Tabletki bromowodorku galantaminy

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców tabletek bromowodorku galantaminy w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości tabletek bromowodorku galantaminy na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.

Tabletki bromowodorku galantaminysą lekiem odgrywającym ważną rolę w leczeniu chorób neurologicznych, szczególnie w leczeniu choroby Alzheimera (AD), wykazując istotne działanie terapeutyczne. Ma podwójny efekt. Z jednej strony, jako odwracalny i konkurencyjny inhibitor acetylocholinoesterazy, może hamować rozkład acetylocholiny, zwiększać stężenie acetylocholiny w szczelinie synaptycznej i nasilać neurotransmisję cholinergiczną; Z drugiej strony modulacja konformacyjna nikotynowych receptorów acetylocholiny zwiększa ich wrażliwość na acetylocholinę i dodatkowo wzmacnia przekazywanie sygnału. Stosowany w leczeniu łagodnej i umiarkowanej choroby Alzheimera. Wiele randomizowanych, podwójnie-ślepych badań kontrolowanych placebo-potwierdziło, że może on skutecznie poprawić funkcje poznawcze pacjentów, poprawić ich zdolność do codziennego życia i złagodzić objawy behawioralne. W przypadku innych typów otępienia z zaburzeniami funkcji poznawczych, takich jak otępienie naczyniowe i otępienie z ciałami Lewy’ego, choć nie są to formalne wskazania, niektóre badania wykazały pewne działanie terapeutyczne, należy jednak zachować ostrożność podczas ich stosowania. Ten produkt jest przeznaczony wyłącznie do użytku laboratoryjnego.

Dodatkowe informacje o związku chemicznym:

Bromowodorek galantaminy +. COA

Certyfikat analizy
Nazwa złożona	Bromowodorek galantaminy
Nr CAS	1953-04-4
Stopień	Stopień farmaceutyczny
Ilość	Dostosowane
Standard opakowania	Dostosowane
Producent	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Numer partii	20250109001
MFG	12 styczniat 2025
DO POTĘGI	8 styczniat 2029
Struktura
STANDARD BADANIA	Przemysł GB/T24768-2009. Stnndard
Przedmiot	Norma korporacyjna	Wynik analizy
Wygląd	Biały lub prawie biały proszek	Zgodny
Zawartość wody	Mniej niż lub równo 4,5%	0.30%
Strata przy suszeniu	Mniejsze lub równe 1,0%	0.15%
Metale ciężkie	Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
	Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
Czystość (HPLC)	Większy lub równy 99,0%	99.5%
Pojedyncza nieczystość	<0.8%	0.48%
Pozostałość po zapłonie	<0.20%	0.064%
Całkowita liczba drobnoustrojów	Mniejsze lub równe 750 cfu/g	80
E. Coli	Mniejsze lub równe 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (przez GC)	Mniej niż lub równo 5000 ppm	400 ppm
Składowanie	Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze -20 stopni

Tabletki bromowodorku galantaminysą selektywnym i odwracalnym inhibitorem acetylocholinoesterazy, który zwiększa stężenie synaptycznej acetylocholiny poprzez hamowanie aktywności acetylocholinoesterazy i reguluje nikotynowe receptory acetylocholiny w celu wzmocnienia przekazywania sygnałów nerwowych. Wskazania obejmują pogorszenie funkcji poznawczych spowodowane chorobą Alzheimera, upośledzenie pamięci związane z demencją i organiczne uszkodzenia mózgu. Konkretne scenariusze zastosowań są następujące:

Podstawowe wskazanie: choroba Alzheimera (AD)

 

1. Charakterystyka choroby i potrzeby leczenia
Choroba Alzheimera charakteryzuje się postępującym pogorszeniem funkcji poznawczych, a jej patologiczne mechanizmy obejmują obniżony poziom acetylocholiny, odkładanie się białka beta-amyloidu i uszkodzenie neuronów. Poprawa objawów poprzez podwójny mechanizm:
Hamowanie acetylocholinoesterazy: zmniejsza rozkład acetylocholiny i wzmacnia neurotransmisję cholinergiczną;
Regulacja receptora: wzmocnienie konformacyjne wrażliwości receptora nikotynowego acetylocholiny na acetylocholinę, dalsze wzmocnienie przekazywania sygnału.
Badania kliniczne wykazały, że może znacząco poprawić funkcje poznawcze, takie jak pamięć kierunkowa, uczenie się skojarzeniowe i zapamiętywanie obrazów u pacjentów, a także poprawić zdolności codzienne (takie jak ubieranie się i jedzenie) oraz objawy behawioralne (takie jak lęk i depresja).

 

2. Dowody kliniczne i plan leczenia
Efekt dawki: Dawka początkowa wynosi zwykle 4 mg dwa razy na dobę, stopniowo zwiększana do 16-24 mg/dobę (preparaty o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować rano w pojedynczej dawce), aby zmniejszyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności i wymioty.
Czas trwania efektu terapeutycznego: Wynik poznawczy znacznie poprawia się w ciągu 12-24 tygodni, a efekt może utrzymywać się dłużej niż 6 miesięcy. Długotrwałe leczenie wymaga regularnej oceny masy ciała, czynności wątroby i elektrokardiogramu (odstępu QT).
Grupa docelowa: Pacjenci z łagodną do umiarkowanej chorobą Alzheimera, szczególnie ci z otępieniem mieszanym powikłanym zmianami naczyniowymi, mogą odnieść korzyść, ale należy wykluczyć ciężki udar w wywiadzie lub niedawny krwotok śródczaszkowy.

Rozszerzone wskazanie: upośledzenie pamięci związane z demencją

 

1. Otępienie naczyniowe (VaD)
Otępienie naczyniowe jest spowodowane chorobą naczyń mózgowych, a uszkodzenie układu cholinergicznego przypomina chorobę Alzheimera. Chociaż nie został on oficjalnie zatwierdzony do leczenia VaD, niektóre badania sugerują, że może on poprawiać funkcje poznawcze u pacjentów z otępieniem mieszanym i współistniejącą chorobą naczyniową, co wymaga ścisłej oceny ryzyka udaru i skłonności do krwawień.
2. Otępienie z ciałami Lewy’ego (DLB) i otępienie spowodowane chorobą Parkinsona (PDD)
DLB i PDD charakteryzują się odkładaniem ciał Lewy'ego, któremu często towarzyszą omamy wzrokowe, zespół Parkinsona i wahania poznawcze. Może łagodzić halucynacje i objawy poznawcze poprzez regulację cholinergicznej równowagi glutaminergicznej, należy jednak zachować ostrożność, ponieważ może zaostrzyć reakcje pozapiramidowe, takie jak drżenie i sztywność mięśni, i należy go stosować ostrożnie pod kierunkiem neurologa.

 

3. Łagodne upośledzenie pamięci
Istnieją kontrowersje dotyczące skuteczności galantaminy hydrobromamidu w leczeniu zaburzeń pamięci niezwiązanych z demencją, takich jak utrata pamięci związana z wiekiem i łagodne zaburzenia poznawcze. Niektóre badania wykazały, że może poprawić domeny poznawcze, takie jak pamięć kierunkowa i uczenie się skojarzeniowe, ale-długoterminowe korzyści nie są jeszcze jasne. Obecnie zaleca się go jedynie pacjentom z wyraźnymi zaburzeniami czynnościowymi i z wyłączeniem innych chorób organicznych.

Zastosowanie w specjalnych scenariuszach klinicznych

 

1. postępowanie okołooperacyjne
Ewentualne nasilenie działania leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (takich jak sukcynylocholina) wymaga przedoperacyjnej oceny historii leczenia pacjenta. Jeśli konieczne jest dalsze stosowanie, należy wybrać krótko działające leki blokujące i monitorować czynność przewodzenia nerwowo-mięśniowego.
2. Kontrola objawów psychobehawioralnych (BPSD)
Pacjenci z chorobą Alzheimera często doświadczają pobudzenia, agresywnego zachowania i halucynacji. Możliwe jest złagodzenie niektórych objawów poprzez regulację cholinergicznej równowagi glutaminergicznej, jednak priorytetem należy traktować przyczyny odwracalne, takie jak infekcja i zaburzenia metaboliczne. W przypadku ciężkiego BPSD konieczne jest łączenie atypowych leków przeciwpsychotycznych (takich jak kwetiapina).

 

3. Strategia terapii skojarzonej
Terapia skojarzona z memantyną: memantyna (antagonista receptora NMDA) uzupełnia jej mechanizm działania, a terapia skojarzona może dodatkowo opóźnić pogorszenie funkcji poznawczych, należy jednak zachować ostrożność ze względu na ryzyko nasilenia objawów psychicznych.
Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami antycholinergicznymi: leki antycholinergiczne (takie jak feniramina i tolterodyna) mogą antagonizować skuteczność produktu, dlatego należy dokładnie ocenić konieczność ich stosowania.

Tabletki bromowodorku galantaminysą podstawowym lekiem stosowanym w leczeniu choroby Alzheimera, a ich podwójny mechanizm działania, wyraźna skuteczność kliniczna i stosunkowo kontrolowane bezpieczeństwo sprawiają, że są jednym z leków pierwszego wyboru dla pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi schorzeniami. Tymczasem jego odkrywcze zastosowanie w szczególnych typach demencji, takich jak otępienie naczyniowe, otępienie z ciałami Lewy'ego i łagodne zaburzenia pamięci, zapewnia więcej możliwości leczenia zaburzeń poznawczych.

Galantamina hydrobromamid w tabletkach to selektywny i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy, który poprawia funkcje poznawcze u pacjentów z chorobą Alzheimera (AD) poprzez mechanizm podwójnego działania i został rozszerzony na leczenie innych chorób neurodegeneracyjnych i zaburzeń pamięci.

Hamowanie acetylocholinoesterazy: zwiększa stężenie acetylocholiny

Selektywne hamowanie acetylocholinoesterazy (AChE)

Jest to inhibitor AChE drugiej-generacji, który kompetycyjnie wiąże się z miejscem aktywnym AChE, hamując hydrolizę acetylocholiny (ACh) i zwiększając stężenie ACh w szczelinie synaptycznej. Jej selektywność odzwierciedla się w znacznie silniejszym działaniu hamującym AChE niż butyrylocholinoesteraza (BuChE), przy wartości IC50 wynoszącej 0,35 μM i współczynniku selektywności wynoszącym 53. Ta selektywność pozwala uniknąć obwodowych cholinergicznych skutków ubocznych (takich jak skurcze żołądkowo-jelitowe i nadmierne wydzielanie śliny), które mogą być spowodowane-niespecyficznym hamowaniem BuChE.

Dynamiczna regulacja balansu

U pacjentów z chorobą Alzheimera zwyrodnienie neuronów cholinergicznych w podstawnej części przodomózgowia prowadzi do zmniejszenia syntezy ACh, co jest częściowo kompensowane przez hamowanie aktywności AChE i wydłużanie czasu przebywania ACh w szczelinie synaptycznej. Badania farmakokinetyczne wykazały, że biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 88,5%, współczynnik przenikania bariery krew-mózg jest wysoki (stężenie w mózgu jest trzykrotnie większe niż w osoczu), okres-końcowego półtrwania wynosi około 7-8 godzin i można go stosować w schemacie dawkowania 2-4 razy dziennie.

Regulacja allosteryczna nikotynowego receptora acetylocholiny (nAChR): zwiększenie wrażliwości receptora

 

Wzmocnienie konformacyjne działania ligandów

Nie tylko inhibitory AChE, ale także ligandy wzmacniające konformację nAChR (APL). Zmienia konformację receptora poprzez wiązanie się z miejscami konformacyjnymi nAChR (takimi jak podtypy 4 2, 3 4), zwiększając powinowactwo wiązania ACh z receptorem i prawdopodobieństwo otwarcia kanału. Ten podwójny mechanizm (hamowanie AChE + regulacja konformacyjna nAChR) znacząco poprawia skuteczność sygnalizacji cholinergicznej, znacznie przewyższając leki o pojedynczym mechanizmie, takie jak Donepezil.

Poprawa plastyczności synaptycznej

Eksperymenty na zwierzętach wykazały, że może promować nabywanie zachowań biernego unikania u myszy i poprawiać zaburzenia konsolidacji pamięci wywołane skopolaminą. W modelu myszy transgenicznej APP23 wstrzyknięcie dootrzewnowe w dawkach 1,25-2,5 mg/kg znacząco łagodziło zaburzenia poznawcze, a jego mechanizm był powiązany ze zwiększonym-terminowym wzmocnieniem (LTP) hipokampa, co sugeruje długoterminowy wpływ regulacyjny na plastyczność synaptyczną.

Pytanie 1: Jakie są główne zastosowania tabletek bromowodorku galantaminy?
Tabletki bromowodorku galantaminy (tabletki galantaminy kwasu bromowodorowego) stosuje się głównie w leczeniu choroby Alzheimera, poprawiając funkcje poznawcze pacjentów z łagodną do umiarkowanej demencją, w tym pamięć, uwagę i zdolności językowe. Jednocześnie działa pomocniczo w poprawie zaburzeń pamięci spowodowanych organicznymi zmianami w mózgu (takimi jak uraz mózgu, następstwa zapalenia mózgu).
Pytanie 2: Jakie są wspólne instrukcje dotyczące dawkowania tego leku?
Zwykle zaleca się rozpoczynanie od dawki 4 mg dwa razy na dobę, przyjmowanej podczas posiłków, aby zminimalizować dyskomfort żołądkowo-jelitowy. Po 4 tygodniach dawkę można dostosować do 8 mg dwa razy na dobę w zależności od tolerancji pacjenta. Lekarze mogą dodatkowo dostosować dawkowanie w zależności od stanu pacjenta i czynności wątroby/nerek. Pacjenci w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek powinni zachować ostrożność podczas dostosowywania dawkowania.
Pytanie 3: Na co należy zwrócić uwagę podczas stosowania tabletek bromowodorku galantaminy?
 Przeciwwskazania: Pacjenci uczuleni na składniki leku, z ciężką astmą lub dysfunkcją płuc, z dławicą piersiową lub bradykardią, a także z mechaniczną niedrożnością jelit powinni unikać stosowania tego leku.
 Interakcje leków: Unikać stosowania w połączeniu z erytromycyną (może zmniejszyć skuteczność); w przypadku stosowania w skojarzeniu z cymetydyną lub ketokonazolem konieczne jest monitorowanie stężenia leku we krwi (może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych).
 Działania niepożądane: Często obejmują nudności, wymioty, biegunkę, zawroty głowy, bezsenność itp. Objawy te zwykle ustępują wraz z wydłużeniem czasu trwania leczenia; w przypadku wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych (takich jak wysypka, trudności w oddychaniu) należy natychmiast przerwać stosowanie leku i zwrócić się o pomoc lekarską.

Popularne Tagi: tabletki bromowodorku galantaminy, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż