Zastrzyk octanu gonadoreliny(nazwa handlowa Norad) ®, Zoladex ®) Jest to podstawowy lek w dziedzinie analogów hormonu uwalniającego gonadotropinę-(GnRH), który osiąga cele terapeutyczne poprzez regulację osi podwzgórze-przysadka-gonady. Jako sztucznie syntetyzowany hormon dekapeptydowy, jego struktura chemiczna jest taka 5-oksoprolil-L-histynyl-L-transerynyl-L-tryptofanyl-L- styrozylo-glicynylo-L-leucylo-L-arginilo-L-prolilo-glicynamidem, o masie cząsteczkowej 1182,29 Da. Lek ten został po raz pierwszy zatwierdzony do leczenia raka prostaty w 1986 roku i obecnie stał się standardowym lekarstwem na różne choroby hormonozależne.
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
| Nazwa produktu | Wstrzyknięcie octanu gonadoreliny | Peptyd octanu gonadoreliny |
| Typ produktu | Zastrzyk | Proszek |
| Czystość produktu | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% |
| Specyfikacje produktu | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania |
| Pakiet produktów | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania |
Formularz naszego produktu
Octan gonadoreliny COA
 |
||
Certyfikat analizy |
||
|
Nazwa złożona |
Octan gonadoreliny | |
|
Nr CAS |
34973-08-5 | |
|
Stopień |
Stopień farmaceutyczny | |
|
Ilość |
Dostosowane | |
|
Standard opakowania |
Dostosowane | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Numer partii |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 styczniat 2025 |
|
|
DO POTĘGI |
8 styczniat 2029 |
|
| STANDARD BADANIA | Przemysł GB/T24768-2009. Stnndard | |
| Struktura |
|
|
|
Przedmiot |
Norma korporacyjna |
Wynik analizy |
|
Wygląd |
Biały lub prawie biały proszek |
Zgodny |
|
Zawartość wody |
Mniej niż lub równo 4,5% |
0.30% |
| Strata przy suszeniu |
Mniejsze lub równe 1,0% |
0.15% |
|
Metale ciężkie |
Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. |
|
Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Czystość (HPLC) |
Większy lub równy 99,0% |
99.5% |
|
Pojedyncza nieczystość |
<0.8% |
0.48% |
|
Pozostałość po zapłonie |
<0.20% |
0.064% |
|
Całkowita liczba drobnoustrojów |
Mniejsze lub równe 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mniejsze lub równe 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (przez GC) |
Mniej niż lub równo 5000 ppm |
400 ppm |
|
Składowanie |
Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze -20 stopni |
|
|
|
||
Zastrzyk octanu gonadoreliny(nazwa chemiczna: 5-Oksopropyl-L-Histoilo-L-tryptofan-L-serynyl-L-tyrozyl -Glicyryl-L-Leucyl-L-Arginil-L-Prolinyl-Glutamid) jest sztucznie syntetyzowanym analogiem hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH), który jest szeroko stosowany w leczeniu chorób endokrynologicznych układu rozrodczego i nowotworów złośliwych poprzez regulację funkcji osi podwzgórze-przysadka-gonady.
Jako podstawowy lek stosowany w leczeniu raka prostaty, gonarelin acetas hamuje wydzielanie hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH) przez przysadkę mózgową, zmniejszając poziom testosteronu w surowicy do poziomu kastracyjnego (<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
Monoterapia: 95% pacjentów osiąga poziom testosteronu 2-4 tygodnie po podaniu leku, a mediana czasu przeżycia wolnego od progresji (PFS) wynosi 18,2 miesiąca.
Terapia skojarzona: Stosowana w skojarzeniu z lekami antyandrogenowymi, takimi jak bikalutamid i flutamid, może opóźnić rozwój choroby do etapu oporności na kastrację i zwiększyć wskaźnik przeżycia całkowitego (OS) 5 lat o 20%.
Cykl leczenia: wstrzyknięcie podskórne raz na 28 dni; wymagane jest-długoterminowe leczenie podtrzymujące do czasu wystąpienia progresji choroby lub wystąpienia nietolerowanych działań niepożądanych.
2. rak piersi (przedmenopauzalny pozytywny receptor hormonalny)
Hamując czynność jajników, zmniejszając poziom estradiolu w surowicy (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
Środek ratunkowy po nieudanej terapii uzupełniającej: w połączeniu z inhibitorami aromatazy (takimi jak eksemestan) wskaźnik przeżycia wolnego od choroby (DFS) 5- osiągnął 91,1%, czyli o 3,8% więcej niż w przypadku monoterapii tamoksyfenem.
Alternatywa dla supresji czynności jajników (OFS): Odpowiednia dla pacjentek, które nie chcą poddać się wycięciu jajników lub chemioterapii prowadzącej do niewydolności jajników, wymagającej ciągłego leczenia przez 2-5 lat.
Chemioterapia skojarzona: jako lek neoadiuwantowy we wczesnym raku piersi, może zmniejszyć wielkość guza i zwiększyć częstość operacji oszczędzających pierś.
Endometrioza: poprzez zmniejszenie poziomu estrogenów do poziomu występującego po menopauzie (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
Mięśniaki macicy: mogą zmniejszyć objętość mięśniaków o 35% -50%, poprawić przepływ menstruacyjny i objawy anemii. Podczas stosowania leku należy zwrócić uwagę na możliwe objawy niskiego poziomu estrogenów (takie jak uderzenia gorąca i suchość pochwy). Aby zapobiegać osteoporozie, zaleca się łączenie suplementacji wapnia i witaminy D.
Zastrzyk octanu gonadoreliny, jako syntetyczny analog hormonu uwalniającego gonadotropinę-(GnRH), zajmuje kluczową pozycję w dziedzinie medycyny reprodukcyjnej, precyzyjnie regulując oś podwzgórze-przysadka-gonady. Naukowy charakter sposobu podawania, sekwencji i drogi działania bezpośrednio wpływa na skuteczność i bezpieczeństwo.
Klasyfikacja metod podawania: Wielodrogowa adaptacja do potrzeb klinicznych
Metody podawania obejmują wstrzyknięcie podskórne, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie domięśniowe i wlew z pompą pulsacyjną, z których każda charakteryzuje się znaczącymi różnicami we wchłanianiu leku, czasie wystąpienia i odpowiednich scenariuszach.
Standard działania: Wybierz warstwę tłuszczu po zewnętrznej stronie brzucha lub uda, uszczypnij skórę, aby utworzyć zmarszczki, i włóż igłę pionowo. Po wstrzyknięciu naciśnij i przytrzymaj przez 3-5 minut, aby zmniejszyć ryzyko krwawienia. Na przykład w przypadku technologii wspomaganego rozrodu pacjenci muszą otrzymywać podskórne zastrzyki w dawce 0,1 mg dziennie przez 10–14 dni, aby uzyskać regulację w dół przysadki.
Zalety: Dzięki biodostępności przekraczającej 90% i minimalnym wahaniom stężenia leku we krwi nadaje się do długotrwałego-leczenia podtrzymującego. Wstrzykiwanie 3,75 mg co 4 tygodnie pacjentkom z endometriozą może skutecznie hamować wzrost ektopowego endometrium.
Przypadek kliniczny: Dane z ośrodka rozrodczego szpitala trzeciego stopnia wykazały, że u pacjentek z zapłodnieniem in vitro, które otrzymały wstrzyknięcie podskórne, uzyskano o 1,2 więcej komórek jajowych w porównaniu z grupą, której podano wstrzyknięcie domięśniowe (P<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
Procedury operacyjne: Lek rozcieńczyć do 100ml soli fizjologicznej i powoli kroplować przez 20-30 minut, aby uniknąć wystąpienia działań niepożądanych spowodowanych nagłym wzrostem stężenia leku we krwi. Na przykład podczas diagnozowania dysfunkcji przysadki mózgowej, jeśli stężenie leku we krwi osiąga maksimum w ciągu 3 minut po dożylnym wstrzyknięciu 0,1 mg, można natychmiast wykryć poziom LH/FSH.
Zalety: Szybki początek działania (początkowy-okres półtrwania 2-10 minut), odpowiedni do oceny ostrej choroby. Badania wykazały, że poziom LH w surowicy może wzrosnąć 3-5 razy w ciągu 15 minut po wstrzyknięciu dożylnym, dokładnie odzwierciedlając funkcję rezerwy przysadki mózgowej.
Tabu: Zabronione u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, ponieważ szybkie wahania hormonalne mogą powodować arytmię.
Standard działania: Wybierz mięsień pośladkowy wielki lub mięsień naramienny ramienia i wstrzyknij głęboko, aby zmniejszyć miejscową stymulację. Długo działające preparaty o przedłużonym-uwalnianiu (takie jak 3,6 mg/fiolkę) wstrzykuje się co 28 dni, a uwalnianie leku jest kontrolowane za pomocą mikrosfer PLGA.
Zalety: Wysoka zgodność ze stanem pacjenta, odpowiednia do leczenia chorób przewlekłych. Po wstrzyknięciu domięśniowym poziom testosteronu w surowicy u pacjentów z rakiem prostaty może spaść do poziomu kastracyjnego (<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
Ryzyko: Częstość występowania stwardnienia w miejscu wstrzyknięcia jest stosunkowo wysoka (około 15%) i konieczne jest obracanie miejsca wstrzyknięcia i stosowanie gorącego kompresu w celu jego złagodzenia.
Opis działania: Za pomocą pompy mikroiniekcji należy uwalniać 0,5-1 μg leku w sposób pulsacyjny co 90 minut, symulując naturalny rytm wydzielania GnRH w podwzgórzu. Na przykład podczas leczenia braku miesiączki podwzgórzowego wlew z pompy pulsacyjnej może ustabilizować poziom FSH na poziomie 10–15 IU/l, unikając nadmiernej stymulacji jajników.
Zalety: Efekt terapeutyczny jest lepszy od ciągłego wlewu, przy wskaźniku owulacji zwiększonym do 82% i wskaźniku ciąż do 35%. Badania wykazały, że podawanie impulsowe może zwiększyć ekspresję markerów receptywności endometrium (takich jak integryna 3) 2,3 razy.
Wymagania sprzętowe: Wymagana jest dedykowana inteligentna pompa, która jest kosztowna i obecnie powszechnie stosowana tylko w dużych ośrodkach rozrodczych.
Optymalizacja sekwencji podawania: strategia stopniowego utwardzania
Kolejność podawania metareliny kwasu octowego należy dynamicznie dostosowywać w zależności od rodzaju choroby, etapu wyleczenia i reakcji pacjenta, tworząc schemat krokowy-po- „początkowej stymulacji, trwałej inhibicji, odwrotnego dodawania”.
Obowiązujące scenariusze: Wczesne wyleczenie podwzgórzowego braku miesiączki i hipogonadyzmu.
Protokół: Podskórniezastrzyk octanu gonadoreliny0,5 mg na dobę przez 7 dni w celu indukcji pulsacyjnego wydzielania LH/FSH. Na przykład u pacjentów z idiopatycznym hipogonadyzmem hipogonadotropowym (IHH) stężenie testosteronu w surowicy może wzrosnąć z<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>10 IU/l oznacza skuteczne wyleczenie, w celu podtrzymania dawkę można dostosować do 0,1 mg/dzień.
Obowiązujące scenariusze: Długoterminowe gojenie endometriozy i raka prostaty.
Plan: Wstrzykiwać domięśniowo 3,75 mg co 4 tygodnie, aby uzyskać supresję przysadki poprzez odczulanie receptorów. Na przykład po 6 miesiącach gojenia endometriozy objętość masy miednicy zmniejszyła się o 55%, a punktacja VAS dla bolesnego miesiączkowania spadła z 8,2 punktu do 2,1 punktu.
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>30 pg/ml po 3 miesiącach gojenia, odstęp pomiędzy wstrzyknięciami należy skrócić do 3 tygodni lub połączyć z inhibitorami aromatazy.
Obowiązujący scenariusz: Postępowanie w przypadku skutków ubocznych niskiego poziomu estrogenów spowodowanych-długoterminowym leczeniem hamującym.
Rozwiązanie: W przypadku utrzymującego się hamowania stosuje się połączenie estradiolu w postaci plastra (0,025 mg/dzień) lub progesteronu (10 mg/dzień). Na przykład, po zastosowaniu przez pacjentki z rakiem piersi Gonareliny z odwróconą addycją, tempo utraty gęstości kości zmniejsza się z 3%/rok do 0,5%/rok, a częstość występowania uderzeń gorąca zmniejsza się z 75% do 30%.
Wybór czasu: Rozpoczęcie dodawania odwrotnego po 3 miesiącach utwardzania i E2<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
Zastosowanie w scenariuszach specjalnych: przełom w zindywidualizowanych rozwiązaniach
1. Przedwczesne dojrzewanie w dzieciństwie: precyzyjna regulacja wieku kostnego i wzrostu
Plan: Oblicz dawkę na podstawie masy ciała (2,5-7,5 μg/kg/dzień) i użyj pompy pulsacyjnej do infuzji, aby uniknąć przedwczesnego tętna. Po roku leczenia zaawansowana wartość wieku kostnego zmniejszyła się o 1,2 roku, a przewidywany wzrost osoby dorosłej wzrósł o 4,2 cm.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 pg/ml lub postępujący rozwój piersi, dawkę należy zwiększyć do 10 μg/kg/dobę.
2. Zapobieganie zespołowi hiperstymulacji jajników (OHSS): wyzwalanie agonisty GnRH
Rozwiązanie: Na późnym etapie indukcji owulacji metodą IVF zastąpienie tradycyjnego wyzwalania hCG pojedynczym wstrzyknięciem domięśniowym 3,75 mg może zmniejszyć częstość występowania OHSS z 20% do 3%. Mechanizm polega na szybkim wywołaniu rozpuszczania ciałka żółtego i zmniejszeniu wydzielania czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGF).
Wspomaganie gojenia: Po uruchomieniu konieczne jest połączenie wsparcia lutealnego (takiego jak żel progesteronowy dopochwowy 90 mg/dzień), aby utrzymać receptywność endometrium.
3. Postępowanie w przypadku zaostrzenia nowotworu: wstępne leczenie glikokortykosteroidami
Scenariusz: U pacjentów z rakiem prostaty może wystąpić pogorszenie objawów nowotworu, takich jak ból kości i ucisk na rdzeń kręgowy, 2–4 tygodnie po rozpoczęciu leczenia.
Rozwiązanie: Przyjmowanie doustnie deksametazonu w dawce 4 mg/dzień na 3 dni przed wyleczeniem może zmniejszyć częstość występowania rozbłysków słonecznych z 35% do 12%. Jego mechanizm polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn i zmniejszaniu uwalniania mediatorów stanu zapalnego.
Popularne Tagi: zastrzyk octanu gonadoreliny, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż