Itrakonazol w tabletce 100 mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców tabletek itrakonazolu 100 mg w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości tabletek itrakonazolu 100 mg na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.

Itrakonazol w tabletce 100 mgnależy do grupy triazolowych leków przeciwgrzybiczych, które wywierają działanie przeciwgrzybicze poprzez hamowanie syntezy ergosterolu na błonach komórkowych grzybów. Ma szerokie-działanie przeciwbakteryjne przeciwko dermatofitom, drożdżakom, Aspergillus i innym grzybom. Nadaje się do leczenia różnych głębokich i powierzchownych infekcji grzybiczych. W przypadku głębokich infekcji można go stosować w leczeniu aspergilozy ogólnoustrojowej (w tym infekcji płuc i infekcji rozsianych), kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (w połączeniu z innymi lekami przeciwgrzybiczymi), histoplazmozy (w tym infekcji rozsianych u pacjentów z AIDS) itp. W przypadku infekcji powierzchownych można go stosować w leczeniu grzybicy pstrego, grzybicy stóp, grzybicy ciała, grzybicy podudzi, grzybicy paznokci (zajęcie płytki paznokcia) i kandydoza jamy ustnej. Ponadto stosowano go również w wyspecjalizowanych dziedzinach, takich jak grzybicze zapalenie rogówki, kandydoza jamy ustnej (pleśniawka) u osób zakażonych wirusem HIV i nawracająca kandydoza sromu i pochwy.

Postać dawkowania i specyfikacja:
Wspólne specyfikacje to 100 mg/tabletkę i 200 mg/tabletkę, a niektóre produkty są dostępne w opakowaniach po 50 tabletek w pudełku lub 7 tabletek w pudełku. Na przykład tabletki itrakonazolu (nazwa handlowa: MEEK) produkowane przez Kobayashi Chemical w Japonii mają specyfikację 200 mg/tabletkę x 50 tabletek/pudełko, podczas gdy tabletki do sporządzania zawiesiny do sporządzania zawiesiny produkowane przez Kangzhi Pharmaceutical w Chinach to 0,1 g x 7 tabletek/pudełko.

Dodatkowe informacje o związku chemicznym:

 

Formularz naszego produktu

 

Itrakonazol +. COA

Certyfikat analizy
Nazwa złożona	Itrakonazol
Nr CAS	84625-61-6
Stopień	Stopień farmaceutyczny
Ilość	Dostosowane
Standard opakowania	Dostosowane
Producent	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Numer partii	20250109001
MFG	12 styczniat 2025
DO POTĘGI	8 styczniat 2029
Struktura
STANDARD BADANIA	Przemysł GB/T24768-2009. Stnndard
Przedmiot	Norma korporacyjna	Wynik analizy
Wygląd	Biały lub prawie biały proszek	Zgodny
Zawartość wody	Mniej niż lub równo 4,5%	0.30%
Strata przy suszeniu	Mniejsze lub równe 1,0%	0.15%
Metale ciężkie	Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
	Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
Czystość (HPLC)	Większy lub równy 99,0%	99.5%
Pojedyncza nieczystość	<0.8%	0.48%
Pozostałość po zapłonie	<0.20%	0.064%
Całkowita liczba drobnoustrojów	Mniejsze lub równe 750 cfu/g	80
E. Coli	Mniejsze lub równe 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (przez GC)	Mniej niż lub równo 5000 ppm	400 ppm
Składowanie	Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze -20 stopni

Itrakonazol w tabletce 100 mg, jako triazolowy lek przeciwgrzybiczy o szerokim-zakresie działania, wywiera działanie przeciwbakteryjne poprzez hamowanie syntezy ergosterolu na błonach komórkowych grzybów. Ich zastosowania kliniczne obejmują powierzchowne i głębokie zakażenia grzybicze oraz obejmują leczenie zapobiegawcze pacjentów z obniżoną odpornością.

Powierzchowne zakażenie grzybicze: dokładne pokrycie infekcji skóry i błon śluzowych

 

1. Grzybica skóry
Grzybica dłoni i stóp/grzybica ciała i ud: ukierunkowana na dermatofity, takie jak Trichophyton i Microsporidia, standardowa dawka wynosi 100 mg/dzień, a leczenie trwa 15 dni; W obszarach silnie zrogowaciałych, takich jak podeszwa lub dłoń, zabieg należy przedłużyć do 30 dni. Itrakonazol może wnikać w głąb skóry, usuwać miejscowe grzyby i łagodzić objawy, takie jak zaczerwienienie, grudki i swędzenie.
Łupież pstry (plamy potowe): pojedyncza dawka 200 mg/dobę podawana przez 7 dni, przy wskaźniku wyleczenia klinicznego wynoszącym ponad 90%. Jego szerokie-zakresy działania przeciwbakteryjnego są znacząco skuteczne przeciwko grzybom lipofilowym, takim jak Malassezia.
2. Kandydoza błon śluzowych
Kandydoza jamy ustnej: 100 mg/dzień, 15 dni leczenia. Skuteczność kandydozy jamy ustnej u pacjentów z AIDS z kandydozą jamy ustnej jest lepsza niż flukonazolu, zwłaszcza w przypadku szczepów opornych na flukonazol.

 

Kandydoza zewnętrznych narządów płciowych i pochwy:
Krótki plan leczenia: 200 mg/raz, dwa razy dziennie, przez jeden kolejny dzień;
Długoterminowy plan leczenia: 200 mg/raz, raz dziennie, przez 3 kolejne dni, częstość nawrotów jest zmniejszona o 40% w porównaniu z czopkami z klotrimazolem. W przypadku nawracających infekcji można łączyć czopki dopochwowe (takie jak klotrimazol) w celu poprawy skuteczności.

3. Grzybica paznokci (grzybica paznokci)
Terapia szokowa: 200 mg/raz, dwa razy dziennie, przez 7 kolejnych dni, z 3-tygodniową przerwą w leczeniu w ramach jednego cyklu leczenia. Zakażenie paznokci wymaga 2 cykli leczenia, a zakażenie paznokci u nóg wymaga 3 cykli leczenia, a wskaźnik wyleczenia wynosi 70–85%.

 

Jego zaletą jest to, że okres półtrwania-leku w zestawie wynosi aż 6-9 miesięcy i może nadal wywierać działanie terapeutyczne nawet po zaprzestaniu stosowania.

Terapia ciągła: 200 mg/dzień, ciągłe stosowanie przez 3 miesiące, odpowiednia dla pacjentów w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności wątroby, należy monitorować wskaźniki czynności wątroby.
Zalety farmakokinetyczne:-okres półtrwania leku w zestawie wynosi aż 6-9 miesięcy, aitrakonazol w tabletce 100 mgmoże nadal wywierać działanie terapeutyczne nawet po zaprzestaniu stosowania.

Specjalistyczne zastosowania specjalne

 

Grzybicze zapalenie rogówki: 200 mg/dzień, przebieg leczenia 21 dni.
Kandydoza jamy ustnej związana z zakażeniem HIV: 200 mg/dobę w połączeniu z terapią przeciwretrowirusową w celu poprawy skuteczności.
Nawracająca kandydoza sromu i pochwy: Stosować 200 mg dwa razy dziennie przez 3 kolejne dni lub 200 mg/dzień przez 7 kolejnych dni, aby zapobiec nawrotom i wydłużyć okres leczenia do 6 miesięcy.

Eksploracyjne zastosowania chorób niezakaźnych

 

Krostuloza dłoniowo-podeszwowa: Przyjmować 100 mg doustnie dziennie przez jeden miesiąc, a następnie 100 mg co drugi dzień. U niektórych pacjentów rumień i krosty uległy znacznemu zmniejszeniu.
Liszaj płaski: Stosując terapię szokową (200 mg dwa razy dziennie w pierwszym tygodniu każdego miesiąca przez 3 kolejne miesiące) u 77,7% pacjentów zaobserwowano poprawę w zakresie zmian skórnych bez pojawienia się nowych objawów.
Łojotokowe zapalenie skóry: Przyjmując 200 mg/dzień w sposób ciągły przez tydzień w pierwszym miesiącu i przyjmując leki tylko przez pierwsze dwa dni w drugim i trzecim miesiącu, 60% pacjentów wykazało znaczną poprawę objawów.
Atopowe zapalenie skóry: Doustne podawanie 200-400 mg dziennie spowodowało lepszą poprawę zmian skórnych głowy i szyi w porównaniu z grupą placebo.

Terapia skojarzona i terapia sekwencyjna: optymalizacja wyników klinicznych

 

Terapia skojarzona inwazyjnych chorób grzybiczych
Aspergiloza: itrakonazol (200mg/d) + kaspofungina (50mg/d), co poprawia skuteczność kliniczną o 28% w porównaniu do monoterapii;
Kryptokoki: itrakonazol (400 mg/dzień) + flucytozyna (100 mg/kg/dzień) mogą skrócić okres indukcji do jednego tygodnia.
Zastosowanie terapii sekwencyjnej
Początkowe podanie dożylne: Ciężkim pacjentom podaje się najpierw itrakonazol w zastrzyku w dawce 200 mg/dobę dwa razy na dobę, a następnie po 2 dniach przełącza się na dawkę 200 mg/dobę raz dziennie;
Konwersja doustna: Gdy temperatura ciała pacjenta utrzymuje się w normie przez 48 godzin, a markery zakażenia zmniejszą się o 50%, lek przekształca się w postać dawkowania doustnego z różnicą biodostępności mniejszą niż 10%.

Itrakonazol w tabletce 100 mgstały się podstawowym lekiem w leczeniu przeciwgrzybiczym ze względu na ich-szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, elastyczną konstrukcję postaci dawkowania i wyraźne dowody skuteczności. W zastosowaniach klinicznych konieczna jest ścisła kontrola wskazań, opracowanie zindywidualizowanych planów w oparciu o czynność wątroby i nerek pacjenta, stan odporności i interakcje leków oraz optymalizację równowagi pomiędzy skutecznością i bezpieczeństwem poprzez TDM. Oczekuje się, że w przyszłości, wraz z rozwojem nowych postaci dawkowania, takich jak nanomateriały, zakres ich zastosowań klinicznych będzie się dalej rozszerzał.

Itrakonazol w tabletce 100 mgjest szeroko stosowanym w praktyce klinicznej doustnym lipofilowym triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym. Hamuje enzymy zależne od cytochromu P450 grzybów, blokuje syntezę ergosterolu i powoduje uszkodzenie błony komórkowej i śmierć grzybów. Badania przeprowadzone w ostatnich latach wykazały, że itrakonazol ma nie tylko działanie przeciwgrzybicze, ale także znaczące działanie przeciw-nowotworowe i przeciwangiogenne. Tabletki itrakonazolu 100 mg wykazały potencjalną wartość zastosowania w-terapii przeciwnowotworowej ze względu na dobre właściwości farmakokinetyczne i bezpieczeństwo.

Hamowanie ekspresji kluczowych białek cyklu komórkowego

 

Itrakonazol powoduje zatrzymanie cyklu komórkowego nowotworu poprzez regulację ekspresji cyklin i kinaz zależnych od cyklin (CDK). Na przykład:

Zatrzymanie fazy G1: W komórkach PC-3 raka prostaty leczenie itrakonazolem zmniejsza ekspresję cykliny D1 i CDK4, jednocześnie zwiększając ekspresję inhibitorów kinaz zależnych od cyklin p21 i p27, co prowadzi do zatrzymania komórek w fazie G1.
Zatrzymanie fazy G2/M: W modelu rdzeniaka zarodkowego itrakonazol indukuje zatrzymanie fazy G2/M poprzez hamowanie ekspresji genu Gli1 położonego dalej w szlaku sygnałowym Hedgehog, zakłócając aktywność cykliny B1 i CDK1.

Zakłócenia w replikacji i naprawie DNA

 

Itrakonazol może hamować aktywność enzymów związanych z replikacją DNA, takich jak polimeraza DNA i topoizomeraza, blokując w ten sposób syntezę DNA. Ponadto może aktywować szlaki punktów kontrolnych, wywołując reakcję na uszkodzenie DNA (DDR), co jeszcze bardziej opóźnia progresję cyklu komórkowego. Na przykład w komórkach raka żołądka po leczeniu itrakonazolem wzrasta ekspresja gamma H2AX (markera pęknięcia podwójnej nici DNA), co wskazuje na kumulację uszkodzeń DNA.

Regulowanie sygnałów punktów kontrolnych cyklu komórkowego

 

Itrakonazol wzmaga zatrzymanie cyklu komórkowego poprzez wpływ na szlaki sygnalizacyjne punktów kontrolnych, takie jak ATM/ATR-Chk1/Chk2 i p53-p21. W komórkach nowotworowych p53 typu dzikiego itrakonazol może aktywować p53, indukować ekspresję p21 i nasilać zatrzymanie fazy G1; W komórkach zmutowanych p53 może osiągnąć podobne efekty poprzez inne mechanizmy, takie jak aktywacja Chk1.

Apoptoza szlaku mitochondrialnego

 

Itrakonazol aktywuje szlak apoptozy mitochondriów poprzez następujące mechanizmy:

Regulacja białek z rodziny Bcl-2: W komórkach PC-3 raka prostaty leczenie itrakonazolem zwiększa ekspresję proapoptotycznego białka Bax i zmniejsza ekspresję antyapoptotycznego białka Bcl-2, co prowadzi do zwiększonej przepuszczalności błony mitochondrialnej i uwalniania cytochromu c.
Reakcja kaskadowa kaspaz: Uwolniony cytochrom c aktywuje kaspazę-9, która z kolei aktywuje efektory kaspazy-3 i kaspazy-7, ostatecznie prowadząc do apoptozy komórek. Po leczeniu itrakonazolem ekspresja rozszczepionej kaspazy-3 w komórkach PC-3 znacząco wzrosła, co potwierdza aktywację tego szlaku.

Apoptoza szlaku receptora śmierci

 

Itrakonazol może zwiększać ekspresję receptorów śmierci na powierzchni komórek nowotworowych, takich jak Fas/CD95 i TRAIL-R1/R2, oraz wzmacniać sygnały apoptozy indukowane przez ligandy śmierci (FasL i TRAIL). Na przykład w komórkach raka żołądka połączenie itrakonazolu i 5-FU może synergistycznie aktywować szlak receptora śmierci i nasilać działanie apoptotyczne.

Akumulacja ceramidów indukuje apoptozę

 

Ceramid jest ważnym wtórnym przekaźnikiem apoptozy komórek. Itrakonazol sprzyja wewnątrzkomórkowej akumulacji ceramidów poprzez hamowanie negatywnych czynników regulacyjnych syntazy ceramidowej (CerS), takich jak SPHK1 lub bezpośrednią aktywację CerS. W komórkach PC-3 zawartość ceramidów wzrosła 1,5-2 razy po leczeniu itrakonazolem, a tempo apoptozy było dodatnio skorelowane z poziomem ceramidów. Ceramidy dodatkowo wzmacniają sygnały apoptotyczne poprzez aktywację szlaku JNK i hamowanie sygnalizacji Akt/mTOR.

Hamowanie szlaku sygnalizacyjnego Hedgehog

 

Szlak sygnałowy Hedgehog (Hh) odgrywa kluczową rolę w rozwoju embrionalnym i powstawaniu nowotworów. Jako antagonista szlaku Hh, itrakonazol hamuje aktywność białka Smoothened (SMO) i blokuje translokację do jądra czynników transkrypcyjnych Gli, hamując w ten sposób ekspresję dalszych genów proproliferacyjnych, takich jak cyklina D1, Myc i Bcl-2. W mysim modelu rdzeniaka wielopostaciowego leczenie itrakonazolem (75–100 mg/kg, dwa razy na dobę) przez 18 dni spowodowało zmniejszenie objętości guza o ponad 50% i znaczne zmniejszenie aktywności szlaku Hh.

Hamowanie czynników związanych z angiogenezą

 

Itrakonazol hamuje angiogenezę nowotworu poprzez następujące mechanizmy:

Obniżenie ekspresji VEGF: W komórkach raka żołądka leczenie itrakonazolem spowodowało zmniejszenie mRNA i ekspresji białka VEGF, a efekt ten nie był związany z degradacją HIF-1, co sugeruje bezpośredni mechanizm represji transkrypcji.
Hamowanie proliferacji komórek śródbłonka: Itrakonazol ma bezpośrednie działanie antyproliferacyjne na komórki śródbłonka naczyń, takie jak HUVEC i BAEC, przy wartości IC50 wynoszącej 0,16 μM. Hamuje angiogenezę poprzez blokowanie przejścia cyklu komórkowego śródbłonka do fazy G1.

Zakłócenia w metabolizmie komórkowym i zaopatrzeniu w energię

 

Itrakonazol może hamować aktywność mitochondrialnego kompleksu III łańcucha oddechowego w komórkach nowotworowych, zmniejszać wytwarzanie ATP i wywoływać kryzys energetyczny. Ponadto może dodatkowo hamować wzrost nowotworu poprzez hamowanie kluczowych enzymów na szlaku syntezy cholesterolu, takich jak reduktaza HMG CoA, zakłócając syntezę błony komórkowej i przekazywanie sygnału.

Popularne Tagi: itrakonazol tabletka 100 mg, dostawcy, producenci, fabryka, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż