Jak działa przeciwrobacza strona afoksolaneru i oksymu milbemycyny

Okresy półtrwania- wynoszące 1,6 dnia (A3) i 3,3 dnia (A4) zapewniają, że ilość leku w organizmie pozostaje taka sama z miesiąca na miesiąc.

Dlaczego nicienie są wyjątkowo podatne na ataki

Jeśli chodzi o robaki, ich bariera-krew-mózg nie jest taka sama jak nasza. Kanały chlorkowe bramkowane{{2} glutaminianem odgrywają dużą rolę w kontrolowaniu mięśni przez układ nerwowy. Ta zmiana struktury jest wykorzystywana przez oksym milbemycyny. Lek wiąże się wyłącznie z kanałami specyficznymi dla bezkręgowców. To uruchamia łańcuch zdarzeń, którego nie wywołują dawki terapeutyczne u ssaków. Badania wykazały, że psy mogą całkowicie wchłonąć oksym milbemycyny, przy czym wchłaniane jest 81% składnika A3 i 65% składnika A4. Oznacza to, że lek może przedostać się do nicieni sercowych i larw nicieni żołądkowo-jelitowych przemieszczających się z jednego miejsca do drugiego.

Ssaki mają w neuronach siatkówki-bramkowane glutaminianem kanały chlorkowe, ale bariera krew-mózg powstrzymuje oksym milbemycyny przed dotarciem do mózgu i rdzenia kręgowego w ilościach, które przy sugerowanych dawkach mogą być niebezpieczne. Badania farmakokinetyki pokazują, że A3 rozprzestrzenia się na około 2,7 l/kg masy ciała, podczas gdy A4 rozprzestrzenia się na około 2,6 l/kg. Oznacza to, że A3 i A4 są rozsiane po całym ciele i mogą dotrzeć do tkanek pełnych pasożytów, jednocześnie chroniąc psa-żywiciela. Ze względu na tę charakterystykę selektywności,tabletki do żucia afoksolaner i oksym milbemycynysą bezpieczne dla wszystkich typów psów z wyjątkiem tych z mutacją genu MDR1.

Nieodwracalność i śmierć pasożytnicza

Ustąpienie stanu hiperpolaryzacji zajmuje trochę czasu. Receptory GluCl są silnie związane z oksymem milbemycyny, ale powoli się od nich oddzielają. Dzięki temu kanał będzie otwarty przez długi czas. Błąd polega na tym, że nie można się ruszyć aż do śmierci. Psy są najbardziej narażone na zakażenie mikrofilarią nicieni sercowych, gdy są w stadium młodzieńczym L3 i L4. Metoda ta działa szczególnie dobrze na glisty Toxocara canis, tęgoryjce Ancylostoma caninum, włosogłówkę Trichuris vulpis i glistę Toxocara canis.

Jednym z bardzo ważnych sposobów wykorzystania tego procesu jest zapobieganie robaczycy serca. Ważne jest, aby lek pozbył się przemieszczających się mikrofilarii, zanim przekształcą się w larwy L3, które mogą zaatakować tkankę. Stwierdzono, że najwyższe stężenie leku w osoczu osiągane jest w ciągu dwóch godzin od przyjęcia go doustnie. Daje nam to dużo czasu na złapanie poruszających się larw, zanim dotrą do tkanek serca i płuc. Jeśli dasz swojemu zwierzakowitabletki do żucia afoksolaner i oksym milbemycynyraz w miesiącu larwy nicieni sercowych będą zawsze rosły wolniej. Wykazano, że metoda ta działa w miejscach, gdzie robaki sercowe są powszechne, np. w USA i Australii.

Komplementarność farmakokinetyczna

Istnieją również podobieństwa pomiędzy wzorcami metabolicznymi dwóch składników aktywnych. Najwięcej afoksolaneru we krwi występuje w ciągu dwóch do czterech godzin i pozostaje tam przez około dwa tygodnie. Stężenie oksymu milbemycyny jest najwyższe przez jedną do dwóch godzin, ale zanika szybciej. Ponieważ dawki podawane są co miesiąc, minimalne ilości ochronne utrzymują się na bezpiecznym poziomie. To właśnie dzięki tej interakcji pełny zakres ochrony przeciwpasożytniczej utrzymuje się od pierwszego dnia dawkowania przez 30 dni.