Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców opiorfiny cas 864084-88-8 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości opiorfiny cas 864084-88-8 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Opiorfinato drobnocząsteczkowy polipeptyd naturalnie wydzielany przez organizm ludzki. Po raz pierwszy odkryto go w ludzkiej ślinie. Wywiera silne działanie fizjologiczne poprzez skuteczne hamowanie enzymów rozkładających enkefaliny, a także może znacząco zwiększać poziom enkefalin endogennych, aktywując w ten sposób układ receptorów opioidowych w organizmie człowieka. Mechanizm ten nadaje mu bardzo skuteczne naturalne działanie przeciwbólowe. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że jej skuteczność antynocyceptywna jest nawet większa niż tej samej dawki morfiny. Bardziej wyjątkowe jest to, że trifluorooctan, wywierając silne działanie antynocyceptywne, nie wykazuje typowych właściwości uzależniających leków opioidowych.
Zapewnia to zupełnie-nowy możliwy kierunek rozwiązywania problemu uzależnień w leczeniu bólu. Co więcej, badanie ujawnia również jego potencjalną wartość w zastosowaniu w leczeniu-depresji i łagodzeniu lęku. Dlatego trifluorooctan nie tylko daje rewolucyjną nadzieję na opracowanie nowych, bezpiecznych i-nieuzależniających leków antynocyceptywnych, ale także otwiera przed nami nowe okno badawcze pozwalające zrozumieć system regulacji emocji i bólu w organizmie człowieka.
Forma naszych produktów


Opiorfin COA


Opiorfinato neuropeptyd składający się z Met Gly Phe (metionina, glicyna, fenyloalanina), który powstaje w wyniku rozkładu białek w ludzkich gruczołach ślinowych.

1. Działanie przeciwbólowe:
Jedną z najbardziej-znanych funkcji jest działanie przeciwbólowe. Badania wykazały, że może hamować enkefalinazę w mózgu, zwiększając w ten sposób stężenie endogennych peptydów podobnych do opioidów i wywołując działanie antynocyceptywne. Efekt ten czyni go potencjalnym kandydatem na leki antynocyceptywne i może znaleźć zastosowanie w leczeniu bólu.
2. Działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe:
Niektóre badania sugerują, że może mieć działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe. Efekty te mogą być związane z regulacją endogennego układu opioidowego, wpływając w ten sposób na aktywność neuroprzekaźników związanych z regulacją emocji w mózgu.
3. Efekty neuroprotekcyjne:
Niektóre badania eksperymentalne sugerują, że może mieć działanie ochronne na układ nerwowy. Na przykład badanie wykazało, że neurony można chronić przed stresem oksydacyjnym i innymi szkodliwymi bodźcami poprzez zmniejszenie apoptozy komórek i hamowanie odpowiedzi neurozapalnych.
4. Poprawa funkcji poznawczych:
Chociaż powiązane badania są wciąż na wczesnym etapie, niektóre wyniki eksperymentów sugerują, że może to mieć poprawiający wpływ na funkcje poznawcze. Może to być związane z jej rolą w neuroprotekcji i regulacji emocjonalnej, co z kolei wpływa na funkcje poznawcze mózgu.

5. Działanie przeciwzapalne:
Może mieć pewne-działanie przeciwzapalne. Niektóre wyniki eksperymentów wykazały, że może hamować uwalnianie mediatorów stanu zapalnego i zmniejszać stopień odpowiedzi zapalnej. To działanie przeciwzapalne może mieć potencjalną wartość w leczeniu chorób zapalnych.
6. Efekt rozluźnienia mięśni:
Może mieć działanie rozluźniające mięśnie. Niektóre badania wykazały, że efekt rozluźnienia mięśni można osiągnąć poprzez hamowanie neuroprzekaźnictwa i zmniejszenie skurczu mięśni. To sprawia, że jest obiecujący w leczeniu skurczów mięśni i powiązanych zaburzeń napięcia mięśni.
7. Działanie rozszerzające naczynia krwionośne:
Niektóre badania sugerują, że może mieć działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Efekt ten może być związany z jego wpływem na skurcz mięśni gładkich naczyń i hemodynamikę, powodując efekt rozszerzenia naczyń. Dzięki temu ma potencjalną wartość aplikacyjną w leczeniu nadciśnienia tętniczego i chorób układu krążenia.
8. Działanie przeciwwirusowe:
Ostatnie badania sugerują, że może mieć działanie przeciwwirusowe. Badanie wykazało, że może hamować replikację i przenoszenie niektórych wirusów, takich jak wirus grypy i ludzki wirus niedoboru odporności, dzięki czemu posiada potencjał w terapii przeciwwirusowej.

Opiorfina, Ten endogenny mediator peptydowy ekstrahowany z ludzkiej śliny przez Wisnera i in. w ostatnich latach przyciągnęła szerokie zainteresowanie w dziedzinie badań aktywności fizjologicznej i farmakologicznej. Jako podwójny inhibitor enzymów ma nie tylko znaczące działanie antynocyceptywne, ale także wykazuje działanie fizjologiczne na różne aspekty, takie jak układ sercowo-naczyniowy, działanie przeciwpaniczne i przeciwdepresyjne.
Podstawowe cechy
Jest to substancja peptydowa naturalnie wytwarzana przez organizm ludzki, o umiarkowanej masie cząsteczkowej i stabilnej strukturze chemicznej. Jako podwójny inhibitor enzymów może jednocześnie hamować aktywność ludzkiej obojętnej endopeptydazy, endogennej peptydazy hNEP (EC 3.4.24.11) i ludzkiej egzogennej aminopeptydazy hAP-N (EC 3.4.11.2).
Te dwa enzymy odgrywają ważną rolę w rozkładaniu w organizmie człowieka enkefaliny, która jest endogenną substancją antynocyceptywną. Dlatego hamując aktywność tych dwóch enzymów, enkefalinę można chronić przed degradacją, wywierając w ten sposób jej działanie antynocyceptywne.

Jego działanie antynocyceptywne jest jednym z jego najważniejszych działań farmakologicznych. Badania wykazały, że działa poprzez aktywację endogennego układu przeciwbólowego w organizmie człowieka. Układ składa się z neuronów enkefaliny, enkefaliny i receptorów opioidowych. Wiążąc się z tymi receptorami, może blokować przenoszenie bólu, wywołując w ten sposób ośrodkowe działanie antynocyceptywne.
W eksperymentach in vivo naukowcy zaobserwowali znaczące działanie przeciwbólowe po wstrzyknięciu do komory bocznej.
To działanie antynocyceptywne jest zależne od dawki-i czasu-, co oznacza, że w miarę zwiększania się dawki wstrzyknięcia i wydłużania się czasu działanie antynocyceptywne stopniowo się wzmacnia. Warto zauważyć, że działanie antynocyceptywne jest porównywalne z działaniem morfiny, a w niektórych przypadkach nawet silniejsze od morfiny. Jednakże w przeciwieństwie do uzależniających leków przeciwbólowych, takich jak morfina, jako substancja naturalnie występująca w organizmie człowieka, teoretycznie nie powoduje uzależnienia ani uzależnienia psychicznego. Ta cecha daje mu wyjątkową przewagę w dziedzinie leczenia bólu.


Dalsze badania wykazały, że nalokson może całkowicie blokować działanie antynocyceptywne, co wskazuje, że jego działanie antynocyceptywne jest związane z receptorami opioidowymi. Jednocześnie działanie antynocyceptywne uległo znacznemu zmniejszeniu, gdy - RNA lub naltrindol podawano jednocześnie z trifluorooctanem do komory bocznej, co dodatkowo potwierdziło mechanizm działania antynocyceptywnego przez receptory opioidowe.
Funkcja sercowo-naczyniowa
Oprócz działania antynocyceptywnego, wywiera także istotny wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Badania wykazały, że wstrzyknięcie dożylne może powodować wzrost ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca u szczurów. Efekt ten może być związany ze zwiększeniem stężenia endogennej krążącej angiotensyny, w co zaangażowany jest również współczulny układ nerwowy.
W szczególności, poprzez hamowanie aktywności obojętnej endopeptydazy i aminopeptydazy, krążąca angiotensyna jest chroniona przed degradacją.


Angiotensyna jest ważną substancją wazoaktywną, która może powodować zwężenie naczyń i zwiększać ciśnienie krwi. Dlatego też, chroniąc angiotensynę, pośrednio wyzwala reakcję w postaci podwyższonego ciśnienia krwi i tachykardii.
Warto jednak zauważyć, że nie ma silnego działania skurczowego na izolowany pierścień aorty piersiowej szczura. Sugeruje to, że odpowiedź sercowo-naczyniowa może zależeć głównie od ochrony krążącej angiotensyny przed degradacją poprzez hamowanie aktywności enzymów, a nie od bezpośredniego działania na komórki mięśni gładkich naczyń.
Dalsze badania wykazały, że podwyższone ciśnienie krwi i wywołaną przez nie tachykardię można znacząco zrównoważyć inhibitorem konwertazy angiotensyny-kaptoprilem i antagonistą receptora angiotensyny II typu 1, walsartanem. Wskazuje to, że czynność układu sercowo-naczyniowego jest ściśle powiązana z układem angiotensyny. Tymczasem przedżylne wstrzyknięcie fentolaminy, antagonisty receptora alfa adrenergicznego, może również blokować wywołaną przez nią reakcję ciśnienia krwi, podczas gdy propranolol może znacząco hamować reakcję tachykardii wywołaną przezopiorfinatrifluorooctan. Wyniki te dodatkowo potwierdzają sercowo-naczyniowy mechanizm działania.
Działanie przeciwpaniczne i przeciwdepresyjne

Oprócz działania antynocyceptywnego i sercowo-naczyniowego, wykazuje również potencjał przeciw panice i działaniu przeciwdepresyjnemu. Odkrycie to stwarza możliwość jego zastosowania w dziedzinie zdrowia psychicznego. Badania wykazały, że może regulować system reakcji na stres w organizmie człowieka, zmniejszać niepokój i strach. W eksperymentach na zwierzętach myszy wykazywały słabszą reakcję strachu w obliczu bodźców strachu.
Efekt ten może być związany z regulacją neuroprzekaźników i poziomu hormonów w mózgu.
Ponadto ma również działanie przeciwdepresyjne. W modelu przewlekłego stresu myszy po leczeniu wykazywały mniej zachowań przypominających depresję. Efekt ten może być związany z regulacją neuroprzekaźników, takich jak serotonina i noradrenalina, w mózgu. Te neuroprzekaźniki odgrywają ważną rolę w wystąpieniu depresji.

Postęp badań i perspektywy zastosowań
Obecnie badania nad nim są wciąż na wczesnym etapie. Jednakże jego wysoka skuteczność i bezpieczeństwo wykazane w doświadczeniach na zwierzętach stanowią silne wsparcie dla jego przyszłych zastosowań klinicznych.
W dziedzinie chorób układu krążenia mechanizm działania układu sercowo-naczyniowego stwarza możliwość jego zastosowania w leczeniu chorób takich jak nadciśnienie i niewydolność serca. Należy jednak zauważyć, że skutki sercowo-naczyniowe mogą mieć-efekt miecza obosiecznego. Z jednej strony może chronić angiotensynę, zwiększać ciśnienie krwi i tętno; Z drugiej strony może to również zwiększać ryzyko chorób układu krążenia. Dlatego w przyszłych badaniach konieczne jest dalsze badanie mechanizmów sercowo-naczyniowych i ich bezpieczeństwa.
W dziedzinie zdrowia psychicznego działanie przeciw panice i depresji stwarza możliwości ich zastosowania w leczeniu zaburzeń psychicznych, takich jak lęk i depresja. Jednakże obecnie istnieje stosunkowo niewiele badań w dziedzinie zdrowia psychicznego. Przyszłe badania muszą głębiej zagłębić się w mechanizmy regulacyjne neuroprzekaźników i poziomów hormonów w mózgu, a także ich skuteczność i bezpieczeństwo w leczeniu zaburzeń psychicznych.


Oczekuje się, że w dziedzinie leczenia bólu stanie się nowym, nieuzależniającym lekiem antynocyceptywnym. W porównaniu z tradycyjnymi uzależniającymi lekami przeciwbólowymi ma mniejsze skutki uboczne i większe bezpieczeństwo. To sprawia, że trifluorooctan ma szerokie perspektywy zastosowania w obszarach takich jak ból przewlekły i ból pooperacyjny.
Podstawowy mechanizm działania
Celowanie w podwójne metaliczne egzopeptydazy w celu blokowania degradacji enkefaliny
Nie wiąże się bezpośrednio z receptorami opioidowymi. Zamiast tego działa jako konkurencyjny inhibitor ukierunkowany na dwie-zależne od cynku metaloegzopeptydazy-związane z błoną: neutralną endopeptydazę (NEP) i aminopeptydazę N (APN). W warunkach fizjologicznych enkefalina metioninowa i enkefalina leucyna uwalniane przez organizm są szybko inaktywowane w ciągu kilku sekund po wejściu do szczeliny synaptycznej.-NEP rozcina środkowy odcinek ich łańcuchów peptydowych, podczas gdy APN hydrolizuje N-aminokwasy końcowe.


Jej reszty argininy i fenyloalaniny wstawiają się do kieszeni wiążącej cynk-w centrum aktywnym enzymatycznym, odwracalnie zamykając miejsca katalityczne i drastycznie zmniejszając skuteczność degradacji enkefalin przez oba enzymy. Podnosi to stałe-stężenie enkefalin w synapsach nerwowych i wydłuża czas trwania endogennej sygnalizacji antynocyceptywnej.
Amplifikacja endogennych szlaków opioidowych pośredniczących w analgezji centralnej i obwodowej
Nagromadzone enkefaliny preferencyjnie agonizują receptory opioidowe μ i δ w rdzeniu kręgowym i szarości okołoprzewodowej śródmózgowia, wyzwalając hamujące kaskady sygnalizacyjne w dalszej części: hamują napływ wapnia, blokują uwalnianie przekaźników bólu, w tym substancji P i glutaminianu, oraz osłabiają centralną transmisję sygnałów nocyceptywnych. W międzyczasie aktywowane są kanały potasowe, aby obniżyć pobudliwość neuronów nocyceptywnych, podwójnie przechwytując wznoszącą się sygnalizację bólu.


Jednoczesna aktywacja receptorów δ daje dodatkowe działanie przeciwlękowe i przeciwdepresyjne, odróżniając produkt od morfiny, która działa głównie na receptory μ i niesie ze sobą ryzyko sedacji i uzależnienia. Obwodowo hamuje aktywność peptydazy w zmianach zapalnych, aby złagodzić miejscową przeczulicę bólową, wykazując skuteczność zarówno w ostrych, jak i przewlekłych modelach bólu chemicznego i mechanicznego.
Wyraźne zalety farmakologiczne: zmniejszone ryzyko tolerancji i uzależnienia
Długotrwały agonizm receptorów przez konwencjonalne opioidy łatwo indukuje internalizację receptorów i desensytyzację, szybko prowadząc do tolerancji, uzależnienia i działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa. Wzmacnia jedynie wewnętrzne, endogenne sygnały opioidowe organizmu, bez nadmiernej stymulacji receptorów, utrzymując aktywację szlaku opioidowego w zakresie fizjologicznym.


Badania na zwierzętach wykazały, że przy równoważnej intensywności działania przeciwbólowego nie wywołuje typowych działań niepożądanych opioidów, w tym wyraźnego uzależnienia, depresji oddechowej czy zaparć. Jedynym ograniczeniem jest krótki, nieodłączny-okres półtrwania peptydów. Jako wiodący peptyd antynocyceptywny o łagodnych skutkach ubocznych moduluje także obwody opioidowe-związane z emocjami, nadając podwójną bioaktywność: łagodzenie bólu i regulację emocji.

Opiorfinato neuropeptyd zawierający cztery aminokwasy, o strukturze chemicznej H-Tyr Pro Phe OH. Składa się z tyrozyny (Tyr), proliny (Pro) i fenyloalaniny (Phe). W organizmach żywych jest syntetyzowany w wyniku katalitycznego działania szeregu enzymów.
Etapy biosyntezy:
Krok pierwszy
Transkrypcja genu:
Biosynteza Opiorphi rozpoczyna się od transkrypcji genu, który znajduje się na DNA i poprzez transkrypcję generuje RNA. Ten RNA niesie ze sobą informację genetyczną i zostanie wykorzystany w kolejnych procesach translacji.
Krok drugi
Tłumaczenie:
Transkrybowany RNA ulega translacji na białko prekursorowe, które zawiera jego sekwencję aminokwasową. Proces ten zachodzi na rybosomach komórek, gdzie aminokwasy są połączone w łańcuchy polipeptydowe w oparciu o kodony w mRNA.
Krok trzeci
Modyfikacja białek prekursorowych:
W cytoplazmie białko prekursorowe ulega szeregowi-potranslacyjnych modyfikacji, w tym rozszczepianiu, fosforylacji, metylacji itp., tworząc końcowy dojrzały peptyd prekursorowy.
Krok czwarty
Przetwarzanie peptydów prekursorowych:
Dojrzałe peptydy prekursorowe są przetwarzane w aparacie Golgiego i siateczce śródplazmatycznej i ulegają rozszczepieniu pod wpływem enzymów w celu wytworzenia dojrzałych substancji.
Krok piąty
Wydzielanie:
Dojrzała substancja jest pakowana w pęcherzyki i uwalniana na błonie komórkowej. Proces ten kończy się na drodze egzocytozy, podczas której pęcherzyki łączą się z błoną komórkową i uwalniają swoją zawartość na zewnątrz komórki.
Równanie biosyntetyczne:
Transkrypcja genu:
DNA → RNA
01
Tłumaczenie:
MRNA+Rybosom → Prepropeptyd
02
Modyfikacja białek prekursorowych:
Prepropeptyd+Enzymy → Propozycja
03
Przetwarzanie peptydów prekursorowych:
Propozycja+Enzymy → C29H48N12O8
04
Wydzielanie:
C29H48N12O8+Pojazd → Powierzchnia poza piwnicą
05

W 2006 roku zespół badawczy kierowany przez francuskiego uczonego Rougeota formalnie zgłosił produkt do PNAS. Ten pentapeptyd o sekwencji QRFSR został po raz pierwszy wyizolowany i ekstrahowany z ludzkiej śliny, kodowanej przez ludzki gen PROL1.
Badania wynikały ze wstępnych badań sialorfiny, jej homologicznego peptydu u szczurów. Naukowcy odkryli, że polipeptydy śliny znacząco wzmagają działanie przeciwbólowe endogennych endorfin, a następnie zidentyfikowali ten naturalny pentapeptyd o podwójnym działaniu hamującym przeciwko NEP i APN.
Testy enzymatyczne in vitro potwierdziły jego zdolność do blokowania degradacji enkefaliny, a modele bólu u zwierząt potwierdziły jego działanie antynocyceptywne porównywalne z morfiną. W przeciwieństwie do egzogennych opioidów nie powoduje on bezpośredniego agonizmu receptorów opioidowych, co czyni go pierwszym w pełni scharakteryzowanym ludzkim endogennym peptydem hamującym podwójną peptydazę i pionierskim nowym celem dla nieuzależniającej analgezji.
Często zadawane pytania
Czy trifluorooctan opiorfiny jest silniejszy niż morfina?
+
-
Ludzka ślina zawiera naturalny środek przeciwbólowy zwany opiorfiną, który wyizolowany i skoncentrowany jest około 6 razy silniejszy niż morfina w równoważnych dawkach w testach-blokowania bólu na zwierzętach.
Czy można ekstrahować trifluorooctan opiorfiny ze śliny?
+
-
Dlatego też SUPRAS na bazie HFBA-jest w stanie skutecznie ekstrahować opiorfinę z próbek śliny i wykazuje duży potencjał w oznaczaniu kilku aminokwasów i oligopeptydów z próbek biologicznych.
Jakie są trzy leki końca życia?
+
-
Do najczęściej przepisywanych leków należą acetaminofen, haloperidol, lorazepam, morfina i prochlorperazyna oraz atropina, które zazwyczaj znajdują się w zestawie ratunkowym pacjenta przyjmowanego do hospicjum.
Popularne Tagi: opiorfin cas 864084-88-8, dostawcy, producenci, fabryka, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż








