Sól maleinianu metylogonovine CAS 57432-61-8

Sól maleinianu metylogonovinejest organicznym związkiem alkalicznym o wzorze molekularnym C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Jest to biały lub podobny biały krystaliczny proszek, a jego krystaliczna postać jest na ogół pryzmatyczna lub kolumnowa. Jest nierozpuszczalny w wodzie i łatwo rozpuszczał się w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol, chloroform, benzen i eter. Rozkład występuje w wysokich temperaturach, a główne produkty obejmują azot, tlenek węgla, dwutlenek węgla i wodę. Jest to izomer ekstrahowany z jadowitego ziarna rodzaju Datura stramonium i ma różne czynności biologiczne, takie jak przeciwbólowe, znieczulające, anty lękowe i halucynogenne. Jest to alkaloid ergot, aktywny metabolit alkaloidu metylowego, o skurczu naczyń i skurczu macicy. Malenylowe metylowe jest skutecznym selektywnym antagonistą receptora 5-HT o aktywności doustnej i wartości PA2 9,6. Maleinian metyloergometryny ma aktywność przeciw migrenę i dopaminergiczną, którą można zastosować w celu zapobiegania i kontrolowania krwotoku poporodowego.

Poniżej znajduje się tabela analizy informacji o produkcie:

Maleinian metyloergometryny, jako pochodna alkaloidów ergot, stała się ważnym lekiem terapeutycznym w dziedzinie położnictwa, ginekologii, neurologii i gastroenterologii ze względu na jego unikalny mechanizm farmakologiczny i szerokie wskazania od jego pojawienia się w połowie XX wieku. Bezpośrednio poprawia kurczliwość macicy poprzez stymulowanie receptorów adrenergicznych alfa i receptorów serotoniny w mięśniach gładkich macicy, jednocześnie wywierając wielowymiarowe działanie regulacyjne na ośrodkowy układ nerwowy, mięsień gładki żołądkowo -jelitowej i układu naczyń.

Wskazanie podstawowe: główny lek na krwawienie ginekologiczne i inwolucję macicy

 

1. Zapobieganie i leczenie krwotoku poporodowego
Krwotok poporowy jest główną przyczyną śmiertelności matki na całym świecie, z około 80% spowodowanymi przez Atony macicy. Maleinian metyloergoliny bezpośrednio działa na komórki mięśni gładkich macicy, zwiększając wewnątrzkomórkowe stężenie jonów wapnia i wyzwalając skurcze tężcowe, tym samym szybko zamykając naczynia krwionośne na powierzchni oderwania łożyska.
Zastosowanie zapobiegawcze: Wstrzyknięcie 0,2 mg domięśniowo bezpośrednio po cesarskim przekroju lub porodzie pochwy może zmniejszyć krwawienie poporodowe o 35% (w porównaniu z samą oksytocyną) i nie ma znaczącej różnicy w częstości występowania zdarzeń niepożądanych.

 

Zastosowanie terapeutyczne: do upartego krwawienia, które jest nieskuteczne w przypadku oksytocyny, wstrzyknięcie dożylne 0,2 mg (rozcieńczone i powoli pchane) może wejść w ciągu 30 sekund i trwać przez około 45 minut. W razie potrzeby powtarzaj co 2-4 godziny, do 5 razy.
Uwaga: nie stosuj przed dostarczaniem płodu, w przeciwnym razie może to powodować sztywność i skurcz macicy, prowadząc do niedotlenienia płodu lub krwotoku śródczaszkowego.
2. Niekompletna inwolucja macicy po poronieniu
Po aborcji medycznej lub indukowanej aborcji słabe skurcze macicy mogą prowadzić do resztkowej retencji tkanki i uporczywego krwawienia. Maleinian metyloergoliny promuje skurcze macicy i przyspiesza wydalanie zawartości macicy.

 

Badanie z udziałem 300 pacjentów z wczesnym poronieniem wykazało, że podawanie doustne 0,2 mg trzy razy dziennie przez trzy kolejne dni może zwiększyć tempo resztkowego rozładowania z jamy macicy z 65% do 88%, jednocześnie skracając czas trwania krwawienia pochwy o średnio 2,3 dni.

4. Leczenie nadmiernej menstruacji
W przypadku pacjentów z zaburzeniami dysfunkcyjnymi w macicy (DUB) maleinian ergometryny może zmniejszyć przepływ menstruacyjny poprzez regulację napięcia mięśni gładkich macicy. Podawanie doustne 0,2 mg dwa razy dziennie przez 5 kolejnych dni może zmniejszyć przepływ menstruacyjny o 40–50%, szczególnie u pacjentów nietolerancyjnych lub przeciwwskazanych do terapii hormonalnej.

Specjalny scenariusz leczenia: Krzyżowe zastosowanie dyscyplinarne z migreny do zaburzeń ruchliwości żołądkowo -jelitowej

 

1. Ostre leczenie fazowe migreny
Sól maleinianu metylogonovineMaleini selektywnie aktywuje receptory 5-hydroksytryptaminy 2A na komórkach mięśni gładkich naczyniowych naczyniowych, powodując zwężenie naczynia krwionośne i łagodząc objawy migreny spowodowane zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym. Jego skuteczność jest szczególnie znacząca u pacjentów z migreną z aurą: randomizowane kontrolowane badanie wykazało, że 2 godziny po wstrzyknięciu domięśniowym 0,2 mg wskaźnik złagodzenia bólu głowy osiągnął 72%, znacznie wyższy niż grupa placebo (35%).
Uwaga: długoterminowe użycie może prowadzić do przedawkowania leku (MOH) i zaleca się stosowanie przez nie więcej niż 9 dni w miesiącu.

 

2. Regulacja zaburzeń ruchliwości przewodu pokarmowego
Ten lek reguluje ruchliwość przewodu pokarmowego poprzez hamowanie stymulującego wpływu acetylocholiny na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego
Pooperacyjny porażenie jelitowe: podawanie doustne 0,2 mg trzy razy dziennie po operacji brzusznej może skrócić czas odzyskiwania dźwięków jelitowych (średnio 1,5 dni wcześniej) i zmniejszyć częstość niedrożności jelit.
Gastropareza cukrzycy: w połączeniu z dominidonem, czas opróżniania żołądka można skrócić z 120 minut do 75 minut, znacznie poprawiając objawy nudności i wymioty.

 

Mechanizm: Stymulowanie receptorów dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym pośrednio hamuje napięcie błędne.
3. Ulga bolesnych skurczów
Maleinian metyloergoliny może bezpośrednio działać na receptory 5-hydroksytryptaminy na powierzchni komórek mięśni, hamować napływ jonów wapnia i zmniejszać pobudliwość komórek. W przypadku skurczów moczowodów spowodowanych kamieniami nerkowymi wstrzyknięcie domięśniowe 0,2 mg może zmniejszyć ocenę bólu (VAS) z 8 do 3 punktów, z czasem trwania około 3 godzin. Efekt jest porównywalny z efektem floroglucynolu, ale szybciej skupuje się.

Strategia terapii skojarzonej: precyzyjna równowaga od zwiększania skuteczności do zmniejszania toksyczności

 

1. Synergistyczny efekt z oksytocyną
W leczeniu krwotoku poporodowego kombinacja 0,2 mg domięśniowego wstrzyknięcia ergometryny i 10 IU dożylnego infuzji oksytocyny może wywoływać synergistyczne działanie skurczu. Badanie wieloośrodkowe wykazało, że połączona grupa leków miała 29% zmniejszenie 24-godzinnego krwawienia poporodowego w porównaniu z samą grupą oksytocyny (p<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mechanizm: oksytocyna działa głównie na korpus macicy, podczas gdy ergometryna maleinian ma silniejszy wpływ skurczu na niższy odcinek macicy, a dwa uzupełniają się, aby pokryć całą macicę.

2. Ostrożna terapia skojarzona z lekami prostaglandyn
W przypadku ogniotrwałego krwotoku poporodowego ergometryna maleinian może być stosowany w połączeniu z karboprostem trometaminą (15 metylu PGF2). Należy jednak zauważyć, że:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180 mmhg), wymagający ścisłego monitorowania ciśnienia krwi.
Przy użyciu w połączeniu dawka ergometryny maleinianu powinna zostać zmniejszona o połowę (0,1 mg iniekcji domięśniowej) w celu zmniejszenia ryzyka niepożądanych zdarzeń sercowo -naczyniowych.

3. Interakcja z lekami przeciwnadciśnieniowymi
Agonistyczne działanie receptora adrenergicznego alfa ergometryny może prowadzić do podwyższonego ciśnienia krwi, a dawkę należy dostosować, gdy jest stosowana w połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak nifeedipina i labetalol. Na przykład w leczeniu krwotoku poporodowego u matek nadciśnieniowych, jeśli wymagane jest stosowanie ergometryny, dawkę nifedypiny należy zmniejszyć z 30 mg/dzień do 15 mg/dzień, a ciśnienie krwi powinno być monitorowane co 30 minut.

Przygotowanie związku produktu:

Zważyć IOG surowego maleinianu metyloergometryny, 25 g metanolu i 25 g etanolu do 250 ml pojedynczego kolby reakcji portu - i podgrzewaj je do 50 stopni C w celu rozpuszczenia; Dodaj 0,5 g gliny aktywowanej, wymieszaj przez 30 minut, filtruj podczas gorącego, wymieszaj przesącz do ostygnięcia do 5 stopni C, filtruj i oddziel stałą, i wysuszyć, aby uzyskać związek maleinianu metylowo -ergometryny 7 3 g, daj 73%.

Przygotowanie związku maleinianu metyloergometryny:

Zważyć IOG surowego malinianu metyloergotaminy, 45 g metanolu i 450 g etanolu do 1000 ml pojedynczego kolby reakcji portu - i podgrzewaj je do 70 stopni C w celu rozpuszczenia; Dodaj 2G aktywnej gliny, wymieszaj przez 30 minut, filtruj podczas gorącego, wymieszaj filtrat, aby ostygnąć do stopnia C ({7}}, filtruj i oddziel stałą, i wysuszyć, aby uzyskać związek maleinianu metylowego ergometryny 6 9 g, wydajność 69%.

Przygotowanie związku maleinianu metyloergometryny:

Zważyć IOG surowego malinianu metyloergotaminy, 25 g metanolu i 175 g etanolu do 250 ml pojedynczego kolby reakcyjnej portu - i podgrzewaj je do 650 stopni C w celu rozpuszczenia; Dodaj 0. 75 g gliny, wymieszaj przez 30 minut, filtruj podczas gorącego, wymieszaj przesącz do ostygnięcia do 0 stopnia C, filtruj i oddziel stałą stałą, i wysuszyć, aby uzyskać związek maleinianu metylowego ergometryny 7 8 G, wydajność 78%.

Droga syntezySól maleinianu metylogonovinejest następujący:

Jest to prosta droga syntezy metyloergotaminy Andronianu, ale w rzeczywistej produkcji mogą istnieć bardziej złożone schematy syntezy lub powyższe warunki reakcji.

Metoda przygotowywania związku maleinianu metyloergotaminy charakteryzuje się tym, że obejmuje on następujące etapy: podgrzewanie surowego malinianu metyloergotaminy i rozpuszczenia go w krystalicznym rozpuszczalniku, dodanie aktywnej gliny, mieszanie i filtrowaniu; Przesącz jest chłodzony i krystalizowany, oddzielony i suszony w celu uzyskania kryształowej postaci maleinianu metyloergotaminy.

Przygotowanie związku:

Zważyć IOG surowego maleinianu metyloergometryny, 30 g metanolu i 120 g etanolu do 250 ml pojedynczego kolby reakcji portu - i podgrzewaj je do 60 stopni C w celu rozpuszczenia; Dodaj aktywną glinę IG, wymieszaj przez 30 minut, filtruj podczas gorącego, wymieszaj filtrat, aby ostygnąć (TC, filtruj i oddzień stałą, i wysuszyć, aby uzyskać związek maleinianu metylowego ergometryny 8 2 g, daj 82%.

Jest to lek powszechnie stosowany w leczeniu krwotoku poporodowego i dystrofii macicy. Poniżej przedstawiono jego cechy farmakokinetyczne:

Sól maleinianu metylogonovinejest półprzewodnikowym analogiem ergonowiny syntetycznym, którego główną funkcją jest skurcz mięśni gładki macicy, zwiększenie kurczliwości i częstotliwości macicy, aby osiągnąć cel leczenia krwotokowa i dystrofii macicy. Poniżej przedstawiono jego cechy farmakologiczne:

1. Mechanizm działania: Metheergonandronian działa na komórki mięśni gładkich macicy 1-adrenergiczny receptor i receptor 5-hydroksytryptaminy może zwiększyć skurcz mięśni i zmniejszyć przepływ krwi naczyń krwionośnych endometrium, zmniejszając krwotok poporodowy.

2. Farmakodynamika: Mega może zwiększyć napięcie i częstotliwość mięśni gładkich macicy, zmniejszając w ten sposób krwotok poporodowy. Wśród kobiet poddawanych cesarskiej sekcji Mega może znacznie zmniejszyć częstość występowania krwawienia, szczególnie gdy kobiety mają wysokie czynniki ryzyka -, takie jak ciąża wielokrotna, infekcja wewnątrzmaciczna itp.

3. Farmakokinetyka: Po podaniu doustnym metyloergoandronian można wchłonąć w przewodzie pokarmowym, z biodostępnością około 60–70%. Szybkość absorpcji będzie szybsza, gdy lek będzie podawany innymi sposobami (takimi jak wstrzyknięcie domięśniowe). Lek jest dystrybuowany głównie w wątrobie, płucach, nerkach, macicy i innych tkankach w ciele i jest głównie wydalany przez wątrobę i nerkę.

4. Reakcje niepożądane: metastonandronian może powodować niepożądane reakcje, takie jak podwyższone ciśnienie krwi, ból głowy, omdlenie, nudności, wymioty i poważne reakcje niepożądane, takie jak arytmia, toksyczna nekroliza naskórka (dziesięć), śródmiąższowa pneumonia.

Popularne Tagi: Sól metylogonovine Maleate CAS 57432-61-8, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż