Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców zastrzyków lewamizolu w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości zastrzyków lewamizolu na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Zastrzyk lewamizoluto zastrzyk weterynaryjny zawierający lewamizol, stosowany głównie w celu zwalczania infekcji nicieniami u zwierząt i regulowania funkcji odpornościowych. Substancją czynną lewamizol jest biały lub prawie biały krystaliczny proszek, który hamuje aktywność dehydrogenazy bursztynianowej w mięśniach owadów, prowadząc do paraliżu i śmierci mięśni, osiągając efekt odrobaczający. Jednocześnie lek może wzmacniać odpowiedź immunologiczną zwierząt i poprawiać odporność na infekcje bakteryjne i wirusowe.
Zakres zastosowania:
Zastrzyk ten jest odpowiedni do leczenia infekcji nicieniami u zwierząt gospodarskich, takich jak psy, koty, krowy, owce, świnie i drób, w tym glisty, tęgoryjce, robaki płucne, robaki żołądkowe i nicienie jelitowe (takie jak pasożyty Metastrongylus i Strongylus). Zabronione dla koni, ponieważ może powodować poważne działania niepożądane.
Metoda użycia:
Podawany we wstrzyknięciu podskórnym lub domięśniowym, dawkę należy dostosować w zależności od gatunku zwierzęcia i masy ciała. Na przykład psom i kotom wstrzykuje się 10 mg na 1 kg masy ciała; krowom, owcom i świniom wstrzykuje się 7,5 mg na 1 kg masy ciała; i drobiowi wstrzykuje się 25 mg na 1 kg masy ciała. Konkretne dawkowanie powinno być ściśle zgodne z wytycznymi weterynaryjnymi.
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
Nasze produkty
Lewamizol COA
Zastrzyk lewamizolu, jako środek przeciwrobaczy o szerokim- spektrum działania z klasy imidazolotiazoli, od czasu jego pierwszego zastosowania klinicznego w 1966 r. przeszedł gwałtowny rozwój w badaniach nad mechanizmem działania – od pojedynczego środka przeciw robakom do regulacji odporności.
Mechanizm działania odrobaczającego: synergistyczne działanie blokady nerwowo-mięśniowej i zakłócenia metabolizmu energetycznego
1. Działanie agonistyczne na receptory nikotynowe
Lewamizol selektywnie aktywuje nikotynowy receptor acetylocholiny (nAChR) na połączeniach nerwowo-mięśniowych nicieni, powodując trwałe skurcze mięśni. Proces ten ma następujące cechy:
Specyficzność receptorowa: W porównaniu z ssaczym nAChR, lewamizol wykazuje 10-100-krotnie większe powinowactwo do receptorów nicieni, co zapewnia bezpieczeństwo terapeutyczne.
Dose dependence: Low concentrations (0.1-1 μ M) can cause muscle tremors in the parasite, while high concentrations (>10 μM) może prowadzić do całkowitego paraliżu.
Konkurencja neuroprzekaźników: konkuruje z acetylocholiną o wiązanie się z receptorami, wydłużając czas depolaryzacji błony postsynaptycznej i tworząc stan „bloku depolaryzacji”.
2. Mechanizm blokady metabolizmu energetycznego
W warunkach wysokiego stężenia lewamizol zakłóca metabolizm energetyczny nicieni na podwójną ścieżkę:
Hamowanie dehydrogenazy bursztynianowej: blokuje konwersję kwasu bursztynowego do fumaranu w cyklu kwasu trikarboksylowego, prowadząc do gwałtownego spadku produkcji ATP. Doświadczenie wykazało, że po leczeniu zawartość ATP w glistach świńskich spadła o ponad 80%.
Rozprzęganie za pośrednictwem fosforylacji oksydacyjnej: zakłóca łańcuch transportu elektronów w błonie mitochondrialnej, powodując rozproszenie energii w postaci energii cieplnej. Obserwacje za pomocą skaningowej mikroskopii elektronowej wykazały, że struktura grzebienia mitochondrialnego przetworzonego nicienia skręconej krwi jest uszkodzona.
3. Dynamika wydalania owadów
Czas paraliżu mięśni: Po 15-30 minutach od podania tęgoryjce psie wykazują słaby skurcz torebki doustnej, a całkowity paraliż następuje w ciągu 60-90 minut.
Napęd jelitowy żywiciela: Współpracuj z falami perystaltycznymi jelit żywiciela (3-5 razy/minutę), aby zapewnić całkowitą eliminację martwych robaków w ciągu 24-48 godzin.
Mechanizm oporności na leki: niektóre szczepy owadów zmniejszają akumulację leku poprzez zwiększenie ekspresji P-glikoproteiny (3-5-krotne dodanie) lub mutację struktury nAChR w celu zmniejszenia powinowactwa wiązania.
Mechanizm regulacyjny odporności: przeprogramowanie wielo-poziomowej sieci odpornościowej
1. Przywrócenie funkcji limfocytów T
Regulacja równowagi Th1/Th2:
Promuj wydzielanie IL-12 i wzmacniaj odpowiedź immunologiczną Th1 (dodaj poziom IFN 2-3 razy)
Hamują wytwarzanie IL-4 i regulują w dół odpowiedź typu Th2 (poziom IgE spada o 40-60%)
Przypadek kliniczny: W leczeniu infekcji parwowirusem psów wskaźnik CD4+/CD8+w grupie otrzymującej terapię skojarzoną poprawił się z 0,8 do 1,5
Regulacja komórek Treg:
Hamuje aktywność regulatorową limfocytów T FOXP3+ i łagodzi jej hamowanie na efektorowych limfocytach T
W modelu zakaźnego zapalenia otrzewnej kotów dodano odsetek limfocytów T - +CD8+ IFN z 12% do 28%
2. Aktywacja wrodzonego układu odpornościowego
Wzmocniona funkcja makrofagów:
Zwiększ indeks fagocytarny (z 1,2 do 3,5)
Promuj produkcję ROS/RNS (zwiększ poziom NO 4-6 razy)
Zwiększa zdolność prezentacji antygenu (zwiększenie ekspresji MHC-II o 30-50%)
Stymulacja aktywności komórek NK:
Zwiększ ekspresję perforyny i granzymu B (poziom mRNA zwiększa się 2-3 razy)
W zakażeniu cirkowirusem świń typu 2 aktywność zabijania komórek NK wzrosła z 35% do 68%
4. Wzmocnienie pamięci immunologicznej
Produkcja przeciwciał z limfocytów B:
Zwiększ odpowiedź na szczepionkę (dodaj siłę przeciwciał szczepionki Brucella 2-4 razy)
Promuj tworzenie komórek B pamięci (dodaj proporcję komórek B CD27+ o 30%)
Aktywacja odporności błony śluzowej:
Zwiększ zawartość wydzielniczej jelitowej IgA (sIgA) z 12 μg/ml do 35 μg/ml
W szczepionce przeciwko zakaźnemu zapaleniu oskrzeli ptaków dodano dodatni wskaźnik oddechowego sIgA z 60% do 85%
1. Specjalność przeżuwaczy
Wpływ mikroflory żwacza:
Szybkość degradacji lewamizolu w żwaczu sięga 30-50%
Preparaty o przedłużonym uwalnianiu mogą zwiększyć rzeczywistą szybkość wchłaniania w żołądku do ponad 75%
Różnice w wrażliwości odmian:
Krowy rasy holsztyńskiej wymagają dostosowania dawki (8,5 mg/kg w porównaniu z 7,5 mg/kg dla zwykłych krów)
Owce mają o 20–30% silniejszą odpowiedź immunologiczną niż kozy
2. Charakterystyka zwierząt monogastrycznych
Różnice metaboliczne między psami i kotami:
Okres półtrwania-u psów (3,2 godziny) jest krótszy niż u kotów (4,8 godziny)
Koty są bardziej podatne na neurotoksyczność (częstość występowania o 15% większa niż psy)
Strategie optymalizacji mechanizmów w zastosowaniach klinicznych
Plan terapii skojarzonej
Połączenie środka odstraszającego owady i zwiększającego skuteczność:
W połączeniu z iwermektyną (z 7-dniową przerwą) spektrum odrobaczania obejmuje 98% pasożytów zwierząt gospodarskich i drobiu
W przypadku mieszanej infekcji glistą i włosogłówką świńską współczynnik redukcji jaj robaków dodano z 85% do 99%
Synergia regulacji odporności:
W połączeniu z polisacharydem Huangqi, siła przeciwciał szczepionki przeciwko nosówce psów wzrasta trzykrotnie
Przyspieszenie odzyskiwania współczynnika CD4+/CD8+o 50% w przypadku zakażenia wirusem białaczki kotów
Precyzyjna technologia dostarczania leków
Rozwój nanoformulacji:
Nanocząsteczki kopolimeru poli(kwasu mlekowego i glikolu) (PLGA) 10-krotnie zwiększają zawartość leku w tkance limfatycznej
W zakażeniu cirkowirusem świń typu 2 miano wirusa zmniejsza się o 2 logarytmiczne rzędy wielkości
Podawanie impulsów:
Schemat dawkowania dwa razy w tygodniu poprawia regulację odporności o 40% w porównaniu z dawkowaniem codziennym
Zmniejsza częstość występowania niedoboru granulocytów (z 5% do 0,8%)
Przyszłe kierunki badań
Mechanizm regulacji epigenetycznej:
Badanie wpływu lewamizolu na acetylację/metylację histonów
Interakcja mikroflory jelitowej:
Badanie regulacyjnego wpływu leków na bakterie produkujące krótkołańcuchowe kwasy tłuszczowe
Rozwój nanoprzeciwciał:
Konstruowanie przeciwciał jednodomenowych skierowanych na receptory lewamizolu w celu zwiększenia zdolności celowania
System dostarczania leków wspomagany sztuczną inteligencją:
Stworzenie spersonalizowanego modelu przewidywania dawki w oparciu o uczenie maszynowe
Zastrzyk lewamizolu stanowi wyrafinowany system terapeutyczny, który działa poprzez podwójny mechanizm działania, skutecznie wypełniając lukę pomiędzy bezpośrednią interwencją parazytologiczną a wzmocnieniem odporności. U podstaw jego działania przeciwpasożytniczego leży zdolność do wywoływania blokady nerwowo-mięśniowej u podatnych robaków-osiąganej poprzez selektywny agonizm wobec nikotynowych receptorów acetylocholiny na komórkach mięśniowych nicieni, co prowadzi do trwałej depolaryzacji, porażenia spastycznego i ostatecznego wydalenia pasożyta z przewodu pokarmowego żywiciela lub krążenia ogólnoustrojowego. Ten szybki i ukierunkowany efekt paraliżujący zapewnia skuteczne usuwanie ładunków pasożytniczych, minimalizując jednocześnie czas narażenia żywiciela na organizmy chorobotwórcze.
Uzupełniając swoją bezpośrednią funkcję przeciwrobaczą, lewamizol wykazuje głębokie właściwości immunomodulacyjne, które znacznie wzmacniają zdolności obronne żywiciela. Naśladując działanie podobne do hormonu grasicy, związek ten stymuluje różnicowanie komórek T-, wzmaga migrację makrofagów i aktywność fagocytarną oraz przywraca obniżoną odpowiedź immunologiczną za pośrednictwem komórek-u gospodarzy z obniżoną odpornością. Ten efekt immunoregenerujący nie tylko przyspiesza powrót do zdrowia po infekcji pasożytniczej, ale także wzmacnia odporność na wtórne inwazje drobnoustrojów, tworząc w ten sposób holistyczny paradygmat leczenia, który uwzględnia zarówno czynnik sprawczy, jak i podatność układu odpornościowego gospodarza.
Jako lek weterynaryjny posiadający zarówno funkcje odrobaczające, jak i regulujące odporność, wiąże się z wieloma poziomami interakcji leków, takimi jak zwiększona skuteczność, dodatkowa toksyczność lub ingerencja w mechanizm działania.
1. Efekt synergiczny ze szczepionkami
Lewamisol może zwiększać immunogenność szczepionek przeciwko Brucelli, szczepionek przeciwko ptasiej grypie i innych szczepionek poprzez promowanie proliferacji limfocytów T i wytwarzanie przeciwciał, poprawiając w ten sposób ochronę szczepionki. Na przykład w szczepieniu przeciwko cirkowirusowi świń typu 2 łączne zastosowanie lewamizolu może zwiększyć siłę przeciwciał 2-4-krotnie, znacznie zmniejszając ryzyko zakażenia typu dzikiego.
2. Terapia skojarzona z lekami przeciwwirusowymi
W leczeniu infekcji parwowirusem psów połączenie lewamizolu i interferonu może skrócić przebieg choroby o 3-5 dni. Mechanizm polega na tym, że lewamizol przywraca aktywność komórek NK, wzmaga stan przeciwwirusowy indukowany interferonem i tworzy podwójną linię obrony polegającą na „bezpośrednim hamowaniu usuwania odporności”.
3. Synergistyczne stosowanie z antybiotykami
Badania nad lekiem-lekoopornym modelem zakażenia Escherichia coli wykazały, że połączenie lewamizolu i enrofloksacyny może zmniejszyć minimalne stężenie hamujące (MIC) o 50%. Może to być związane ze zmniejszeniem ekspresji genów związanym z tworzeniem biofilmu bakteryjnego przez lewamizol.
Antagonistyczne działanie inhibitorów cholinesterazy
Kiedy pestycydy fosforoorganiczne (takie jak dichlorfos) łączy się z lewamizolem, ten pierwszy zaostrza objawy nikotynopodobne poprzez hamowanie acetylocholinoesterazy, prowadząc do reakcji toksycznych, takich jak ślinienie i drżenie u zwierząt. Eksperyment wykazał, że śmiertelność w grupie otrzymującej leczenie skojarzone była o 30% wyższa niż w grupie otrzymującej sam lewamizol.
Konkurencyjne hamowanie leków przeciw robakom
W połączeniu z albendazolem oba te leki konkurują o transportery P-glikoproteiny, co powoduje 40% zmniejszenie wchłaniania lewamizolu w jelitach. Zaleca się stosowanie terapii sekwencyjnej (najpierw lewamizol, a następnie albendazol) w leczeniu odrobaczania, aby uniknąć spadku skuteczności.
3. Antagonistyczne działanie leków immunosupresyjnych
Antagonistyczne działanie leków immunosupresyjnych
Deksametazon może całkowicie blokować aktywację limfocytów T CD4+indukowaną przez lewamizol, powodując 80% zmniejszenie wydzielania IFN -. W przypadku chemioterapii nowotworów u psów, jeśli wymagane jest skojarzenie leków immunosupresyjnych, należy je podawać w odstępach co najmniej 72 godzin, aby utrzymać skuteczność.
Synergistyczne działanie leków neurotoksycznych. Obydwa leki stosowane w połączeniu z tiakloprydem działają na nAChR, powodując poważne działania niepożądane, takie jak drżenie mięśni i depresja oddechowa u kotów. Przypadki kliniczne wykazały, że częstość występowania neurotoksyczności w grupie otrzymującej skojarzenie wynosi 25%, podczas gdy w grupie otrzymującej monoterapię tylko 3%.Zaburzenia metaboliczne induktorów enzymów wątrobowych. Fenobarbital może przyspieszać metabolizm hydroksylacji lewamizolu, skracając jego-okres półtrwania z 4,8 godziny do 1,2 godziny. U zwierząt leczonych na padaczkę należy monitorować stężenie leku we krwi i dostosować dawkę do 1,5-krotności dawki standardowej. Niestabilność roztworu elektrolitu
Zastrzyk lewamizoluma skłonność do krystalizacji po wstrzyknięciu 0,9% chlorku sodu, co prowadzi do zanieczyszczenia cząstkami. Farmakopea stanowi, że rozpuszczalnikiem musi być sterylizowana woda do wstrzykiwań i należy ją zużyć w ciągu 6 godzin.
Popularne Tagi: zastrzyk lewamizolu, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż