Proszek metotreksatujest silnym lekiem stosowanym głównie w leczeniu różnych chorób autoimmunologicznych i niektórych form raka. Należący do klasy leków znanych jako antymetabolity, zakłóca syntezę DNA i proliferację komórek, wywierając w ten sposób swoje działanie terapeutyczne.
W chorobach autoimmunologicznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, łuszczyca i niektóre rodzaje zapalenia naczyń, pomaga zmniejszyć stan zapalny i spowolnić postęp choroby poprzez modulację nadaktywnej odpowiedzi układu odpornościowego. Podawany doustnie lub w formie zastrzyku, w zależności od planu leczenia, może znacznie złagodzić objawy i poprawić jakość życia pacjentów.
W leczeniu raka, szczególnie niektórych typów białaczki, chłoniaka i raka piersi, działa jako środek chemioterapeutyczny, ukierunkowany na szybko dzielące się komórki rakowe. Jednak jego stosowanie w onkologii często wymaga ostrożnego dawkowania i monitorowania ze względu na jego potencjalną toksyczność i skutki uboczne.
 |
 |
|
Wzór chemiczny |
C16H15ClO6 |
|
Dokładna masa |
338.06 |
|
Masa cząsteczkowa |
338.74 |
|
m/z |
338.06 (100.0%), 340.05 (32.0%), 339.06 (17.3%), 341.06 (5.5%), 340.06 (1.4%), 340.06 (1.2%) |
|
Analiza pierwiastkowa |
C, 56,73; H, 4,46; Cl, 10,47; O, 28,34 |
Zastosowania antymetabolitów
Hamowanie reduktazy dihydrofolianowej (DHFR)
- Proszek metotreksatudziała jako antymetabolit poprzez hamowanie enzymu reduktazy dihydrofolianowej (DHFR). Enzym ten jest kluczowy w konwersji dihydrofolianu (DHF) do tetrahydrofolianu (THF), istotnego kofaktora w syntezie puryn, tymidylanu i niektórych aminokwasów.
- Hamując DHFR, metotreksat zapobiega tworzeniu się THF, zakłócając w ten sposób syntezę DNA, RNA i białek niezbędnych do wzrostu i podziału komórek.
Tłumienie syntezy DNA
- W wyniku hamowania produkcji THF, metotreksat zakłóca reakcje transferu jednego węgla niezbędne do syntezy nukleotydów, ostatecznie hamując syntezę DNA. Efekt ten jest szczególnie wyraźny w fazie S cyklu komórkowego, gdy zachodzi replikacja DNA.
Aktywność przeciwnowotworowa
- Szeroko stosowany jako środek przeciwnowotworowy w leczeniu różnych nowotworów, w tym ostrej białaczki limfoblastycznej, raka piersi, raka głowy i szyi i innych. Jego zdolność do hamowania syntezy DNA prowadzi do zatrzymania wzrostu i proliferacji komórek rakowych.
Zastosowania antyfolianów
Antagonizm kwasu foliowego
Działa jako antyfolian, antagonizując działanie kwasu foliowego (witaminy B9). Kwas foliowy jest niezbędny do syntezy i metabolizmu nukleotydów i aminokwasów, co czyni go krytycznym składnikiem wzrostu i podziału komórek.
Blokując przekształcanie kwasu foliowego do jego aktywnej formy, THF, metotreksat zakłóca cykl kwasu foliowego i zaburza syntezę kwasów nukleinowych i białek.
Leczenie chorób autoimmunologicznych
Oprócz działania przeciwnowotworowego jest również stosowany jako lek immunosupresyjny w leczeniu chorób autoimmunologicznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów. Poprzez hamowanie proliferacji komórek odpornościowych metotreksat pomaga zmniejszyć stan zapalny i złagodzić objawy związane z tymi chorobami.
Terapia łączona
Często stosowany w połączeniu z innymi lekami w celu wzmocnienia jego efektów terapeutycznych. Na przykład w leczeniu raka metotreksat może być łączony z innymi środkami chemioterapeutycznymi w celu ukierunkowania wielu ścieżek zaangażowanych we wzrost i przeżycie komórek nowotworowych.
w leczeniu raka
Metotreksat działa przede wszystkim poprzez hamowanie reduktazy dihydrofolianowej, enzymu kluczowego dla przekształcania dihydrofolianu w tetrahydrofolian (THF). THF jest kluczowym kofaktorem w syntezie nukleotydów, które są elementami budulcowymi DNA i RNA. Blokując tę konwersję, metotreksat zakłóca produkcję nukleotydów, hamując w ten sposób syntezę DNA i ostatecznie tłumiąc wzrost i proliferację komórek rakowych.
Metotreksat jest kluczowym składnikiem w leczeniu ALL, często stosowanym w połączeniu z innymi środkami chemioterapeutycznymi, takimi jak winkrystyna i prednizon. Ta kombinacja, znana jako schemat Winkrystyna-Adriamycyna-Deksametazon (VAD), wykazała znaczną skuteczność u pacjentów z ALL.
Jest również stosowany w leczeniu różnych nowotworów litych, w tym raka piersi, raka płuc, raka głowy i szyi oraz raka przewodu pokarmowego. Dawkowanie i schemat podawania różnią się w zależności od konkretnego rodzaju i stadium nowotworu.
Metotreksat jest wysoce skuteczny w leczeniu raka kosmówki i innych ciążowych chorób trofoblastycznych, które są rzadkimi, ale agresywnymi postaciami raka rozwijającymi się z tkanki łożyska.
Lek stosuje się w leczeniu chłoniaków Hodgkina i nieziarniczych, często w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak doksorubicyna, bleomycyna, winblastyna i dakarbazyna (schemat ABVD).
W niektórych przypadkach pacjentom z opornymi lub nawrotowymi nowotworami podaje się terapię metotreksatem w dużych dawkach z ratunkowym lekiem leukoworyną (HD-MTX/CFR). Podejście to polega na podaniu dużej dawki metotreksatu, a następnie leukoworyny w celu zmniejszenia toksyczności i zwiększenia skuteczności leku.
choroby autoimmunologiczne
Proszek metotreksatu, powszechnie znany jako MTX, jest szeroko stosowanym lekiem w leczeniu chorób autoimmunologicznych. Jego mechanizm działania polega głównie na hamowaniu reduktazy dihydrofolianowej, blokując w ten sposób konwersję dihydrofolianu do tetrahydrofolianu. To z kolei zakłóca syntezę DNA, RNA i białek, co prowadzi do zahamowania proliferacji komórek i zmniejszenia produkcji mediatorów odpornościowych.
- Podstawowe zastosowanie:MTX jest podstawowym leczeniem RA, szczególnie w przypadkach umiarkowanych i ciężkich. Pomaga zmniejszyć stan zapalny, spowolnić postęp choroby i poprawić wyniki funkcjonalne.
- Mechanizm:MTX hamuje aktywność limfocytów T i B oraz zmniejsza poziom mediatorów odpornościowych, przez co wykazuje działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne.
- Aplikacje:MTX stosuje się również w leczeniu młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów, łuszczycowego zapalenia stawów, zespołu Felty’ego i zapalenia naczyń skóry związanego z reumatoidalnym zapaleniem stawów.
- Skuteczność:Jego skuteczność w leczeniu tych schorzeń została dobrze udowodniona i często prowadzi do poprawy wyników leczenia pacjentów.
- Toczeń rumieniowaty układowy (SLE):MTX można stosować jako terapię wspomagającą w SLE, szczególnie gdy tradycyjne metody leczenia są nieskuteczne.
- Twardzina układowa (SSc):U pacjentów z SS MTX wykazał obiecujące wyniki w zakresie spowalniania postępu choroby i łagodzenia objawów.
- Miopatie zapalne:W przypadku takich chorób jak zapalenie skórno-mięśniowe i zapalenie wielomięśniowe terapia MTX może przynieść korzyści, zwłaszcza w przypadkach choroby opornej na leczenie lub ciężkiej.
- Łuszczyca:MTX to dobrze znana metoda leczenia łuszczycy o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, w tym łuszczycy plackowatej, kropelkowej i erytrodermicznej.
- Choroby pęcherzowe o podłożu autoimmunologicznym:Schorzenia takie jak pęcherzyca i pemfigoid pęcherzowy można leczyć lekiem MTX, często jako terapią wspomagającą kortykosteroidy.
- Zapalenie naczyń:MTX stosowano w leczeniu różnych postaci zapalenia naczyń, w tym ziarniniaka Wegenera, olbrzymiokomórkowego zapalenia tętnic i zapalenia tętnic Takayasu.
- Mechanizm:Jego zdolność do zmniejszania stanów zapalnych i uszkodzeń naczyń krwionośnych wywołanych przez układ immunologiczny sprawia, że jest on cenną opcją terapeutyczną.
Proszek metotreksatu, pionierski lek w nowoczesnej medycynie, został odkryty po raz pierwszy w latach 40. XX wieku w wyniku badań naukowych nad związkami antyfolianowymi. Początkowo syntetyzowany jako potencjalny środek chemioterapeutyczny, jego zdolność do hamowania reduktazy dihydrofolianowej — kluczowego enzymu w metabolizmie kwasu foliowego — została szybko rozpoznana. Chociaż początkowo badano go pod kątem jego właściwości przeciwnowotworowych, później odkryto, że jest niezwykle skuteczny w leczeniu chorób autoimmunologicznych, w szczególności reumatoidalnego zapalenia stawów, gdzie zrewolucjonizował leczenie, tłumiąc nadaktywną odpowiedź układu odpornościowego. Odkrycie to stanowiło znaczący kamień milowy w medycynie, oferując pacjentom nową szansę na życie z mniejszą liczbą wyniszczających objawów i lepszą jakością życia.
Popularne Tagi: metotreksat proszek cas 59-05-2, dostawcy, producenci, fabryka, hurtownia, kup, cena, hurt, na sprzedaż