Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców kapsułek cytrynianu enklomifenu w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości kapsułek cytrynianu enklomifenu na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Kapsułki cytrynianu enclomifenuto preparaty-do celów badawczych zawierające cytrynian enklomifenu, selektywny modulator receptora estrogenowego (SERM), szeroko udokumentowany w opublikowanej literaturze akademickiej. Jako trans-izomer cytrynianu klomifenu, cytrynian enklomifenu wiąże się z receptorami estrogenowymi i moduluje oś podwzgórze-przysadki-gonadalnej (HPG) w szeregu modeli badań laboratoryjnych. W Bloomtechz wykorzystujemy tę bazę badawczą do produkcji-kapsułek cytrynianu enklomifenu klasy badawczej, łącząc specjalistyczną wiedzę w zakresie formułowania z rygorystyczną kontrolą jakości, aby wspierać badania laboratoryjne.
Nasz produkt
Cytrynian enklomifenu COA
 |
||
| Certyfikat analizy | ||
| Nazwa złożona |
Cytrynian enklomifenu |
|
| Stopień | Stopień farmaceutyczny | |
| Nr CAS | 7599-79-3 | |
| Ilość | 18g | |
| Standard opakowania | Worek PE + worek foliowy Al | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Numer partii | 202601090052 | |
| MFG | 9 stycznia 2026 r | |
| DO POTĘGI | 8 stycznia 2029 r | |
| Struktura |
|
|
| Przedmiot | Norma korporacyjna | Wynik analizy |
| Wygląd | Biały lub prawie biały proszek | Zgodny |
| Zawartość wody | Mniejsze lub równe 5,0% | 0.46% |
| Strata przy suszeniu | Mniejsze lub równe 1,0% | 0.54% |
| Metale ciężkie | Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Czystość (HPLC) | Większy lub równy 99,0% | 99.74% |
| Pojedyncza nieczystość | <0.8% | 0.35% |
| Całkowita liczba drobnoustrojów | Mniejsze lub równe 750 cfu/g | 742 |
| E. Coli | Mniejsze lub równe 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (przez GC) | Mniej niż lub równo 5000 ppm | 385 str./min |
| Składowanie | Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze poniżej 2-8 stopni | |
|
|
||
Specyfikacja i opakowanie
Bloomtechz zapewnia ustandaryzowane i możliwe do dostosowania specyfikacje-kapsułek cytrynianu enclomifenu klasy badawczej, aby sprostać różnorodnym wymaganiom laboratoryjnym i badawczym w zakresie formuł. Nasze standardowe specyfikacje kapsułek obejmują dawkowanie pojedynczej-kapsułki 5 mg, 12,5 mg, 25 mg i 50 mg, obejmujące badania eksploracyjne dotyczące niskich-dawek, walidację mechanizmu-średnich dawek i-scenariusze testowania preparatów o wysokich dawkach. Każda partia kapsułek jest syntetyzowana i kapsułkowana w standardowych warunkach warsztatowych-podobnych do GMP, a czystość przekracza 99% weryfikowana za pomocą analiz HPLC, LC-MS i HNMR.
W przypadku rozwiązań opakowaniowych wspieramy uniwersalne standardowe opakowania i w pełni dostosowane usługi pakowania OEM/ODM. W standardowym opakowaniu znajdują się szczelne,-odporne na światło i wilgoć-butelki z kapsułkami, które gwarantują stabilność partii podczas przechowywania i transportu. Konfigurowalne elementy obejmują spersonalizowaną regulację dawkowania kapsułek, ekskluzywne formuły substancji pomocniczych, niemarkowe puste opakowania, niestandardowe etykiety i niestandardowe ilości opakowań zbiorczych. Wszystkie gotowe produkty są ściśle podzielone i oznaczone numerem partii, datą produkcji i datą ważności, aby ułatwić rejestrację danych laboratoryjnych i powtarzalność eksperymentów.
Stabilność produktu
W Bloomtechz wdrożono ścisłą kontrolę stabilności podczas całego procesu produkcji, kapsułkowania i przechowywania kapsułek cytrynianu enclomifenu. Jako wrażliwy drobnocząsteczkowy związek SERM, cytrynian enklomifenu wymaga środowiska o stabilnym pH, izolacji przed wilgocią i ochrony przed światłem, aby zachować pełną strukturę molekularną i aktywność biologiczną. W naszej zoptymalizowanej recepturze kapsułek zastosowano obojętne materiały pomocnicze i substancje pomocnicze-przeciwutleniające, aby skutecznie zapobiegać degradacji molekularnej, uszkodzeniom oksydacyjnym i zmianom strukturalnym-wywołanym wilgocią.
Przyspieszone testy stabilności i-testy długoterminowego przechowywania potwierdzają, że nasze-kapsułki klasy badawczej utrzymują stabilną czystość i stałe właściwości chemiczne w standardowych, szczelnie zamkniętych warunkach przechowywania (chłodne, suche, ciemne środowisko). W prawidłowym okresie przechowywania nie obserwuje się znaczącego wzrostu zanieczyszczeń ani osłabienia strukturalnego. Tymczasem stosujemy profesjonalne opakowania odporne na wstrząsy i utrzymujące stałą-temperaturę do transportu międzynarodowego, aby zapobiec wahaniom skuteczności spowodowanym ekstremalnymi zmianami temperatury i wilgotności, zapewniając użytkownikom z całego świata wysoką spójność partii.
Profil bezpieczeństwa
Wszystkie poniższe opisy bezpieczeństwa odnoszą się wyłącznie do badań laboratoryjnych, a nie do diagnozy klinicznej ani wytycznych dotyczących leków. Kapsułki cytrynianu enclomifenu klasy badawczej produkowane przez firmę Bloomtechz przed dostawą poddawane są ścisłej kontroli zanieczyszczeń, wykrywaniu metali ciężkich i testom na obecność mikrobiologii. Gotowe produkty są zgodne z międzynarodowymi-standardami surowców do badań, a zawartość pozostałości rozpuszczalników, metali ciężkich i wskaźników mikrobiologicznych całkowicie mieści się w bezpiecznych zakresach eksperymentalnych.
W opublikowanych-badaniach in vitro i na zwierzętach prawidłowo sformułowany cytrynian enklomifenu wykazuje kontrolowaną aktywność biologiczną i niską-niespecyficzną toksyczność w porównaniu z mieszanym-izomerem cytrynianu klomifenu. Jego wysoka czystość-izomerów trans skutecznie ogranicza-docelową reakcję biologiczną i minimalizuje eksperymentalne czynniki zakłócające. Nasz zespół kontroli jakości dokładnie sprawdza surowce, optymalizuje proporcje formuły kapsułek i eliminuje niestabilne substancje pomocnicze, zapewniając niską zawartość zanieczyszczeń, wysoką powtarzalność bezpieczeństwa i niezawodną odtwarzalność eksperymentalną na potrzeby badań akademickich, opracowywania receptur i badań przed-eksploracyjnych. Wszystkie produkty są przeznaczone wyłącznie do użytku laboratoryjnego i nie nadają się do podawania ludziom ani zwierzętom.
Kapsułki cytrynianu enclomifenuto podawany doustnie niesteroidowy selektywny modulator receptora estrogenowego (SERM), którego głównym składnikiem jest cytrynian trans-klomifenu będący izomerem trans klomifenu. W porównaniu z tradycyjnym klomifenem (zawierającym mieszaninę izomerów cis i trans), trans-klomifen selektywnie blokuje receptory estrogenowe, precyzyjnie reguluje oś podwzgórze-przysadka-gonady (oś HPG), przywraca endogenne wydzielanie testosteronu i zapobiega hamowaniu płodności. Poniżej systematycznie wyjaśnia się jego mechanizm działania z czterech aspektów: mechanizm molekularny, efekty fizjologiczne, korzyści kliniczne i kontrola skutków ubocznych.
Różnicowe wiązanie podtypów receptorów estrogenowych
Jego struktura molekularna należy do klasy związków tristyrenowych, a konformacja trans sprawia, że wiązanie się z receptorem estrogenowym alfa (ER alfa) jest wysoce selektywne. ER ulega silnej ekspresji w podwzgórzu i przednim płacie przysadki mózgowej i jest kluczowym celem regulacji ujemnego sprzężenia zwrotnego estrogenu. Zajmując domenę wiążącą ligand ER, uniemożliwia się wiązanie estrogenu (takiego jak estradiol) z receptorami, blokując w ten sposób aktywację transkrypcji genów za pośrednictwem estrogenu.
Szczegóły funkcji
Zmiany konformacyjne receptora: po związaniu się z ER receptor ulega zmianom konformacyjnym, powodując, że Helix-12 nie jest w stanie prawidłowo zlokalizować, co skutkuje brakiem możliwości rekrutacji koaktywatorów (takich jak SRC-1), hamując w ten sposób ekspresję genów za pośrednictwem elementu reagującego na estrogen (ERE).
Specyfika organizacyjna: W przeciwieństwie do izomeru cis, cis-klomifenu, trans-klomifenu nie wykazuje działania estrogennego w tkankach takich jak pierś i endometrium, co pozwala uniknąć skutków ubocznych tradycyjnego klomifenu, takich jak tkliwość piersi i pogrubienie endometrium.
Blokowanie szlaku sygnalizacyjnego estrogenu
Estrogen reguluje oś HPG poprzez klasyczny szlak genomowy (regulacja transkrypcji) i szlak niegenomowy (aktywacja receptora błonowego) za pośrednictwem ER. Trans-klomifen blokuje głównie szlaki genomowe:
Poziom podwzgórza: hamuje negatywne sprzężenie zwrotne estrogenów na neurony hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH)- i zwiększa częstotliwość pulsacyjnego wydzielania GnRH.
Poziom przysadki mózgowej: blokuje hamowanie estrogenów w przednim płacie przysadki mózgowej, promuje wydzielanie hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH).
Dowody eksperymentalne
Badania in vitro wykazały, że trans-klomifen ma trzykrotnie większe powinowactwo do ER w porównaniu z cis-klomifenem i może całkowicie blokować indukowaną estradiolem aktywację ER w niskich stężeniach (10 ⁻⁸ M).
W doświadczeniach na zwierzętach poziomy LH i FSH w grupie leczonej trans-klomifenem były 2-3 razy wyższe niż w grupie kontrolnej, podczas gdy w grupie otrzymującej cis-klomifen wykazano jedynie 1,5-krotny wzrost LH ze względu na częściowe działanie pobudzające izomeru cis.
Odzyskiwanie wydzielania pulsu GnRH
Podwzgórze reguluje czynność przysadki mózgowej poprzez pulsacyjne uwalnianie GnRH. Nadmiar estrogenu może hamować aktywność elektryczną neuronów GnRH i zmniejszać częstotliwość pulsu. Trans-klomifen uwalnia to hamowanie poprzez blokowanie ER:
Zmiany neuroelektrofizjologiczne: Częstotliwość wyzwalania neuronów GnRH wzrosła z raz na 90 minut do raz na 30 minut, zbliżając się do stanu fizjologicznego.
Znaczenie kliniczne: Przywrócenie częstotliwości pulsu GnRH jest warunkiem wstępnym wydzielania LH i FSH, bezpośrednio warunkującym trwałość syntezy testosteronu.
Wspólne wydzielanie LH i FSH
Komórki gonadotropinowe w przednim płacie przysadki mózgowej jednocześnie wyrażają LH i FSH. Synergistyczne wydzielanie tych dwóch substancji osiąga się poprzez następujący mechanizm: Zwiększenie poziomu receptorów GnRH: Wzrost częstotliwości impulsów GnRH prowadzi do wzrostu liczby receptorów GnRH na powierzchni komórek gonadotropin, zwiększając wrażliwość na GnRH.
Promowanie napływu jonów wapnia: Po związaniu się GnRH z receptorem aktywuje kanały wapniowe poprzez szlak fosfolipazy C (PLC), promując uwalnianie LH i FSH.
Zależność efektu dawki
Niska dawka (12,5 mg/dzień) trans-klomifenu głównie stymuluje wydzielanie LH i zwiększa poziom testosteronu.
Wysokie dawki (25 mg/dzień) jednocześnie promują wydzielanie FSH i mają dodatkowe korzyści w zakresie produkcji nasienia.
2.3 Synergistyczne wytwarzanie testosteronu i plemników
LH i FSH działają odpowiednio na komórki śródmiąższowe i komórki Sertoliego jądra. Funkcja LH: wiąże się z receptorami LHR na powierzchni komórek zrębowych, aktywuje liazę bocznego łańcucha cholesterolu (CYP11A1) i wspomaga syntezę testosteronu.
Funkcja FSH: Wiąże się z FSHR na powierzchni komórek podporowych, zwiększa ekspresję białka wiążącego androgeny (ABP), utrzymuje stężenie testosteronu w komórkach śródmiąższowych i wspomaga spermatogenezę.
Dane kliniczne
Po 12 tygodniach leczenia trans-klomifenem u pacjentów z wtórnym hipogondyzmem poziom testosteronu w surowicy wzrósł z wartości wyjściowych 280 ng/dl do 580 ng/dl, a stężenie plemników wzrosło z 8 × 10 ⁶/ml do 25 × 10 ⁶/ml.
W porównaniu z tradycyjną terapią zastępczą testosteronem (TRT), grupa trans-klomifenu wykazała 40% wzrost ruchliwości plemników (odsetek plemników poruszających się do przodu), podczas gdy grupa TRT wykazała 25% spadek ruchliwości plemników z powodu egzogennego testosteronu hamującego wydzielanie endogenne.
Różnice w składzie izomerów
Tradycyjny klomifen to mieszanina 1:1 izomerów cis (cis-klomifenu) i trans (trans-klomifenu):
Skutki uboczne cis-klomifenu: ma on słabą aktywność estrogenową i może aktywować ER w tkankach takich jak pierś i endometrium, powodując tkliwość piersi, pogrubienie endometrium i zaburzenia widzenia (takie jak przebłyski).
Czystość trans-klomifenu: Po usunięciu cis-klomifenu zanika działanie estrogenne, a częstość występowania skutków ubocznych zmniejsza się o 80%.
3.2 Optymalizacja farmakokinetyki
Okres półtrwania: okres pół-trans-klomifenu wynosi 10 godzin, czyli krócej niż 18-godzinny okres pół-klomifenu, co zmniejsza ryzyko akumulacji w tkankach.
Maksymalny moment stężenia leku we krwi: Trans-klomifen osiąga maksymalne stężenie po 2–3 godzinach po podaniu doustnym, podczas gdy klomifen potrzebuje 4–6 godzin, aby uzyskać szybszy początek.
Jako selektywny modulator receptora estrogenowego (SERM) jego właściwości farmakokintyczne obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania. Konkretna analiza wygląda następująco:
Po podaniu doustnym wchłania się szybko, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (około 80%) i nie podlega efektowi pierwszego przejścia.
Zakres dawek: Powszechnie stosowana dawka kliniczna wynosi od 12,5 mg do 25 mg/dobę, a w niektórych badaniach stosowano elastyczny schemat podawania od 6,25 mg do 50 mg/dobę.
Czas szczytu: Po jednorazowym podaniu doustnym stężenie leku w surowicy osiąga maksymalne (Cmax) w ciągu 2-3 godzin.
Rozpuszczanie zależne od PH: Rozpuszczalność w środowisku kwasu żołądkowego (pH 1,2) jest znacznie wyższa niż w środowisku obojętnym (pH 7,4), co może mieć wpływ na skuteczność jego wchłaniania.
Wpływ żywności: obecnie nie ma jednoznacznych dowodów sugerujących, że żywność ma znaczący wpływ na jej wchłanianie, ale dieta wysoko-tłuszczowa może nieznacznie opóźnić szczyt.
Szeroko rozpowszechniony w organizmie, ze zjawiskiem akumulacji tkanek.
Pozorna objętość dystrybucji: Ze względu na brak bezpośrednich danych na podstawie struktury chemicznej można wywnioskować, że ma on duże powinowactwo tkankowe.
Wiązanie receptorów: jako SERM wiąże się głównie z receptorem estrogenu (ER) w podwzgórzu i przysadce mózgowej, pobudzając wydzielanie hormonu uwalniającego gonadotropinę- (GnRH) poprzez blokowanie hamowania estrogenu przez ujemne sprzężenie zwrotne, stymulując w ten sposób uwalnianie hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH).
Akumulacja organizacyjna: Jeśli w ciągu 24 godzin stężenie leku w surowicy nie obniży się całkowicie do wartości wyjściowych, sugeruje to, że lek może gromadzić się w tkance docelowej (takiej jak oś podwzgórze-przysadka mózgowa), wydłużając w ten sposób czas działania.
Metabolizm zależy głównie od układu enzymów wątrobowych cytochromu P450 (CYP450), zwłaszcza CYP2D6 i CYP3A4.
Szlak metaboliczny: Struktura aminy trzeciorzędowej może zostać utleniona do tlenków azotu, podczas gdy szkielet styrenowy może ulegać reakcjom hydroksylacji lub dehalogenacji.
Metabolity: Obecnie nie zidentyfikowano aktywnych metabolitów, ale tlenki azotu mogą wykazywać częściową aktywność farmakologiczną.
Interakcje leków: Inhibitory CYP2D6 (takie jak fluoksetyna i chinidyna) mogą spowalniać ich metabolizm, prowadząc do zwiększenia stężenia leku we krwi; Induktory CYP3A4 (takie jak ryfampicyna i karbamazepina) mogą przyspieszać metabolizm i zmniejszać skuteczność.
Kapsułki cytrynianu enclomifenuprzenika głównie przez nerki, a okres półtrwania- wynosi około 10 godzin.
Okres półtrwania:-okres półtrwania wynoszący 10 godzin umożliwia schemat dawkowania raz na dobę, ale różnice indywidualne mogą mieć wpływ na rzeczywistą szybkość klirensu.
Droga eliminacji: wydalana głównie przez nerki, co może obejmować prototyp leku i jego metabolity.
Kumulacja długoterminowa: ze względu na krótki-okres półtrwania ryzyko kumulacji leku w przypadku długotrwałego-stosowania jest niskie, jednak należy monitorować pacjentów z nieprawidłową czynnością wątroby.
Odniesienie
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Farmakologiczny przegląd selektywnych modulatorów receptora estrogenowego. Aktualizacja Hum Reprod. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y i in. Enklomifen, trans-izomer cytrynianu klomifenu i jego wpływ na oś podwzgórza-przysadki-gonad. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3] Prezioso D, Verze P, Lotti F i in. Skuteczność i bezpieczeństwo cytrynianu enklomifenu w leczeniu hipogonadyzmu: przegląd systematyczny. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Farmakokinetyka i biodostępność po podaniu doustnym małych-SERMów: wyzwania związane z formułowaniem i strategie optymalizacji. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J., Wiehle RD. Walidacja profilu farmakokinetycznego i metody analitycznej cytrynianu enklomifenu przy użyciu HPLC i LC-MS.Zaburzenia endokrynologiczne BMC. 2013;13 (1):45.
Często zadawane pytania
P: Czy Bloomtechz może oferować usługi OEM i ODM w zakresie-kapsułek cytrynianu enclomifenu klasy badawczej?
+
-
O: Tak. Bloomtechz wspiera dostosowywanie OEM i ODM-kapsułek Enclomiphene Citrate klasy badawczej. Możemy dostosować dawkowanie kapsułek, skład substancji pomocniczych i niemarkowe opakowanie zgodnie z wymaganiami Twojego projektu badawczego. Prosimy o przesłanie zapytania w celu omówienia indywidualnego planu.
P: Jakie jest MOQ dla luzem kapsułek Enclomiphene Citrate firmy Bloomtechz?
+
-
Odp.: Nasze MOQ różni się w zależności od niestandardowych wymagań dotyczących receptury i opakowania. Dostępne są zamówienia próbne w małych-partiach do badań laboratoryjnych. Skontaktuj się z naszym zespołem sprzedaży, aby uzyskać dokładną ilość minimalną i ofertę hurtową.
P: Czy mogę ubiegać się o próbki kapsułek cytrynianu enclomifenu do badań laboratoryjnych?
+
-
Odp.: Próbki badawcze są dostępne na żądanie. Do każdej próbki dołączona jest podstawowa dokumentacja partii. Prześlij zapytanie, aby otrzymać próbki i potwierdzić warunki wysyłki.
P: Jakie dokumenty dotyczące jakości zostaną dostarczone przy zamawianiu kapsułek cytrynianu enclomifenu?
+
-
Odp.: Bloomtechz dostarcza raporty z testów COA, HPLC i LC-MS dla każdej partii. Można przygotować dodatkowe dokumenty uzupełniające, aby spełnić wymagania dotyczące przeglądu laboratorium. Skontaktuj się z nami, aby uzyskać próbkę certyfikatu COA.
P: Jakie są wymagania dotyczące przechowywania kapsułek cytrynianu enclomifenu?
+
-
Odp.: Kapsułki Enclomiphene Citrate należy przechowywać w szczelnie zamkniętym pojemniku, w chłodnym, suchym i ciemnym miejscu. Podczas wysyłki zostanie zastosowane odpowiednie opakowanie, aby zachować stabilność produktu. Porozmawiaj z naszym zespołem, aby uzyskać szczegółowe rozwiązania w zakresie wysyłki.
Popularne Tagi: kapsułki cytrynianu enclomifenu, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż