Atosiban CAS 90779-69-4

Atosibanjest syntetycznym antagonistą receptora peptydowego oksytocyny, stosowanego do zapobiegania przedwczesnemu porodowi. Działa poprzez konkurencyjne wiązanie z receptorami oksytocyny na mięśniach gładkich macicy, zmniejszając w ten sposób częstotliwość i intensywność skurczów. Jego struktura jest podobna do oksytocyny, ale została zmodyfikowana w celu zwiększenia powinowactwa i stabilności receptora.
Zastosowanie kliniczne:
Przedwczesne leczenie porodu: opóźnienie porodu, aby umożliwić więcej czasu na dojrzewanie płodu lub podawanie glukokortykoidów w celu promowania dojrzewania płuc.
Metoda podawania: wstrzyknięcie dożylne (początkowa dawka obciążenia + wlew ciągłego), z szybkim początkiem i okresem półtrwania około 12 minut.
Zalety:
Wysoka selektywność: w porównaniu z tradycyjnymi agonistami (takimi jak rytodryna) ma mniej działań niepożądanych sercowo -naczyniowych.
Bezpieczeństwo: Ma dobrą tolerancję zarówno dla matek, jak i niemowląt, a nie ma znaczących długoterminowych działań niepożądanych.
Ograniczenia:

Koszt jest wysoki, a odpowiedź na leki musi być ściśle monitorowana. Atosiban stanowi ważny postęp w leczeniu przedwczesnego porodu i jest szczególnie odpowiednia dla kobiet w ciąży, które są nietolerancyjne dla tradycyjnych leków.

Przedwczesna poród odnosi się do tych, którzy rodzą od 28 tygodni do 37 tygodni ciąży. Urodzony noworodek w tym czasie nazywa się przedwczesnym dzieckiem, ważącym 1000-2499G. Przedwczesne narodziny są jedną z ważnych przyczyn śmierci i choroby okołoporodowej. Przedwczesne dzieci są podatne na różne powikłania, takie jak zespół stresu oddechowego, krwotok śródczaszkowy i infekcja z powodu niedojrzałych układów narządów, które poważnie wpływają na ich jakość życia i rokowania. Dlatego podejmowanie skutecznych środków opóźnienia przedwczesnego porodu i zyskania większego czasu rozwoju wewnątrzmacicznego dla płodu ma ważne znaczenie kliniczne.Atosibanjest analogiem oksytocyny, która może konkurencyjnie wiązać się z receptorami oksytocyny i wazopresyny V1A, blokując w ten sposób szlaki działania oksytocyny i wazopresyny. Oxytocyna odgrywa ważną rolę regulacyjną podczas porodu, ponieważ może stymulować skurcz mięśni gładkich macicy i promować dostarczanie. Atoksyban hamuje interakcję między oksytocyną i jej receptorami poprzez wiązanie z nimi, zmniejszając pobudliwość mięśni gładkich macicy i zmniejszając częstotliwość i intensywność skurczów macicy, osiągając cel opóźnienia przedwczesnego narodzin. W szczególności atosiban może wiązać się z receptorem oksytocyny na błonie mięśniowej, zapobiegając zwiększonej wytwarzaniu triphosforanu inozytolu stymulowanego przez oksytocynę, zapobiegając w ten sposób uwalnianiu przechowywanego wapnia z retikulum sarkoplazmatycznej, a następnie otwierając ograniczone napięcia wapnia.

Atosiban jest nadal jedynym specyficznym dla macicy inhibitora skurczu macicy zatwierdzonego przez Europejską EMA do przedwczesnego porodu. W odpowiednich wytycznych i konsensusie ekspertów zarówno w kraju, jak i za granicą zaleca się również leczenie kobiet w ciąży o oznakach przedwczesnych porodów. Ogólnie rzecz biorąc, gdy kobiety w ciąży doświadczają regularnych skurczów macicy trwających co najmniej 30 sekund za każdym razem, z 4 lub więcej skurczami w ciągu 30 minut, rozszerzenie szyjki macicy 1-3 cm (u kobiet pierwotnych można uznać, że opóźnia się przedwczesne dostarczanie. Atosiban jest stosowany głównie u kobiet w ciąży z regularnymi skurczami macicy między 24 a 33 tygodniem ciąży, normalnym tętno płodu i zdiagnozowanym jako przedwczesne poród. Opóźnienie przedwczesnego porodu w ciągu 24-27 tygodni ciąży ma ogromne znaczenie w poprawie przeżycia płodu i zmniejszeniu częstości powikłań, ponieważ płód nie jest jeszcze w pełni rozwinięty. Jednak skuteczność Atosibanu w tym tygodniu ciążowym nie została w pełni ustalona, ​​a lekarze muszą przeprowadzić kompleksową ocenę opartą na konkretnej sytuacji kobiety w ciąży. Po 28-33 tygodniu ciąży narządy płodu rozwijają się stosunkowo dobrze, ale nadal istnieje pewne ryzyko przedwczesnego porodu. Zastosowanie atosibanu może skutecznie hamować skurcze macicy, przedłużyć tygodnie ciążowe i kupować czas na dalszy rozwój płodu.

Celem ochrony płodu jest utrzymanie ciąży i zapewnienie normalnego rozwoju płodu w macicy aż do pełnego porodu. Atosiban tworzy stabilne środowisko wewnątrzmaciczne dla płodu poprzez hamowanie skurczów macicy i zmniejszenie ich działań niepożądanych na płód. Może zmniejszyć pobudliwość mięśni gładkich macicy, zapobiec skupieniu mięśni macicy, zmniejszając w ten sposób częstotliwość i intensywność skurczów, unikając problemów, takich jak niedotlenienie płodu i cierpienia spowodowane przedwczesnymi skurczami oraz poprawiając jakość życia i prognozę płodów. Obecnie powszechnie stosowane leki ochrony płodu w praktyce klinicznej obejmują również 2-receptorowe agonistów (takich jak rituojun i terbutalina), siarczan magnezu i syntazy prostaglandyn (takie jak indometakina). W porównaniu z tymi lekami Atosiban ma unikalne zalety. Chociaż agoniści 2-receptora mogą również hamować skurcze macicy, mogą powodować niepożądane reakcje sercowo-naczyniowe, takie jak zwiększone tętno, podwyższony poziom cukru we krwi i zmniejszony potas krwi, który może nałożyć pewne obciążenie na ciała kobiet w ciąży. Siarczan magnezu wymaga ścisłego monitorowania stężenia magnezu krwi podczas stosowania, ponieważ nadmierne stosowanie może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa i zmniejszony napięcie mięśni. Jednak skutki uboczne atosibanu są stosunkowo niewielkie, z minimalnym wpływem na układ sercowo -naczyniowy kobiet w ciąży i wyższe bezpieczeństwo.

W praktycznych zastosowaniach klinicznych istnieje wiele skutecznych przypadków stosowania atosibanu w celu zachowania ciąży. Na przykład 28-letnia kobieta w ciąży doświadcza regularnych skurczów macicy po 28 tygodniach ciąży, trwając około 40 sekund za każdym razem, z 4-5 skurczami co 30 minut, rozszerzenie szyjki macicy 1,5 cm i zmiękczenie szyjki macicy osiągają 60%. Lekarz zdiagnozował to jako oznaki przedwczesnego porodu i natychmiast podał leczenie atosiban. Początkowa dawka wynosi 6,75 mg, podawana przez wstrzyknięcie roztworu 7,5 mg/ml; Następnie podawano wysoką dawkę 7,5 mg/ml (300 μg na minutę) przez 3 godziny; Następnie podawano niską dawkę roztworu skoncentrowanego 7,5 mg/ml (100 μg na minutę), z ciągłym obróbką nie przekraczającą 48 godzin. Po leczeniu skurcze macicy kobiet w ciąży zostały znacznie zmniejszone, a częstotliwość skurczów spadła z 4-5 razy co 30 minut przed leczeniem do 1-2 razy co 2-3 godziny, a rozszerzenie szyjki macicy ustało. Ostatecznie kobieta w ciąży z powodzeniem przedłużała swój wiek ciążowy na 37 tygodni, urodziła się płynnie, a stan zdrowia noworodka był dobry.

Szczegółowe kroki i równania chemiczne do syntezyAtosiban

Historia odkrywaniaAtosibanmożna prześledzić do lat 90. W tym czasie naukowcy zdali sobie sprawę z roli oksytocyny w przedwczesnym porodzie i zaczęli szukać związków, które mogą antagonizować oksytocynę. Po szeroko zakrojonych badaniach i badaniach zostało odkryte. Początkowo został opracowany przez Ferrer Grupo z Hiszpanii, a później zatwierdzony do wprowadzenia na rynek.

Jako sztucznie zsyntetyzowany związek peptydowy ma strukturę chemiczną podobną do oksytocyny. Jego mechanizm działania polega na konkurencyjnym wiązaniu się z receptorami oksytocyny na mięśniach gładkich macicy i decidua, zapobiegając uwalnianiu trustosforanu inozytolu za pośrednictwem oksytocyny, hamując w ten sposób skurcze macicy. Ma wysoki stopień swoistości macicy oraz silny i długotrwały wpływ na hamowanie skurczów macicy, a jego wpływ na mięśnie sercowo-naczyniowe jest słabe, bez wpływu na częstość serca i ciśnienie krwi matki i płodu.

W badaniach klinicznych udowodniono, że atoksyban skutecznie zapobiega porodowi przedwczesnemu i zmniejszaniu ryzyka porodu przedwczesnego. W porównaniu z innymi inhibitorami skurczu macicy, atoksyban ma lepszą skuteczność i mniej reakcji niepożądanych. Dlatego atoksycylina jest szeroko stosowana w praktyce klinicznej i stała się jednym z ważnych leków zapobiegania przedwczesnym porodowi.

Odkrycie produktu przeszło obszerne badania przesiewowe i badania, a jego właściwości farmakologiczne są wyjątkowe. Ma wysoki stopień swoistości macicy oraz silny i długotrwały wpływ na hamowanie skurczów macicy. W badaniach klinicznych okazał się skuteczny w zapobieganiu porodowi przedwczesnym, zmniejszaniu ryzyka porodu przedwczesnego i staniu się jednym z ważnych leków zapobiegania porodowi przedwczesne.

Popularne Tagi: Atosiban CAS 90779-69-4, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż