Proszek Diclazuril, CAS 101831-37-2, wzór molekularny C17H9CL3N4O2 jest analogiem nukleozydowym z wysoką wydajnością, niską toksycznością i skutecznością przeciwprzepałymi o szerokim spektrum, która jest obecna w stosunku do wszystkich gatunków Eimerii zakażonych kurczakami. Należy do klasy triazyny leków antyokokdialnych o szerokim spektrum, które mają wpływ na zabijanie na kokcidiozę i mają wpływ na różne etapy rozwoju kokcidiozy. Szczytowy okres działania występuje we wczesnych stadiach sporozoitów i schizontów. Jest to biały lub jasnożółty proszek; Prawie bezwonny. Ten produkt jest nieco rozpuszczalny w dimetyloformamidie, lekko rozpuszczalny w tetrahydrofuranie i prawie nierozpuszczalny w wodzie i etanolu. Ma wpływ zapobiegawczy na różne rodzaje kokcidiozy i jest stosowany w celu zapobiegania kokcidiozie u kurczaków, kaczek, przepiórek, indyków, gęsi i królików. Ma dobry wpływ na tkliwość, kępienie, toksyczność, brucelozę, gigantyczne i inne gatunki Eimeria u kurczaków, a także na kokcidiozę u kaczek i królików.
Nasz produkt
Proszek Diclazuril, jako reprezentatywny lek triazyny fenyloacetonitrylowych związków, stał się podstawowym lekiem dla infekcji przeciwodawczych w gospodarstwie gospodarczym, drobiu i akwakulturze na całym świecie ze względu na jego wysoką wydajność, niską toksyczność i właściwości szerokiej spektrum. Jego mechanizm działania obejmuje hamowanie mitochondrialnego łańcucha oddechowego nicieni, zakłócanie metabolizmu energii i syntezy kwasu nukleinowego oraz ma silny wpływ na zabijanie na wiele etapów cyklu życia nicieni, takich jak zarodniki, schizont i gametofity. Poniżej znajduje się systematyczny przegląd klinicznego zastosowania diklofenaku z czterech wymiarów: gatunków zwierząt, rodzajów chorób, terapii skojarzonej i specjalnych scenariuszy zastosowania.
Preferowane roztwór kareków kaczki
Spektrum kokcidiozy źródła kaczki:
Skuteczne przeciwko kokcidiozie TAIZE (powodujące kokccydiozę z kaczki) i kokcidiozę Wenyang FILA (powodując kokcidiozę jelita jelitowego), stężenie paszania 1 mg/kg może kontrolować zakażenie, a działanie terapeutyczne jest lepsze od antybiotyków polieterowych.
Plan leków klinicznych:
Zapobieganie: Dodaj 0. 1 ml Dikezhuli na 1l wody do kaczątków starzejących się 1-7 dni przez 3 kolejne dni.
Leczenie: Podczas ostrej infekcji weź 0. 05 ml doustnie na masę ciała 1 kg raz dziennie przez 3 kolejne dni, w połączeniu z witaminą K dla hemostazy.
Rozszerzone zastosowanie indyków i specjalnego drobiu
Turcja Coccidiosis:
Skuteczne przeciwko infekcjom Eimeria adenophora i Eimeria Turkey, stosując stężenie paszania 1 mg/kg przez 5 kolejnych dni, może zmniejszyć śmiertelność i poprawić współczynnik konwersji paszania.
Obserwacja drobiu:
W przypadku zakażenia pawi eimerii i rozproszonej Eimerii dodanie 50 g dikezhuli na 100 kg paszu przez 7 kolejnych dni może osiągnąć wskaźnik wyleczenia ponad 90%.
Przełomowy leczenie prosiąt
Charakterystyka patogenu:
Isospora suis jest głównym patogenem powodującym biegunkę u prosiąt w wieku 7-21, a tradycyjne leki, takie jak sulfonamidy, mogą łatwo indukować oporność na leki.
Plan Dikezhuli:
Zapobieganie: przyjmowanie 1 ml/head (0. 5% rozwiązania) doustnie 3-7 dni po urodzeniu przez 2 kolejne dni mogą zmniejszyć częstość występowania biegunki o 60%.
Leczenie: W okresie ostrej infekcji weź 0.
Innowacyjne zastosowania w akwakulturze: od ryb do skorupiaków
(1) Przełom w mixosporidiosis ryby Cyprinidae
Charakterystyka patogenu:
Myxosporidium (takie jak jodothiromonas) może pasożytować skrzela, skóra i narządy wewnętrzne ryb oraz tradycyjne leki (takie jak dichlorvos) są podatne na pozostałości i nawrotu.
Plan Dikezhuli:
Zapobieganie: Dodanie 5 0 g Premix Dikezhuli (0,5%) na 100 kg kanału przez 7 kolejnych dni, raz w miesiącu, może zmniejszyć wskaźnik infekcji o 80%.
Leczenie: W okresie ostrej infekcji 1 0 ml roztworu Dikezhuli (0,1%) należy posypać co 1m „wody przez 3 kolejne dni, w połączeniu z kąpielą leczniczą (3%stężenie), osiągając szybkość wyleczenia wynoszącą 75%.
(2) Badanie eksploracyjne dotyczące chorób pasożytniczych krewetek i kraba
Mikrosporydioza krewetek:
Badania laboratoryjne wykazały, że Dictuzumab ma hamujący wpływ na stadium tworzenia hepatopancji enterocytozoon w krewetkach, ale potrzebna jest dalsza weryfikacja bezpieczeństwa klinicznego.
CRAB STIONED CILIATE CHOROBE:
W połączeniu z siarczanem miedzi (0. 5 mg/l) może zmniejszyć przywiązanie owadów kraba i poprawić jakość wyglądu komercyjnych krabów.
Proszek Diclazuril, jako skuteczny i szeroko spektrum triazyny fenyloacetonitrylowy lek przeciwkoksydalny, ma bezpośredni wpływ na jakość leku, koszty produkcji i przyjazność środowiska ze względu na proces syntezy. Obecne metody syntezy głównego nurtu można podzielić na dwie kategorie: tradycyjną syntezę stopniową i jedno procesy syntezy doniczki. Poniższa analiza koncentruje się na ścieżkach reakcji, kluczowych krokach, zaletach i wadach oraz kierunkach optymalizacji.
Tradycyjna metoda syntezy krokowej: wyrafinowana kontrola klasycznych ścieżek
Tradycyjna metoda rozpoczyna się od 2, 6- dichloro -4- nitroaniliny i stopniowo konstruuje docelową cząsteczkę poprzez takie etapy, jak diazotyzacja, podstawienie, redukcja i cyklizacja. Podstawowa ścieżka jest następująca:
Przygotowanie pośredniego 3,4, 5- trichloronitrobenzen
Warunki reakcji: w stężonym kwasie siarkowym 2, 6- dichloro -4- nitroanilina reaguje z azotynem sodu z utworzeniem soli diazoniowych, które są następnie sprzężone z chlorkiem i kwasem chlorowym. Po niskiej temperaturze mieszania i obróbce kwasu fosforowego uzyskuje się trichloronitrobenzen.
Kluczowe punkty kontrolne:
Temperaturę należy ściśle kontrolować poniżej 50 stopni, aby uniknąć rozkładu soli diazoniowych;
Podczas dodawania kropli kwasu fosforowego temperatura wewnętrzna nie powinna przekraczać 10 stopni, aby zapobiec wystąpieniu reakcji ubocznych.
Wydajność: w przybliżeniu 86%, produkt jest jasnożółty kryształ o stopniu topnienia 49-50.
Synteza 2, 6- dichloro - - (4- chlorofenyl) -4- nitropenyloacetonitryl
Warunki reakcji: bromek tetra-n-butyloamoniowy jest stosowany jako katalizator transferu fazowego, a trichloronitrobenzen reaguje z p-chlorocyjanobenzylem w roztworze wodorotlenku sodu. Po rozwiązaniu w tetrahydrofuranie i zakwaszaniu za pomocą lodowatego kwasu octowego przeprowadzana jest ekstrakcja.
Kluczowe punkty kontrolne:
Dawkowanie katalizatora powinno być precyzyjne do 0. 5G, ponieważ nadmierna dawka może prowadzić do zmniejszenia czystości produktu;
Podczas ekstrakcji octan etylu należy dodać w trzech oddzielnych częściach, aby zapewnić całkowite rozdzielenie.
Wydajność: Około 73%, produkt jest żółtym kryształem o stopniu topnienia 110-113.
Przygotowanie redukcji pośrednie 4- amino -2, 6- dichloro - - (4- chlorofenyl) fenylacetonitryl
Warunki reakcji: W rozpuszczalniku metanolu jako katalizator stosuje się 5% węgla platynowego, a wodór stosuje się w celu zmniejszenia nitro do aminowego.
Kluczowe punkty kontrolne:
Ciśnienie wodoru należy utrzymywać przy 1-2 MPA, aby uniknąć niekompletnej reakcji;
Katalizator musi zostać aktywowany, w przeciwnym razie aktywność zmniejszy się i wpłynie na wydajność.
Wydajność: nie wspomniana wyraźnie, ale ogólna wydajność kolejnych kroków wynosi około 30%.
Reakcje cyklizacji i dekarboksylacji wytwarzają dicyklozolid
Warunki reakcji: Zredukowany produkt jest pod chłodnicą chłodnicą z karbaminianem etylu malonylu w lodowatym kwasie octowym, hydrolizowany i dekarboksylowany w celu uzyskania surowego produktu, a następnie oczyszczany przez rekrystalizację DMF.
Kluczowe punkty kontrolne:
Temperatura refluksu musi być precyzyjnie kontrolowana w stopniu 120-130, ponieważ nadmierna temperatura może prowadzić do rozkładu produktu;
Wskaźnik rozpuszczalnika musi zostać zoptymalizowany podczas rekrystalizacji, aby uniknąć utraty produktu.
Wydajność: Około 70%, zawartość produktu końcowego większa lub równa 98% (HPLC), punkt topnienia 291 stopnia.
korzyść:
Wyraźne kroki reakcji ułatwiają kontrolę jakości pośredniej;
Nadaje się do syntezy na małą skalę w laboratorium, o wysokiej czystości produktu.
Wady:
Wymagane jest wiele etapów oczyszczania, co powoduje wysokie zużycie rozpuszczalnika;
Ogólna wydajność jest niska (około 30%), a koszt jest wysoki;
Część surowców (takich jak malonyldiaminokarbaminian etylu) musi być samowystarczalny, co zwiększa złożoność procesu.
Jeden proces syntezy garnków: podwójna optymalizacja wydajności i kosztów
Aby przezwyciężyć niedociągnięcia tradycyjnych metod, naukowcy opracowali metodę jednego doniczki, która skraca kroki poprzez ciągłe reakcje. Podstawowa ścieżka jest następująca:
Reakcja diazotyzacji i chlorowania
Począwszy od 2, 6- dichloro -4- nitroanilina, reaguje z azotynem sodu w stężonym kwasie siarkowym, tworząc sole diazonium, które są następnie sprzężone z chlorkiem miedzi, aby uzyskać bezpośrednio 3,4, 5-}}}} trichloritrobenzen.
Punkt optymalizacji: pominięcie stopnia podziału separacji i zmniejszenie użycia rozpuszczalnika.
Reakcje kondensacji i redukcji
W katalizie TEBA (chlorek benzylowy trietyloamoniowy) trichloronitrobenzen bezpośrednio kondensuje p-chlorocyjanobenzylem z wytworzeniem nitroacetonitrylu;
Następnie dodano hydrosulfit sodu w celu zmniejszenia grupy Nitro do grupy aminowej, co powoduje pośrednie 4- amino -2, 6- dichloro - - ({4}} chlorophenylo) fenilacetonitrile.
Punkt optymalizacji:
Katalizatory można poddać recyklingowi w celu zmniejszenia kosztów surowców;
Reakcja redukcji przeprowadza się w warunkach alkalicznych, aby uniknąć korozji sprzętu w środowiskach kwaśnych.
Reakcje cykliczne i dekarboksylacyjne
Pośrednie i etylu malonyldiaminokarbaminian gotuje się w jednym doniczce w lodowatym kwasie octowym, a następnie ulegają reakcjom diazotyzacji, sprzęgania, cyklizacji, hydrolizy i dekarboksylacji, aby bezpośrednio wytworzyć diyklozolid.
Punkt optymalizacji:
Kontrolować temperaturę reakcji w stopniu 5-10, aby uniknąć reakcji bocznych;
Zoptymalizuj wydajność cyklizacji, dostosowując dawkę octanu potasu.
Wydajność: około 37,6%, wzrost o 7,6 punktu procentowego w porównaniu z tradycyjnymi metodami.
korzyść:
Kroki reakcji skrócono z 5 do 3, skracając całkowity czas reakcji o 40%;
Wskaźnik odzysku rozpuszczalnika został zwiększony do 85%, co zmniejsza koszty usuwania odpadów;
Surowce są łatwo dostępne i odpowiednie do produkcji przemysłowej.
Wady:
Warunki reakcji wymagają precyzyjnych wymagań kontrolnych i wysokich sprzętu;
Niektóre półprodukty, takie jak karbaminian malonylu etylu, nadal opierają się na imporcie.
Kierunek optymalizacji i trend w branży metod syntezy
Orientacja na zieloną chemię
Opracowywanie wodnych systemów reakcji w celu zmniejszenia stosowania rozpuszczalników organicznych;
Przeglądaj kataliza enzymu, fotokatalityczne warunki izotermiczne i reakcyjne w celu zmniejszenia zużycia energii.
Zastosowanie procesu ciągłego przepływu
Wykorzystanie reaktorów mikrokanałowych w celu osiągnięcia ciągłej produkcji niebezpiecznych etapów, takich jak diazotyzacja i cyklizacja, poprawiając bezpieczeństwo;
Kontrola parametrów reakcji w czasie rzeczywistym za pomocą technologii monitorowania online w celu zapewnienia spójności produktu.
Zastąpienie i lokalizacja surowca
Opracuj produkowaną w kraju trasę syntetyczną dla kluczowych surowców, takich jak karbaminian etylu malonylu;
Wykorzystanie zasobów biomasy (takich jak glukoza) jako materiały początkowe w celu zmniejszenia zależności od petrochemikaliów.
Standaryzacja kontroli jakości
Ustanowić standardy metody HPLC, IR i inne metody wykrywaniaproszek Diclazurili jego pośrednicy;
Ustal limity kontroli zanieczyszczeń w celu zapewnienia bezpieczeństwa narkotyków.
Popularne Tagi: proszek Diclazuril, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż