Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców octanu fertireliny w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości octanu fertireliny na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Octan fertirelinyjest pochodną fertireliny modyfikowanej octanem. Jego kluczową cechą jest przewaga strukturalna wynikająca z modyfikacji octanu, która skutecznie rozwiązuje problemy słabej rozpuszczalności w wodzie i niskiej biodostępności natywnej fertireliny. Jego wzór cząsteczkowy to C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂, a masa cząsteczkowa wynosi 1153,29. Ma postać białego proszku. Modyfikacja octanem znacząco poprawia jego rozpuszczalność i stabilność w wodzie, zwiększa wchłanianie w organizmie i wydłuża czas działania in vivo. Jako polipeptydowy lek hormonalny, jego sekwencja peptydowa to pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Wprowadzenie octanu nie zmienia jego podstawowej aktywności farmakologicznej. Nadal działa poprzez wiązanie się z receptorami GnRH w przysadce mózgowej, regulując wydzielanie osi podwzgórze – przysadka – gonady: w początkowej fazie powoduje przejściową stymulację i trwałe hamowanie uwalniania hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH) w późniejszym etapie, regulując w ten sposób poziom hormonów płciowych.
Formularz naszych produktów
Octan fertireliny COA
 |
||
| Certyfikat analizy | ||
| Nazwa złożona | Octan fertireliny | |
| Stopień | Stopień farmaceutyczny | |
| Nr CAS | 66002-66-2 | |
| Ilość | 15g | |
| Standard opakowania | Worek PE + worek foliowy Al | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Numer partii | 202512090051 | |
| MFG | 9 grudnia 2025 r | |
| DO POTĘGI | 8 grudnia 2028 r | |
| Struktura |
|
|
| Przedmiot | Norma korporacyjna | Wynik analizy |
| Wygląd | Biały lub prawie biały proszek | Zgodny |
| Zawartość wody | Mniejsze lub równe 5,0% | 0.72% |
| Strata przy suszeniu | Mniejsze lub równe 1,0% | 0.51% |
| Metale ciężkie | Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Czystość (HPLC) | Większy lub równy 99,0% | 99.80% |
| Pojedyncza nieczystość | <0.8% | 0.27% |
| Całkowita liczba drobnoustrojów | Mniejsze lub równe 750 cfu/g | 93 |
| E. Coli | Mniejsze lub równe 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (przez GC) | Mniej niż lub równo 5000 ppm | 347 str./min |
| Składowanie | Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze poniżej 2-8 stopni | |
|
|
||
|
|
||
| Wzór chemiczny | C57H80N16O14 | |
| Dokładna masa | 1212.6 | |
| Masa cząsteczkowa | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Analiza elementarna | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Zmniejszenie odpowiedzi superowulacyjnej
Reakcja superowulacyjna jest częstą reakcją niepożądaną w regulacji reprodukcji, szczególnie w hodowli zwierząt i technologii wspomaganego rozrodu (ART) u ludzi. Charakteryzuje się przede wszystkim nadmierną owulacją, która może prowadzić do powikłań takich jak ciąża mnoga i zespół hiperstymulacji jajników (OHSS). Takie warunki nie tylko pogarszają jakość rozrodu, ale w ciężkich przypadkach mogą również zagrażać zdrowiu matki.
Korzystając z wysokiej aktywności farmakologicznej wynikającej z modyfikacji octanowej,Octan fertirelinymoże precyzyjnie hamować nadmierną owulację w dużych dawkach, co czyni go kluczowym lekiem w scenariuszach wymagających dokładnej kontroli liczby owulacji. Jego zastosowanie koncentruje się głównie w hodowli zwierząt, chociaż ma również potencjalne możliwości adaptacji w reprodukcji wspomaganej przez człowieka.
Mechanizm działania: Precyzyjna regulacja owulacji w oparciu o modyfikację octanu
Jako analog GnRH, produkt ma sekwencję polipeptydową pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Wprowadzenie reszty octanowej nie zmienia jej podstawowej aktywności farmakologicznej, ale znacząco zwiększa jej powinowactwo wiązania z przysadkowymi receptorami GnRH i wydłuża czas jej działania.
Podstawowym mechanizmem leżącym u podstaw hamowania odpowiedzi superowulacyjnej jest jej dwufazowy efekt regulacyjny:
W małych dawkach przejściowo pobudza przysadkę mózgową do wydzielania hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH), promując prawidłowy rozwój pęcherzyków i owulację.
W dużych dawkach przy ciągłym podawaniu zmniejsza wrażliwość przysadkowych receptorów GnRH poprzez ujemne sprzężenie zwrotne, zmniejszając nadmierne wydzielanie LH i FSH, hamując w ten sposób rozwój i owulację zbędnych pęcherzyków oraz osiągając precyzyjną kontrolę liczby owulacji.
W porównaniu z innymi analogami GnRH bez modyfikacji octanowej, produkt wykazuje wyraźne zalety:
Modyfikacja octanem poprawia rozpuszczalność w wodzie, umożliwiając szybkie wchłanianie po wstrzyknięciu, szybkie osiągnięcie skutecznych stężeń w osoczu i terminowe zahamowanie nadmiernej owulacji.
Zwiększona stabilność wydłuża czas jego działania in vivo, utrzymując stabilne efekty regulacyjne bez częstego dawkowania, zmniejszając ryzyko niekontrolowanej owulacji na skutek opóźnionego podania i zapewniając precyzyjną regulację.
Główny scenariusz zastosowania: Precyzyjna regulacja hodowli w produkcji zwierzęcej
Obecnie zastosowanie produktu w celu ograniczenia odpowiedzi superowulacyjnej koncentruje się głównie w medycynie weterynaryjnej, zwłaszcza w hodowli bydła, owiec i innych zwierząt gospodarskich na dużą skalę.
W rolnictwie intensywnym powszechnie stosuje się techniki superowulacji w celu poprawy wydajności reprodukcyjnej. Jednak nadmierna owulacja łatwo prowadzi do ciąży mnogiej:
Ciąża mnoga u krów zwiększa ryzyko dystocji i trudności w opiece poporodowej, zmniejsza przeżywalność cieląt i może powodować uszkodzenie jajników.
Ciąża mnoga u owiec może skutkować opóźnieniem wzrostu płodu, niewystarczającą laktacją poporodową i innymi problemami, powodując znaczne straty ekonomiczne.
Produkt skutecznie rozwiązuje ten problem poprzez precyzyjne działanie hamujące owulację. W praktyce rolnicy po zabiegu superowulacji podają odpowiednią (zwykle wysoką) dawkęOctan fertirelinyw zależności od gatunku zwierząt gospodarskich, masy ciała i statusu rozrodczego. Hamuje dalszy rozwój i owulację nadmiaru pęcherzyków, ograniczając owulację do rozsądnego zakresu (np. 1–2 owulacje na raz u krów). Zapewnia to efektywność reprodukcyjną i pozwala uniknąć powikłań związanych z ciążą mnogą.
Tymczasem łatwość podawania, jaką zapewnia modyfikacja octanu, sprawia, że nadaje się on do stosowania na dużą skalę. Można go szybko podać we wstrzyknięciu podskórnym lub domięśniowym, przy prostej obsłudze i szybkim działaniu, co znacznie zmniejsza koszty pracy hodowców.
Ponadto produkt działa również poprzez zmniejszenie odpowiedzi superowulacyjnej w leczeniu wspomagającym zaburzeń rozrodu zwierząt. Na przykład u krów z torbielami pęcherzykowymi, u których występują zaburzenia owulacji i nadmierna ruja, duże dawki octanu fertireliny hamują superowulację, regulują oś podwzgórze-przysadka-gonady, sprzyjają regresji torbieli oraz pomagają przywrócić normalne cykle rujowe i owulacyjne, co jeszcze bardziej poprawia jakość hodowli.
Odpowiednie badania pokazują, że interwencja w dużych dawkach zmniejsza częstość występowania odpowiedzi superowulacyjnej u zwierząt gospodarskich o ponad 60%, znacznie zmniejsza odsetek ciąż mnogich i znacząco poprawia zdrowie matek i przeżycie potomstwa.
Zalety stosowania i środki ostrożności
Jego główne zalety to:
Wysoka precyzja: liczbę owulacji można kontrolować, dostosowując dawkę do wymagań hodowlanych różnych zwierząt gospodarskich.
Wysokie bezpieczeństwo: modyfikacja octanu powoduje łagodny metabolizm in vivo, niskie ryzyko kumulacyjnej toksyczności, minimalne uszkodzenie układu rozrodczego matki i szybki powrót funkcji rozrodczych po odstawieniu leku.
Środki ostrożności:
Dawka i czas muszą być ściśle kontrolowane;
Zbyt mała dawka nie zapewnia skutecznego hamowania;
Zbyt duża dawka może nadmiernie hamować owulację, prowadząc do jej opóźnienia lub braku owulacji.
Podawanie odbywa się zwykle 24–48 godzin po superowulacji, zsynchronizowane z cyklem rujowym, w celu uzyskania optymalnego efektu hamującego.
Dawki należy elastycznie dostosowywać w zależności od gatunku, masy ciała, stanu rozrodczego i różnic indywidualnych, aby uniknąć stosowania w ciemno.
Leczenie uzupełniające płodności u ludzi (potencjalne zastosowanie)
Chociaż produkt jest obecnie dopuszczony głównie do użytku weterynaryjnego jako analog GnRH, jego podstawowa aktywność farmakologiczna jest bardzo podobna do powszechnie stosowanych w klinikach leków na płodność na bazie GnRH (takich jak octan tryptoreliny). Co więcej, korzyści w zakresie biodostępności wynikające z modyfikacji octanu nadają mu potencjalną wartość w terapii wspomaganego rozrodu u ludzi.
Wstępne badania wykazały, że lek może stymulować wzrost pęcherzyków u kobiet, szczególnie w połączeniu z lekami takimi jak benzoesan estradiolu. Jednak jego zastosowanie u ludzi nie jest jeszcze powszechne i pozostaje na wczesnym etapie badań i walidacji klinicznej.
Potencjalny mechanizm: precyzyjna stymulacja i regulacja wzrostu pęcherzyków
W leczeniu niepłodności u ludzi głównymi przyczynami niepłodności są słaby rozwój pęcherzyków i zaburzenia owulacji. Klinicznie leki GnRH są często stosowane w celu stymulacji wzrostu pęcherzyków i owulacji, aby ułatwić poczęcie.
Potencjalny mechanizmOctan fertirelinyw uzupełniającym leczeniu niepłodności u ludzi jest ściśle powiązany z jego stymulującym działaniem przy średnich i małych dawkach: Po podaniu w średnich lub małych dawkach octan fertireliny wiąże się z ludzkimi receptorami GnRH przysadki mózgowej i stymuluje wydzielanie hormonów LH i FSH - kluczowych dla rozwoju i dojrzewania pęcherzyków.
FSH stymuluje proliferację komórek ziarnistych pęcherzyków i wspomaga wydzielanie płynu pęcherzykowego, napędzając dojrzewanie pęcherzyków.
LH sprzyja pękaniu pęcherzyków i kończy owulację.
W porównaniu z konwencjonalnymi analogami GnRH stosowanymi w klinikach u ludzi, produkt ma potencjalne zalety dzięki modyfikacji octanu:
Wyższa rozpuszczalność w wodzie i biodostępność, umożliwiająca szybkie wchłanianie i szybszą stymulację pęcherzyków, skracając cykl rozwojowy.
Dłuższy czas działania, utrzymanie stabilnych stężeń w osoczu i uniknięcie nierównomiernego wzrostu pęcherzyków lub nieprawidłowej owulacji spowodowanej wahaniami poziomu leku.
Synergistyczne wzmocnienie wzrostu pęcherzyków w połączeniu z benzoesanem estradiolu:
Benzoesan estradiolu uzupełnia estrogen, zapewniając korzystne środowisko endokrynologiczne dla folikulogenezy. Razem z produktem znacznie poprawia dojrzewanie pęcherzyków i tempo owulacji, kładąc podwaliny pod poczęcie.
Wczesny postęp badań i ograniczenia zastosowań
We wczesnych eksploracyjnych badaniach klinicznych badacze podawali produkt podskórnie w średnich i małych dawkach niepłodnym pacjentkom z zaburzeniami owulacji, a niektórzy otrzymywali także benzoesan estradiolu. Wyniki wykazały znaczną poprawę rozwoju pęcherzyków, przyspieszenie dojrzewania i częstości owulacji oraz brak oczywistych działań niepożądanych, co wstępnie potwierdziło wykonalność jego zastosowania w uzupełniającym leczeniu niepłodności u ludzi.
Ponadto łatwość podawania wspiera potencjalne zastosowanie kliniczne: wstrzyknięcie podskórne bez skomplikowanych urządzeń umożliwia samodzielne podanie pod nadzorem lekarza, co znacznie poprawia wygodę.
Jednak liczne ograniczenia obecnie ograniczają jego powszechne zastosowanie w terapii niepłodności u ludzi:
Badania kliniczne są wciąż na wczesnym etapie, obejmują małe próbki i są krótkie. Aby potwierdzić wpływ leku na współczynnik poczęć, przebieg ciąży i długoterminowe bezpieczeństwo, potrzebne są szeroko zakrojone dane długoterminowe.
Schematy dawkowania nie są w pełni ustandaryzowane. Optymalna dawka, czas i proporcje kombinacji z innymi lekami wymagają dalszych badań i optymalizacji w oparciu o indywidualne różnice pacjentek (wiek, czynność jajników, przyczyna niepłodności itp.).
Profil metaboliczny i zależność dawka-odpowiedź u ludzi wymagają dalszego wyjaśnienia, aby zapobiec OHSS i zapewnić bezpieczeństwo.
Kilka dojrzałych analogów GnRH (np. octan tryptoreliny, octan leuproreliny) jest już szeroko stosowanych klinicznie. Musi zapewnić wyjątkowe korzyści, aby przełamać istniejące bariery aplikacyjne.
Perspektywy przyszłego zastosowania
Wraz ze wzrostem częstości występowania niepłodności u ludzi i rosnącym zapotrzebowaniem na technologie wspomaganego rozrodu, przyszłość produktu jako potencjalnie korzystnego analogu GnRH rysuje się obiecująco.
Przyszłe kierunki obejmują:
Prowadzenie długoterminowych badań klinicznych na dużą skalę w celu ustalenia standardowych, bezpiecznych i skutecznych schematów dawkowania oraz optymalizacji kombinacji z innymi środkami na płodność.
Wykorzystanie modyfikacji octanu do opracowania zaawansowanych postaci dawkowania, takich jak zastrzyki o przedłużonym działaniu, w celu zmniejszenia częstotliwości dawkowania i poprawy przestrzegania zaleceń przez pacjenta.
Optymalizacja metod podawania w celu lepszego ukierunkowania i minimalizacji ogólnoustrojowych skutków endokrynologicznych, co dodatkowo poprawia bezpieczeństwo.
Integracja medycyny precyzyjnej w celu opracowania spersonalizowanych schematów leczenia w oparciu o cechy genetyczne, funkcję jajników i różnice indywidualne, umożliwiając precyzyjną regulację wzrostu pęcherzyków i poprawiając wskaźnik powodzenia wspomaganego rozrodu.
Popularne Tagi: octan fertireliny, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż