posiada wiele aktywnych systemów transportowych, w tym:
Transport za pośrednictwem receptorów (RMT), taki jak receptor transferyny (TfR), białko 1 związane z receptorem lipoprotein o małej gęstości (LRP1) i receptor insuliny, mogą rozpoznawać specyficzne ligandy i wyzwalać endocytozę. Na przykład Angiopep-2 (19 peptydów) osiąga efektywną penetrację BBB poprzez wiązanie się z LRP1, a jego wychwyt przez mózg jest 10 razy większy niż w przypadku tradycyjnej transferyny.
Transport za pośrednictwem adsorpcji (AMT): dodatnio naładowane cząsteczki (takie jak poliarginina) mogą adsorbować się na powierzchni komórek śródbłonka naczyń włosowatych mózgu poprzez interakcje elektrostatyczne, a następnie przedostawać się do tkanki mózgowej w wyniku fagocytozy. Transport za pośrednictwem nośnika (CMT): taki jak transporter glukozy (GLUT1) i transporter aminokwasów typu L- (LAT1) może transportować substancje o podobnej strukturze. Na przykład L-DOPA (substrat LAT1) jest jedynym prolekiem w leczeniu choroby Parkinsona, który może przenikać przez BBB.
Ewolucja strategii zwiększania penetracji
Aby przezwyciężyć ograniczenia BBB, badacze opracowali różne strategie:
Modyfikacja chemiczna: zwiększenie rozpuszczalności lipidów lub stabilności metabolicznej poprzez lipidację (taką jak palmitoilacja), fluorowanie lub wprowadzenie aminokwasów nienaturalnych (takich jak aminokwasy typu D-).
Nanonośnik: wykorzystanie liposomów, nanocząstek polimerowych lub egzosomów do kapsułkowania leków i aktywne transportowanie ich przez zmodyfikowane powierzchniowo ligandy kierujące (takie jak Angiopep-2). Na przykład liposomy modyfikowane Angiopep-2 mogą zwiększać stężenie doksorubicyny w mózgu sześciokrotnie większe niż w przypadku wolnego leku.
Metody fizyczne obejmują skupione ultradźwięki w połączeniu z mikropęcherzykami w celu otwarcia BBB, ale istnieje ryzyko nieodwracalnego uszkodzenia.
Weryfikacja eksperymentalna: Mechanizm przenikania neuropeptydów modyfikowanych L-tert-leucynamidem do BBB
Do oceny zdolności penetracji peptydów modyfikowanych L-tert-leucynamidem zastosowano system kokultury Transwell (kokultura ludzkich komórek śródbłonka mikronaczyniowego hCMEC/D3 z astrocytami). Wyniki pokazują, że:
Zwiększenie współczynnika penetracji: Modyfikowany L-tert-leucynamidem analog Angiopep-2 (TFFYGGSRG (L-tert-leucynamid) RNNFKTEEY) wykazał współczynnik penetracji 12,3% w ciągu 2 godzin, znacznie wyższy niż naturalny Angiopep-2 (8,1%) (p<0.01).
Mechanizm transportu: Po dodaniu inhibitora LRP1 (białko związane z receptorem, RAP) szybkość penetracji zmodyfikowanego peptydu spadła do 3,2%, co wskazuje, że przenika on głównie do BBB poprzez szlak RMT, w którym pośredniczy LRP1.
Na modelu szczurzym, po dożylnym wstrzyknięciu analogu oksytocyny modyfikowanego L-tert-leucynoamidem (L-tert-leucynamidu Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH ₂):
Szczytowe stężenie w mózgu: Stężenie zmodyfikowanych peptydów w mózgu osiąga szczyt po 30 minutach (12,5 ng/g), czyli 2,98 razy więcej niż w przypadku naturalnej oksytocyny (4,2 ng/g).
Wydłużenie okresu półtrwania: okres półtrwania-w mózgu zmodyfikowanych peptydów wynosi 2,1 godziny, czyli jest znacznie dłuższy niż w przypadku peptydów naturalnych (0,7 godziny) (str.<0.05).
Symuluj tryb wiązania peptydu modyfikowanego L-tert-leucynoamidem z LRP1 przy użyciu oprogramowania AutoDock Vina. Wyniki pokazują, że:
Kluczowa interakcja: Boczny łańcuch tert-butylowy modyfikowanego peptydu tworzy silną hydrofobową interakcję z hydrofobową kieszenią LRP1 (złożoną z Leu123, Phe127 i Ile130), z wolną energią wiązania wynoszącą -8,2 kcal/mol, czyli niższą niż naturalny Angiopep-2 (-6,5 kcal/mol), co wskazuje na bardziej stabilne wiązanie.
Ograniczenie konformacji: Modyfikacja kołowa dodatkowo ogranicza elastyczność konformacyjną peptydów, ułatwiając ich dopasowanie do miejsca aktywnego LRP1.
Często zadawane pytania
Jakie-produkty uboczne występują najczęściej podczas syntezy i jak można ich uniknąć?
+
-
Trzy główne-produkty uboczne to:
D-Chlorowodorek amidu Tert Liang (zanieczyszczenie racemiczne): Unikaj - kontrolowania temperatury reakcji niższej lub równej 80 stopni i unikaj długotrwałego ogrzewania z mocnymi zasadami;
L-tert-leucyna (zanieczyszczenie spowodowane hydrolizą amidową): unikanie - ścisłej kontroli zawartości wody w systemie, skracającej czas ogrzewania-kwasowo-zasadowego;
Zanieczyszczenia związane z kondensacją dipeptydów: Unikaj kontrolowania stosunku molowego wsadu, powoli kondensuj w niskich temperaturach i zmniejszaj prawdopodobieństwo nadmiernej reakcji grup aminowych.
Jak wybrać pomiędzy wolną aminą a chlorowodorkiem?
+
-
1. Reakcja w fazie wodnej, synteza peptydów, doświadczenia biologiczne: Pierwszeństwo mają sole chlorowodorkowe, które mają dobrą rozpuszczalność i nie ulegają łatwo utlenieniu;
2. Niskotemperaturowa kondensacja bezwodnej fazy organicznej, wymagająca bezpośredniej reakcji wolnych grup aminowych: można ją zobojętnić i odsalać przez dodanie zasad organicznych;
3. Podczas długotrwałego przechowywania priorytetem są sole chlorowodorkowe, ponieważ wolne grupy aminowe są podatne na wchłanianie wilgoci, utlenianie i odbarwianie.
Popularne Tagi: l-tert-chlorowodorek leucynoamidu cas 75158-12-2, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż








