Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców atosibanu cas 90779-69-4 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości atosibanu cas 90779-69-4 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Atozybanto syntetyczny peptydowy antagonista receptora oksytocyny, stosowany w zapobieganiu przedwczesnemu porodowi. Działa poprzez konkurencyjne wiązanie się z receptorami oksytocyny w mięśniach gładkich macicy, zmniejszając w ten sposób częstotliwość i intensywność skurczów. Jej struktura jest podobna do oksytocyny, ale została zmodyfikowana w celu zwiększenia powinowactwa i stabilności receptora.
|
Indywidualne kapsle i korki do butelek:
|
|
Nasze formularze produktów
|
|
|
COA Atosibanu
Zastosowanie kliniczne:
Leczenie przedwczesnego porodu: Opóźnienie porodu, aby dać więcej czasu na dojrzewanie płodu lub na podanie glikokortykosteroidów w celu pobudzenia dojrzewania płuc.
Metoda podawania: Wstrzyknięcie dożylne (początkowa dawka nasycająca + ciągły wlew), o szybkim początku i okresie półtrwania wynoszącym około 12 minut.
Zalety:
Wysoka selektywność: W porównaniu z tradycyjnymi agonistami ₂ (takimi jak rytodryna) ma mniej skutków ubocznych ze strony układu sercowo-naczyniowego.
Bezpieczeństwo: ma dobrą tolerancję zarówno dla matek, jak i dla niemowląt i nie powoduje żadnych znaczących długoterminowych-działań niepożądanych.
Ograniczenia:
Koszt jest wysoki, a odpowiedź na lek należy ściśle monitorować. Stanowi to ważny postęp w leczeniu przedwczesnego porodu i jest szczególnie odpowiedni dla kobiet w ciąży, które nie tolerują tradycyjnych leków.
Stosowanie opóźnienia przedwczesnego porodu
Poród przedwczesny odnosi się do kobiet, które urodziły pomiędzy 28. a mniej niż 37. tygodniem ciąży. Noworodek urodzony w tym czasie nazywany jest wcześniakiem, ważącym 1000-2499 g. Przedwczesny poród jest jedną z głównych przyczyn zgonów i chorób okołoporodowych. Wcześniaki są podatne na różne powikłania, takie jak zespół niewydolności oddechowej, krwotok śródczaszkowy i infekcje spowodowane niedojrzałymi układami narządów, które poważnie wpływają na jakość ich życia i rokowanie. Dlatego podjęcie skutecznych działań opóźniających przedwczesny poród i wydłużających czas rozwoju wewnątrzmacicznego płodu ma istotne znaczenie kliniczne.Atozybanjest analogiem oksytocyny, który może kompetycyjnie wiązać się z receptorami oksytocyny i wazopresyny V1A, blokując w ten sposób szlaki działania oksytocyny i wazopresyny.
Oksytocyna odgrywa ważną rolę regulacyjną podczas porodu, ponieważ może stymulować skurcze mięśni gładkich macicy i ułatwiać poród. Atoksyban hamuje interakcję między oksytocyną a jej receptorami, wiążąc się z nimi, zmniejszając pobudliwość mięśni gładkich macicy oraz zmniejszając częstotliwość i intensywność skurczów macicy, osiągając w ten sposób cel, jakim jest opóźnienie przedwczesnego porodu. W szczególności może wiązać się z receptorem oksytocyny na błonie mięśniowej, zapobiegając zwiększonej produkcji trifosforanu inozytolu stymulowane przez oksytocynę, zapobiegając w ten sposób uwalnianiu zmagazynowanego wapnia z siateczki sarkoplazmatycznej, a następnie otwieraniu kanałów wapniowych bramkowanych napięciem-.
Atozybanjest nadal jedynym swoistym dla macicy inhibitorem skurczów macicy zatwierdzonym przez europejską EMA do stosowania w przypadku przedwczesnego porodu. Zgodnie z odpowiednimi wytycznymi i konsensusem ekspertów, zarówno krajowym, jak i międzynarodowym, jest on również zalecany w leczeniu kobiet w ciąży z objawami przedwczesnego porodu. Ogólnie rzecz biorąc, gdy u kobiet w ciąży występują regularne skurcze macicy trwające co najmniej 30 sekund za każdym razem, z 4 lub więcej skurczami w ciągu 30 minut, rozwarcie szyjki macicy wynosi 1-3 cm (u kobiet pierworódek osiąga 0-3 cm), zmiękczenie szyjki macicy powyżej 50%, wiek 18 lat lub więcej i prawidłowe tętno płodu. Można to uznać za opóźnianie przedwczesnego porodu. Stosuje się to głównie u kobiet w ciąży z regularnymi skurczami macicy między 24. a 33. tygodniem ciąży, normalną częstością akcji serca płodu i zdiagnozowanym porodem przedwczesnym.
Opóźnienie porodu przedwczesnego w ciągu 24-27 tygodni ciąży ma ogromne znaczenie dla poprawy przeżycia płodu i zmniejszenia częstości powikłań, ponieważ płód nie jest w tym czasie jeszcze w pełni rozwinięty. Jednak skutecznośćatozybanw tym tygodniu ciąży nie została do końca ustalona i lekarze muszą przeprowadzić wszechstronną ocenę na podstawie specyficznej sytuacji kobiety w ciąży. W 28-33 tygodniu ciąży narządy płodu rozwijają się stosunkowo dobrze, jednak nadal istnieje pewne ryzyko przedwczesnego porodu. Jego stosowanie może skutecznie zahamować skurcze macicy, wydłużyć tygodnie ciąży i zyskać czas na dalszy rozwój płodu.
Zastosowanie w ochronie płodu
Celem ochrony płodu jest utrzymanie ciąży i zapewnienie prawidłowego rozwoju płodu w macicy aż do pełnego-porodu. Tworzy to stabilne środowisko wewnątrzmaciczne dla płodu, hamując skurcze macicy i zmniejszając ich niekorzystny wpływ na płód. Może zmniejszać pobudliwość mięśni gładkich macicy, zapobiegać skurczom mięśni macicy, zmniejszając w ten sposób częstotliwość i intensywność skurczów, unikając problemów takich jak niedotlenienie płodu i stres spowodowany przedwczesnymi skurczami, a także poprawiając jakość życia i rokowanie płodów. Obecnie do powszechnie stosowanych w praktyce klinicznej leków chroniących płód zaliczają się także agoniści 2-receptorów (tacy jak Rituojun i Terbutalina), siarczan magnezu i inhibitory syntazy prostaglandyn (takie jak indometacyna).
W porównaniu z tymi lekami ma to wyjątkowe zalety. Chociaż agoniści receptora 2 mogą również hamować skurcze macicy, mogą powodować działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego, takie jak przyspieszenie akcji serca, podwyższony poziom cukru we krwi i obniżony poziom potasu we krwi, co może stanowić pewne obciążenie dla organizmu kobiety w ciąży. Siarczan magnezu wymaga ścisłego monitorowania stężenia magnezu we krwi podczas stosowania, ponieważ nadmierne stosowanie może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa i zmniejszenie napięcia mięśniowego. Jednak skutki uboczne są stosunkowo niewielkie, mają minimalny wpływ na układ sercowo-naczyniowy kobiety w ciąży i zwiększają bezpieczeństwo.
W praktycznych zastosowaniach klinicznych istnieje wiele udanych przypadków wykorzystania tego leku do utrzymania ciąży. Na przykład 28-letnia kobieta w ciąży doświadcza regularnych skurczów macicy w 28 tygodniu ciąży, trwających za każdym razem około 40 sekund, z 4-5 skurczami co 30 minut, rozwarciem szyjki macicy na 1,5 cm i zmiękczeniem szyjki macicy sięgającym 60%. Lekarz zdiagnozował to jako oznakę przedwczesnego porodu i natychmiast zastosował leczenie. Dawka początkowa wynosi 6,75 mg i jest podawana poprzez wstrzyknięcie roztworu o stężeniu 7,5 mg/ml.
Następnie podawano wysoką dawkę o stężeniu 7,5 mg/ml (300 µg na minutę) przez 3 godziny; Następnie podawano niską dawkę stężonego roztworu 7,5 mg/ml (100 µg na minutę) przez maksymalnie 45 godzin, przy ciągłym leczeniu nie dłuższym niż 48 godzin. Po leczeniu skurcze macicy kobiet w ciąży uległy znacznemu zmniejszeniu, a częstotliwość skurczów spadła z 4-5 razy na 30 minut przed leczeniem do 1-2 razy na 2-3 godziny, a rozwarcie szyjki macicy ustało. Ostatecznie ciężarnej udało się przedłużyć wiek ciążowy do 37 tygodnia, rodzić bezproblemowo, a stan zdrowia noworodka był dobry.
Szczegółowe etapy i równania chemiczne syntezy
1. Synteza tripeptydu Fmoc Pro Orn Gly NH2
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 otrzymano przez acylowanie odpowiednio Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH i Gly NH2.
Produkt otrzymany w kroku 1 rozpuścić w odpowiedniej ilości DMF, dodać środki kondensujące EDC i HOBt i równomiernie wymieszać Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 ze środkiem kondensującym.(2) Pod osłoną azotu mieszać mieszaninę otrzymaną w etapie 2 przez pewien okres czasu, aby zakończyć reakcję kondensacji.
(3) Wykryj roztwór reakcyjny i monitoruj proces reakcji za pomocą chromatografii cienkowarstwowej (TLC) lub wysokosprawnej-chromatografii cieczowej (HPLC). Gdy reakcja zbliża się do punktu końcowego, dodać odpowiednią ilość kwasu chlorowodorowego, aby uwolnić tripeptyd. (4) Dializować, zatężyć i wysuszyć mieszaninę otrzymaną w etapie 4, aby otrzymać docelowy tripeptyd.
Równanie chemiczne:
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2 + C2H4kl2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Synteza Fmoc Pro Orn (żywica trifenylometylowa) Gly NH2
(1) Rozpuścić żywicę trimetylową w odpowiedniej ilości DMF i równomiernie wymieszać. (2) Wymieszać równomiernie roztwór żywicy otrzymany w etapie 1 z roztworem tripeptydu Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 otrzymanym w etapie 5.
(3) W osłonie azotu mieszaj mieszaninę otrzymaną w etapie 2 przez pewien okres czasu, aby całkowicie połączyć żywicę z tripeptydem. (4) Przefiltruj roztwór reakcyjny, aby usunąć nieprzereagowaną żywicę i otrzymać docelową żywicę.
Fmoc Pro Orn (Boc) - Gly-NH2+ Żywica trifenylometylowa → Fmoc Pro Orn (żywica trifenylometylowa) -Gly-NH2
(1) Acylowanie każdego aminokwasu lub fragmentu w sekwencji produktu daje serię acylowanych aminokwasów lub fragmentów.
(2) Żywicę otrzymaną w kroku 3 rozpuścić w odpowiedniej ilości DMF, dodać odpowiednią ilość środka kondensującego, a następnie dodawać pojedynczo acylowane aminokwasy lub ich fragmenty. Po każdym dodaniu mieszać przez pewien czas, aby całkowicie połączyć aminokwasy lub fragmenty z żywicą.
(3) Monitorując proces reakcji za pomocą TLC lub HPLC, po przyłączeniu wszystkich aminokwasów lub fragmentów, roztwór reakcyjny filtruje się w celu usunięcia nieprzereagowanych aminokwasów lub fragmentów i otrzymuje się docelową liniową żywicę peptydową.
Fmoc Pro Orn (żywica trifenylometylowa)-Gly-NH2+ acylowane aminokwasy lub fragmenty → Liniowa żywica peptydowa Atoksyban
(1) Rozbij liniową żywicę peptydową otrzymaną w etapie 4, usuń trifenylometylową grupę zabezpieczającą i otrzymaj liniowy peptyd.
(2) Liniowy peptyd otrzymany w kroku 1 rozpuścić w odpowiedniej ilości wody, dodać odpowiednią ilość utleniacza (takiego jak H2O2, NaOH itp.) i przeprowadzić reakcję utleniania w określonej temperaturze.
(3) Po pewnym czasie reakcji roztwór reakcyjny dializuje się, zatęża i suszy, otrzymując docelową atoksycylinę.
produkt liniowa żywica peptydowa + tasak → peptyd liniowy + pochodna trifenylometylu
Peptyd liniowy + utleniacz → C43H67N11O12S2 + H2O
Historia odkryciaAtozybanmożna prześledzić jeszcze w latach 90. W tym czasie naukowcy zdali sobie sprawę z roli oksytocyny w procesie przedwczesnego porodu i rozpoczęli poszukiwania związków, które mogłyby antagonizować oksytocynę. Po szeroko zakrojonych badaniach przesiewowych i badaniach zostało to odkryte. Został pierwotnie opracowany przez Ferrer Grupo z Hiszpanii, a później dopuszczony do wprowadzenia na rynek. Jako sztucznie syntetyzowany związek peptydowy ma strukturę chemiczną podobną do oksytocyny. Jego mechanizm działania polega na konkurencyjnym wiązaniu się z receptorami oksytocyny na mięśniach gładkich i doczesnej macicy, zapobiegając uwalnianiu trifosforanu inozytolu za pośrednictwem oksytocyny, hamując w ten sposób skurcze macicy.
Ma wysoki stopień swoistości wobec macicy oraz silne i długotrwałe-działanie hamujące skurcze macicy, a jego wpływ na mięśnie gładkie układu sercowo-naczyniowego jest słaby, bez wpływu na częstość akcji serca i ciśnienie krwi matki i płodu.
W badaniach klinicznych wykazano skuteczność atoksybanu w zapobieganiu przedwczesnemu porodowi i zmniejszaniu ryzyka przedwczesnego porodu. W porównaniu z innymi inhibitorami skurczów macicy atoksyban ma lepszą skuteczność i mniej działań niepożądanych. Dlatego atoksycylina jest szeroko stosowana w praktyce klinicznej i stała się jednym z ważnych leków zapobiegających przedwczesnemu porodowi.
Odkrycie produktu przeszło szeroko zakrojone badania i badania, a jego właściwości farmakologiczne są wyjątkowe. Ma wysoki stopień specyficzności wobec macicy oraz silne i długotrwałe-działanie hamujące skurcze macicy. W badaniach klinicznych wykazano skuteczność atoksybanu w zapobieganiu porodom przedwczesnym, zmniejszającym ryzyko porodu przedwczesnego i stając się jednym z ważnych leków zapobiegających porodom przedwczesnym.
Często zadawane pytania
Jakie są z tego korzyści?
+
-
Atozyban wiąże się z receptorami oksytocyny, zmniejszając zarówno częstotliwość, jak i intensywność skurczów macicy, hamując w ten sposób aktywność skurczową macicy i wywołując stan spoczynku macicy. godziny. Zarówno oksytocyna, jak i wazopresyna odgrywają rolę w wywoływaniu i utrzymywaniu skurczów macicy podczas porodu.
Jakie są tego skutki uboczne?
+
-
Zgłaszane działania niepożądane atozybanu obejmują nudności, wymioty, ból w klatce piersiowej i duszność. Co ważne, atozyban nie jest przeciwwskazany w przypadku chorób serca i cukrzycy. Nie przeprowadzono bezpośrednich badań klinicznych atozybanu i nifedypiny.
Jaka jest jego rola w IVF?
+
-
Ponieważ atozyban jest skojarzonym antagonistą oksytocyny i wazopresyny V1A, jego działanie polega głównie na blokowaniu receptorów oksytocyny i wazopresyny V1a w celu zmniejszenia częstotliwości i amplitudy skurczów macicy, co może zwiększać ryzyko zagnieżdżenia się w macicy i częstości zachodzenia w ciążę.
Popularne Tagi: atosiban cas 90779-69-4, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż