Tianeptyna tabletka sodujest doustnym lekiem zawierającym aktywny składnik tianeptyny sodu. Należy do kategorii leków przeciwdepresyjnych i jest stosowany głównie w leczeniu depresji i powiązanych zaburzeń nastroju. Tianeptyna sodu poprawia nastrój i łagodzi objawy depresyjne poprzez zwiększenie zwrotu serotoniny w mózgu, jednocześnie nieco wpływając na układ dopaminy i noradrenaliny. Większość leków przeciwdepresyjnych, takich jak SSRI, zwiększa ich stężenie poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego neuroprzekaźnika, podczas gdy mechanizm działania tianeptyny sodu jest odwrotny, ale równie skuteczny. Może mieć pomocniczy wpływ na przewlekły ból, fibromialgię lub zaburzenia związane ze stresem, ściśle przestrzegać porad medycznych. Może powodować reakcje niepożądane, takie jak suchość w ustach, zaparcia, zawroty głowy, senność, bezsenność, nudności lub niestrawność.
Jednocześnie nasza firma zapewnia nie tylko czyste proszki, ale także tabletki i zastrzyki. W razie potrzeby skontaktuj się z nami w dowolnym momencie.
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
|
|
|
Tianeptyna sodowa COA
Tianeptyna tabletka sodujest lekiem przeciwdepresyjnym stosowanym w leczeniu depresji i powiązanych zaburzeń nastroju, a jego podstawowym składnikiem aktywnym jest tianeptyna sodowa. Poniżej znajduje się szczegółowe wyjaśnienie jego informacji o produkcji:
Przygotowanie surowców i materiałów pomocniczych
Przygotowanie składników aktywnych (API)
Synteza tianeptyny sodu wymaga wielu reakcji organicznych, a główne surowce obejmują:
Materiały początkowe: takie jak o-chloroanilina, cykloheksanon itp., Muszą spełniać standardy klas farmaceutycznych (czystość większa lub równa 99%).
Pośrednie: przygotowane przez kondensację, cyklizację, chlorowanie i inne reakcje, z ścisłą kontrolą zawartości zanieczyszczeń (takich jak nieprzereagowane surowce i produkty uboczne).
Reakcja tworzenia soli: Wolny kwas tiametoksamu reaguje się z wodorotlenkiem sodu w celu utworzenia soli sodu, a pH (7,0-8,0) należy kontrolować, aby uniknąć nadmiernego tworzenia lub rozkładu soli.
Kluczowe punkty kontrolne: Warunki reakcji (temperatura, ciśnienie, dawka katalizatora) muszą być precyzyjnie kontrolowane, aby uniknąć reakcji ubocznych. Procesy oczyszczania (takie jak rekrystalizacja i separacja chromatograficzna) wymagają usunięcia zanieczyszczeń genotoksycznych (takich jak nitrozaminy). Proces suszenia powinien unikać degradacji API spowodowanej wysoką temperaturą.
Wybór i przygotowanie materiałów pomocniczych
Zmienniki muszą być zgodne ze standardami chińskiej farmakopei lub USP/EP, a powszechnie używane substancje zarobisk obejmują:
Wypełniacze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna (w celu zwiększenia objętości tabletki).
Adhezyjna: poliwinylopirolidon (PVP), hydroksypropylo -metyloceluloza (HPMC) (sprzyja tworzeniu cząstek).
Dezinfekcja: usieciowany karboksymetyloceluloza sodowa (CCNA), karboksymetylowa skrobia sodowa (CMS NA) (przyspiesza rozpad tabletki).
Smary: stearynian magnezu, proszek talk (w celu zmniejszenia tarcia podczas kompresji).
Materiały powłoki: hydroksypropylo -metyloceluloza (HPMC), glikol polietylenowy (PEG) (w celu poprawy wyglądu i zapachów maski).
Zasada badań przesiewowych: Nie ma interakcji między substancjami pomocniczymi i interfejsami API (takie jak unikanie stosowania substancji pomocniczych zawierających siarcze w celu zapobiegania degradacji oksydacyjnej). Rozważ specyficzność pacjenta (taką jak nietolerancja laktozy wymagająca zastąpienia innymi wypełniaczami).
Proces syntezy i preparat sformułowania
Syntetyczna droga tianeptyny sodu
Typowa droga syntezy jest podzielona na następujące kroki:
Reakcja cyklizacyjna: kondensacja o-chloroaniliny z cykloheksanonem wytwarza pośrednią dihydrodibenzotiazinę.
Reakcja chlorowania: Wprowadzenie atomów chloru pod działaniem katalizatora (takiego jak FECL ∝) z utworzeniem związków 3-chloro.
Reakcja metylacji: Wprowadzenie grupy metylowej w pozycji 6 przez odczynnik metylacji, taki jak jodometan.
Wprowadzenie łańcucha bocznego aminowego: reaguje z kwasem 7-aminoheptanoinowym, tworząc docelową cząsteczkę.
Tworzenie i oczyszczanie soli: reaguje z wodorotlenkiem sodu w celu wytworzenia soli sodu, który jest następnie oczyszczany przez rekrystalizację lub chromatografię w celu uzyskania interfejsu API o dużej czystości.
Kierunek optymalizacji procesu:
Przyjęcie technologii ciągłej reakcji przepływu w celu poprawy wydajności (obecnie wydajność stadium laboratoryjnego wynosi około 65–70%).
Opracuj zielone katalizatory (takie jak biokataliza) w celu zmniejszenia odpadów.
Proces przygotowania tabletu
Metoda granulacji i kompresji na mokro (proces głównego nurtu)
1
Przedmieszanie
API przedmieść z niektórymi wypełniaczami (takimi jak mikrokrystaliczna celuloza), aby zapewnić jednorodność.
2
Granulowanie na mokro
Dodaj roztwór klejowy (taki jak 5% roztwór etanolu PVP) i uformuj cząsteczki mokre przez szybkie granulator mieszającego.
3
Suszenie i granulacja
Suszenie złoża fluidalnego (temperatura na wlotie 50-60 stopni), przesiewanie (20-60 siatki) w celu uzyskania jednolitych cząstek.
4
Całkowite mieszanie
Dodaj rozpad i smar, wymieszaj przez 10-15 minut.
5
Naciśnięcie tabletu
Kontroluj różnicę w masie tabletek (± 5%), twardość (50-100 N) i kruchość (mniejsza lub równa 1%).
6
Bezpośrednia metoda kompresji (zastosowana do interfejsu API wrażliwej na wilgoć i ciepło)
Materiały pomocnicze o dobrej ściśliwości (takie jak suszona laktoza w sprayu i pregenerowana skrobia) należy przesiewać.
Konieczne jest kontrolowanie wilgotności środowiska (RH mniejszy lub równej 40%), aby zapobiec wchłanianiu cząstek i zlepiania wilgoci.
7
Proces powlekania
Cel: maskować nieprzyjemne zapachy, zapobiegać wilgoci i kontrolować uwalnianie leku.
Skład roztworu powłoki: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), dwutlenek tytanu (1-2%), proszek talk (0,5-1%).
Parametry procesu: temperatura powietrza wlotowego 60-70 stopni, przyrost masy ciała 3-5%.
Metody kontroli jakości i testowania
Kontrola jakości API
| Testowanie elementów | Metoda | Norma |
| HPLC (Metoda HPLC) | HPLC (kolumna C18, faza mobilna buforu fosforanu acetonitrylowego) | 98.0%-102.0% |
| Dotyczące substancji | HPLC (elucja gradientowa) | Pojedyncze zanieczyszczenie mniejsze lub równe 0,5%, całkowite zanieczyszczenie mniejsze lub równe 1,5% |
| Resztkowy rozpuszczalnik | GC (wstrzyknięcie przestrzeni głowy) | Etanol mniejszy lub równy 0,5%, metanol mniejszy lub równy 0,3% |
| Zawartość wilgoci | Metoda Karl Fischer | Mniej niż 3,0% |
| Metal heavy | Spektroskopia absorpcji atomowej | Mniej niż lub równe 20 ppm |
Kontrola jakości tabletu
| Testowanie elementów | Metoda | Norma |
| Jednolitość treści | Spektrofotometria UV-Vis | A +1.8 s mniejszy lub równy 15 (n =10) |
| wskaźnik rozwiązania | Metoda wiosła (50 obr / min, 0,1N HCl 900 ml) | 30 minut większe lub równe 80% |
| Limit drobnoustrojów | Reguła ogólna 1105 chińskiej farmakopei | Całkowite bakterie aerobowe mniejsze lub równe 1000 cfu/g, całkowitej pleśni i drożdży mniejszych lub równych 100 CFU/g |
| Różnica masy | Metoda ważenia | ± 5% (średnia waga tabletki poniżej 0,3 g) lub ± 7,5% (0,3 g i powyżej) |
Reakcje niepożądane
Tianeptyna tabletka sodujest trójcyklicznym lekiem przeciwdepresyjnym, który wywiera działanie leków przeciwdepresyjnych i anty lękowych poprzez regulację zwrotu z układu glutamatergicznego i neurotransmiterów monoaminowych, takich jak serotonina i noradrenalina. Chociaż jego skuteczność jest określona, monitorowanie i leczenie niepożądanych reakcji leków (ADR) są podstawowymi składnikami racjonalnego stosowania leków w praktyce klinicznej.
Typowe reakcje niepożądane (częstość występowania większa lub równa 1%)
Reakcja neurologiczna
| Reakcje niepożądane | Wskaźnik występowania | Manifestacja kliniczna | mechanizm | Zalecenia dotyczące zarządzania |
| Ból głowy | 5%-15% | Pulsacyjny lub uporczywy ból głowy, często obserwowany we wczesnych stadiach leków | Rozszerzenie naczyniowe lub zmiany wrażliwości nerwowej | Leczenie objawowe (takie jak acetaminofen), zwykle zwolniony w ciągu 1-2 tygodni |
| Oszołomiony | 3%-10% | Łagodne zawroty głowy lub zaburzenie równowagi | Fluktuacje ciśnienia krwi lub tłumienie ośrodkowego układu nerwowego | Unikaj nagłego stojącego i monitoruj ciśnienie krwi |
| Hipersomnia | 2%-8% | Senność w ciągu dnia i zmniejszona uwaga | H ₁ Blokada receptora lub efekt 5-hergiczny | Unikaj jazdy lub obsługi maszyn i przyjmij leki w nocy |
| Bezsenność | 1%-5% | Trudności w zasypianiu lub wczesnym przebudzeniu (szczególnie podczas szybkiego zatrzymywania leków) | DA może aktywować lub złagodzić objawy | Powolna redukcja, w połączeniu z krótkimi działającymi hipnotycznymi lekami (takimi jak zolpidem) |
| Drżenie | 1%-3% | Drobne drżenie (powszechnie widoczne w rękach) | Nadmierna aktywacja dopaminy | Zmniejsz dawkę lub przełącz na selektywne 5-HT inhibitorów wychwytu zwrotnego (SSRI) |
Reakcja układu trawiennego
| Reakcje niepożądane | Wskaźnik występowania | Manifestacja kliniczna | mechanizm | Zalecenia dotyczące zarządzania |
| Mdłości | 8%-20% | Dyskomfort w górnej części brzucha i zmniejszony apetyt | Aktywacja receptora 5-HT ∝ lub opóźnione opróżnianie żołądka | Weź leki w podzielonych dawkach, weź z jedzeniem i użyj leków przeciwwymiotowych (takich jak ondansetron) |
| Zaparcie | 5%-12% | Zmniejszona częstotliwość defekacji i suchego i twardego stołka | Powolna perystaltyna jelit | Zwiększ błonnik dietetyczny, wodę pitną i użyj środków przeczyszczających (takich jak glikol polietylenowy) |
| Suchość w ustach | 3%-8% | Sucha błona śluzowa jamy ustnej i pragnienie | Blokada receptora cholinergicznego M | Weź bez cukru, twarde cukierki i użyj sztucznej śliny |
| Biegunka | 1%-5% | Luźny lub wodnisty stołek (czasami widziany) | Dysbioza mikroflory jelit lub 5-hermergiczne efekty | Suplement probiotyki i stosowanie leków przeciwdążek (takich jak montmorylonitowy proszek) |
Reakcja układu sercowo -naczyniowego
| Reakcje niepożądane | Wskaźnik występowania | Manifestacja kliniczna | mechanizm | Zalecenia dotyczące zarządzania |
| Niedociśnienie ortostatyczne | 2%-6% | Zawroty głowy i czerń podczas stania | - Blokada receptora adrenergicznego | Powoli zmień pozycję i zwiększ spożycie soli |
| Palpitacja | 1%-4% | Świadomie rosnące lub nieregularne bicie serca | Aktywacja współczulnego układu nerwowego | Leczenie objawowe po wykluczeniu arytmii (takich jak beta -blokery) |
| Fluktuacje ciśnienia krwi | 1%-3% | Łagodny wzrost lub spadek skurczowego/rozkurczowego ciśnienia krwi | Zmiany napięcia naczyniowego | Regularnie monitoruj ciśnienie krwi i dostosuj dawkę |
Objaw psychiatryczny
| Reakcje niepożądane | Wskaźnik występowania | Manifestacja kliniczna | mechanizm | Zalecenia dotyczące zarządzania |
| Zwiększony niepokój | 1%-5% | Nerwowy i łatwo drażliwy (szczególnie we wczesnych stadiach leków) | Efekt 5-HT lub indywidualna wrażliwość | Połączenie benzodiazepin (takich jak lorazepam) do krótkoterminowego użycia |
| Intensywny | 1%-3% | Niepokój i impulsywne zachowanie | Aktywacja DA lub nietolerancja leku | Zmniejsz dawkę lub przełącz na SSRI |
| Koszmar | 1%-2% | Żywe i przerażające sny | Zmiany snu REM | Unikaj przyjmowania leków przed snem i używaj krótkich działań przeciwhistaminowych (takich jak docetamina) |
inne reakcje
| Reakcje niepożądane | Wskaźnik występowania | Manifestacja kliniczna | mechanizm | Zalecenia dotyczące zarządzania |
| Przybrać na wadze | 2%-7% | Krótkoterminowy (1-3 miesiące) wzrost o 2-5 kg | Efekt energii 5-HT lub zmniejszona tempo metaboliczna | Kontrola diety, zwiększone ćwiczenia i zmiany opatrunku, jeśli to konieczne |
| Dysfunkcja seksualna | 1%-4% | Zaburzenia erekcji, zmniejszone libido | 5-HT może hamować lub DA może zmniejszyć | Użyj inhibitorów fosfodiesterazy (takich jak syldenafil) lub przejdź na bupropion |
| Wysypka | 1%-3% | Zaczerwienienie i swędzenie (okazjonalna pokrzyja) | reakcja alergiczna | Leki przeciwhistaminowe (takie jak cetyryzina) należy przerwać w ciężkich przypadkach |
Popularne Tagi: Tianeptyna tabletka sodu, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż