Bicukulina CAS 485-49-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców bicukuliny cas 485-49-4 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości bicukuliny cas 485-49-4 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.

Bikukulinato naturalny alkaloid występujący głównie w rodzaju maku, CAS 485-49-4, wzór cząsteczkowy C20H17NO6, biały lub jasnożółty krystaliczny proszek, trudno rozpuszczalny w wodzie, ma dobrą rozpuszczalność w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol, chloroform, metanol itp. Jest to osłabiający lek przeciwbólowy, który może złagodzić ból od łagodnego do umiarkowanego i może być stosowany w leczeniu takich objawów, jak kaszel i biegunka. Należący do konkurencyjnych antagonistów receptora GABA_A, wpływa na przekazywanie sygnałów nerwowych poprzez hamowanie aktywności GABA. Związek ten jest wrażliwy na światło i jest powszechnie stosowany w badaniach neurologicznych, takich jak odwracanie wpływu inhibitorów wychwytu GABA na ciśnienie krwi lub indukowanie plastyczności synaptycznej w neuronach dopaminowych śródmózgowia. Jego pochodne, takie jak bromek metylu i jodek metylu, są stosowane jako specyficzni antagoniści receptorów w eksperymentach elektrofizjologicznych, takich jak badanie zmian w poziomach ekspresji mRNA genu Arc w połączeniu z propofolem. W badaniu mechanizmów padaczki stosuje się go również jako związek narzędziowy do badania funkcji układu nerwowego GABAergicznego.

Bikukulina, znane również jako alkaloidy żółwi górskich lub bolesne garbniki, to klasa alkaloidów izochinolinowych pochodzących z roślin z rodziny Paeoniaceae. Jego wzór cząsteczkowy to C ₂ ₀ H ₂ N ₂ O ₂ i ma unikalną strukturę szkieletu z czterema pierścieniami. Od czasu jego odkrycia w połowie-XX wieku naukowcy odkryli jego liczne właściwości w zakresie łagodzenia bólu, uspokojenia, działania przeciwzapalnego-, regulacji układu sercowo-naczyniowego i badań neurologicznych poprzez dogłębne badania nad jego mechanizmami farmakologicznymi.

Zastosowanie kliniczne: połączenie tradycyjnej analgezji i nowoczesnego leczenia

 

1. Analgezja i sedacja: łagodzenie wielu rodzajów bólu
Alkaloidy Houttuynia cordata działają przeciwbólowo poprzez hamowanie nadmiernego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, blokowanie szlaków przewodnictwa nerwowego i zmniejszanie przekazywania sygnału bólowego. Jego zastosowania kliniczne obejmują:

Ból ostry: Stosowany w celu łagodzenia bólów głowy, bólu krzyża, bólu zębów i bólu pooperacyjnego. Dawka doustna wynosi 20-60 mg na raz i może szybko złagodzić objawy.
Ból przewlekły: Ma znaczący wpływ łagodzący na zaczerwienienia stawów, obrzęki, bóle cieplne i ograniczoną ruchomość spowodowaną reumatoidalnym zapaleniem stawów, reumatoidalnym zapaleniem stawów itp. Jego mechanizm polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn i zmniejszaniu aseptycznego stanu zapalnego.

 

Ból neuropatyczny: Regulując funkcję GABAergicznego układu nerwowego, ma potencjalną wartość terapeutyczną w przypadku bólu neuropatycznego, takiego jak neuralgia trójdzielna i rwa kulszowa.
Wspomaganie sedacji: Jako centralny inhibitor, paeoniflorina może zmniejszać poziom lęku i poprawiać jakość snu u pacjentów z neurastenią i jest powszechnie stosowana jako terapia wspomagająca w leczeniu bezsenności.

2. Działanie przeciwzapalne i regulacja odporności: naprawa uszkodzeń tkanek
Alkaloidy Houttuynia cordata hamują aktywację i migrację komórek zapalnych, zmniejszają uwalnianie-czynników prozapalnych, takich jak TNF - i IL-6, a tym samym łagodzą reakcje zapalne, takie jak zaczerwienienie i obrzęk tkanek. Scenariusze jego zastosowania obejmują:

Uszkodzenia tkanek miękkich: wspomaga wchłanianie miejscowego obrzęku, przekrwienia i wysięku po złamaniach lub skręceniach, przyspieszając proces gojenia.

 

Choroby wrzodowe: mają uzupełniające działanie terapeutyczne w przypadku uszkodzeń błony śluzowej, takich jak wrzody żołądka i dwunastnicy, co może być związane z hamowaniem wydzielania kwasu żołądkowego i wspomaganiem naprawy błony śluzowej.

Choroby autoimmunologiczne: Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że paeonifloryna może zmniejszać wskaźnik obrzęku stawów u szczurów modelowych z reumatoidalnym zapaleniem stawów, co wskazuje na jej potencjał immunomodulacyjny.
3. Regulacja układu sercowo-naczyniowego: Poprawa ciśnienia krwi i mikrokrążenia
Berberyna może osiągnąć działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez rozszerzenie mięśni gładkich naczyń obwodowych i zmniejszenie oporu obwodowego, jednocześnie zwiększając przepływ wieńcowy i łagodząc niedokrwienie mięśnia sercowego. Do jego wskazań klinicznych należą:

Nadciśnienie: stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak kaptopril i nifedypina, samodzielnie lub w połączeniu, może skutecznie kontrolować ciśnienie krwi i zmniejszać powikłania, takie jak bóle i zawroty głowy.

 

Dławica piersiowa: poprawia dopływ tlenu do mięśnia sercowego, łagodzi ból i trudności w oddychaniu za mostkiem oraz zmniejsza ryzyko ostrego zawału mięśnia sercowego.
Następstwa chorób naczyniowo-mózgowych: promowanie powrotu do zdrowia deficytów neurologicznych, takich jak porażenie połowicze i afazja, może być związane z poprawą mikrokrążenia mózgowego i redukcją uszkodzeń wolnych rodników.
4. Działanie moczopędne: Leczenie uzupełniające obrzęków
Berberyna może zwiększać współczynnik filtracji kłębuszkowej, wspomagać wydalanie wody i wywoływać działanie moczopędne. Ma zastosowanie do:

Obrzęk nerek: Leczenie uzupełniające obrzęków spowodowanych przewlekłym zapaleniem nerek, zespołem nerczycowym itp. w celu zmniejszenia obciążenia następczego serca.
Obrzęk kardiogenny: stosowany w połączeniu z lekami moczopędnymi, takimi jak furosemid, w celu zwiększenia drenażu i złagodzenia objawów niewydolności serca.

Narzędzie badawcze: klucz do badań neurologicznych i farmakologicznych

 

1. Antagoniści receptora GABA: regulatory przekazywania sygnałów nerwowych
Alkaloidy Houttuynia cordata są konkurencyjnymi antagonistami receptorów GABA_A, które wpływają na przekazywanie sygnałów nerwowych poprzez hamowanie aktywności GABA (kwasu gamma aminomasłowego). Jego zastosowania w badaniach naukowych obejmują:

Badania mechanizmu padaczki:Bikukulinajako związek narzędziowy, zbadaj rolę układu nerwowego GABAergicznego w napadach padaczkowych. Na przykład w modelu szczurzym paeonifloryna może odwrócić wzrost ciśnienia krwi spowodowany przez inhibitor wychwytu GABA, kwas 3-piperydynokarboksylowy, podczas gdy antagonista receptora GABAB CGP 35348 nie ma takiego działania, ujawniając specyficzność receptorów GABA_A w regulacji ciśnienia krwi.

 

Badanie plastyczności synaptycznej: w neuronach dopaminowych śródmózgowia paeonifloryna lub pikrotoksyna mogą osłabiać działanie hamujące, w którym pośredniczy GABA, i wywoływać długotrwałe-wzmocnienie (LTP), zapewniając model do badania mechanizmu uzależnienia od kokainy.
Interakcje neuroprzekaźników: łączenie środków znieczulających, takich jak propofol, badanie zmian w poziomach ekspresji mRNA genu Arc i ujawnianie związku między układem GABA a tworzeniem pamięci.

2. Badania wazoaktywne: mechanizm regulacyjny zwężenia tętnic
Berberyna ma działanie zwężające tętnice rurkowe, a jej wartość naukowo-badawcza znajduje odzwierciedlenie w:

Model farmakologiczny układu sercowo-naczyniowego: stosowany do badań przesiewowych środków rozszerzających naczynia, takich jak wstępne leczenie pierścieni tętniczych szczura paeonifloryną i obserwacja antagonistycznego działania leków, takich jak nitrogliceryna i nitroprusydek.

 

Patogeneza nadciśnienia: badanie związku między zwiększonym obwodowym oporem naczyniowym a nadciśnieniem, wyznaczanie celów dla rozwoju nowych leków przeciwnadciśnieniowych.
3. Badanie działania przeciwnowotworowego-: skok od tradycji do-nowoczesności
Choć działanie przeciwnowotworowe paeonifloryny znajduje się wciąż w fazie badań przedklinicznych, uwagę zwrócił jej potencjał:

Zatrzymanie cyklu komórkowego: Wstępne eksperymenty wykazały, że paeoniflorina może indukować zatrzymanie fazy G2/M linii komórkowej ludzkiego raka wątroby HepG2, a jego mechanizm jest związany z aktywacją kaspazy-3 i zwiększeniem stosunku Bax/Bcl-2.
Strategia terapii skojarzonej: w połączeniu z inhibitorami topoizomerazy, takimi jak kamptotecyna, może nasilać działanie przeciwnowotworowe- poprzez działanie synergistyczne obejmujące wiele-celów.

Innowacje w rolnictwie: potencjał rozwojowy zielonych pestycydów

 

1. Zwalczanie chorób i szkodników: przyjazne dla środowiska zastosowanie naturalnych alkaloidów
Przeciwnowotworowy mechanizm-paeonifloryny inspiruje naukowców do zbadania jej zastosowania w rolnictwie:

Środki odstraszające owady: zmniejszają szkody w uprawach poprzez ingerencję w układ nerwowy owadów. Na przykład opryskiwanie liści bawełny paeonifloriną może znacznie zmniejszyć liczbę żerujących robaków bawełnianych.
Rozwój grzybobójczy: Ma działanie hamujące na patogeny roślin, takie jak zaraza ryżowa i pszenica Fusarium graminearum, a jego mechanizm jest związany z uszkodzeniem integralności błon komórkowych bakterii.

 

2. Regulacja wzrostu roślin: poprawa odporności na stres
Alkaloidy Houttuynia cordata mogą zwiększać odporność roślin na stres poprzez regulację poziomu endogennych hormonów

Tolerancja na stres suszy: W warunkach suszy przewodnictwo szparkowe sadzonek pszenicy traktowanych paeonifloryną zmniejszyło się, transpiracja wody spadła, a przeżywalność wzrosła.
Ulepszanie gruntów alkalicznych zasolonych: Wspomagaj wzrost korzeni sadzonek kukurydzy w warunkach stresu solnego, zwiększaj absorpcję jonów potasu i łagodź toksyczność jonów sodu.

Potencjał na przyszłość: perspektywy zastosowań interdyscyplinarnych w wielu dziedzinach

 

1. Leczenie chorób neurodegeneracyjnych
Neuroprotekcyjne działanie paeonifloryny stwarza możliwości jej zastosowania w takich dziedzinach, jak choroba Alzheimera i choroba Parkinsona

Antagonizm toksyczności: Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że paeoniflorina może zmniejszać apoptozę neuronów hipokampa indukowaną przez A - ₁₋₄₂ -, a jej mechanizm jest związany z aktywacją szlaku Nrf2/ARE i zwiększaniem poziomu glutationu.
Ochrona neuronów dopaminergicznych: W modelach choroby Parkinsona wstępne leczenie paeonifloryną może zwiększyć przeżywalność neuronów dopaminergicznych w istocie czarnej o 40%, prawdopodobnie poprzez hamowanie stresu oksydacyjnego.
2. Medycyna zindywidualizowana i medycyna precyzyjna
Strategia dostosowania dawki oparta na polimorfizmie genetycznym może zoptymalizować skuteczność kliniczną paeonifloryny:

 

Badanie genu UGT1A1: W przypadku pacjentów homozygotycznych UGT1A1*28 zmniejszenie dawki irynotekanu (pochodnej paeonifloryny) może znacząco zmniejszyć ryzyko ciężkiej neutropenii.
Monitorowanie interakcji leków: W przypadku stosowania w skojarzeniu z inhibitorami CYP3A4 (takimi jak ketokonazol) należy dostosować dawkę paeonifloryny, aby uniknąć kumulacji toksyczności.

3. Innowacje w zakresie nanotechnologii i systemów dostarczania
Nanonośniki mogą poprawić biodostępność paeonifloryny i zmniejszyć skutki uboczne:

Kapsułkowanie liposomalne: kapsułkowanie paeonifloryny w liposomach wrażliwych na pH może spowodować specyficzne uwalnianie- tkanki nowotworowej i wzmocnić-działanie przeciwnowotworowe.
Mikrosfery polimerowe: wydłużają czas działania paeonifloryny dzięki technologii kontrolowanego uwalniania, zmniejszają częstotliwość podawania i poprawiają przestrzeganie zaleceń przez pacjenta.

Bikukulina(alkaloid z rośliny Bicuculus) to naturalny związek o unikalnej budowie chemicznej i znaczącej aktywności biologicznej. Jego właściwości chemiczne można omówić z wielu aspektów.
Z fizycznego punktu widzenia Bicuculline zwykle pojawia się w postaci bladożółtego krystalicznego proszku. Ta cecha wyglądu ułatwia identyfikację i obsługę w laboratorium. Jego temperatura topnienia wynosi 215 stopni, co jest korzystne dla określenia jego czystości i stabilności. W czystej postaci Bicuculline może pozostać w stanie stałym w wyższych temperaturach bez rozkładu.
Pod względem rozpuszczalności Bicuculline wykazuje dobrą rozpuszczalność w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak metanol, etanol i sulfotlenek dimetylu (DMSO), co ułatwia rozpuszczanie i stosowanie w eksperymentach komórkowych i formułowaniu leków. Jednakże jego rozpuszczalność w wodzie jest słaba, co ogranicza jego zastosowanie w niektórych układach roztworów wodnych. Dodatkowo Bicuculline jest rozpuszczalna w benzenie, chloroformie i octanie etylu oraz słabo rozpuszczalna w etanolu i eterze. Te dane dotyczące rozpuszczalności stanowią punkt odniesienia dla jego stosowania w różnych warunkach eksperymentalnych.
Na stabilność chemiczną Bicuculliny wpływają różne czynniki. W suchym i chronionym przed światłem środowisku może pozostać stosunkowo stabilny. Należy jednak unikać kontaktu z mocnymi kwasami, mocnymi zasadami lub utleniaczami, aby zapobiec reakcjom rozkładu. Warto zauważyć, że Bicuculline jest wrażliwy na światło i może ulegać degradacji lub zmianom strukturalnym pod wpływem światła. Dlatego należy go przechowywać w ciemnym miejscu i podczas wykonywania eksperymentów zwracać uwagę na warunki oświetleniowe. Ta właściwość jest szczególnie ważna podczas przechowywania leków i projektowania eksperymentów, aby zapewnić, że nie będzie to miało wpływu na ich aktywność i skuteczność.
Pod względem aktywności biologicznej właściwości chemiczne Bicukuliny są ściśle powiązane z jej rolą jako antagonisty receptora GABAA. Osiąga swój efekt biologiczny poprzez konkurencyjne wiązanie się z receptorem GABAA, blokując hamującą transmisję nerwową kwasu -aminomasłowego (GABA), wywierając w ten sposób swoje działanie antagonistyczne. Ten antagonistyczny efekt sprawia, że ​​Bicuculline ma duże zastosowanie w dziedzinie badań neurologicznych, takich jak badanie roli transmisji nerwowej GABAergicznej w padaczce, stanach lękowych i funkcjach poznawczych. Dodatkowo bicukulina hamuje także kanały potasowe aktywowane wapniem (kanały SK) i blokuje powolną hiperpolaryzację następczą (powolna AHP), co dodatkowo wpływa na pobudliwość neuronów. Te aktywności biologiczne sprawiają, że Bicuculline jest ważnym narzędziem do badania właściwości elektrofizjologicznych neuronów i interakcji neuroprzekaźników.
Właściwości chemiczne Bicuculliny znajdują również odzwierciedlenie w jej strukturze molekularnej. Należy do klasy związków ftaloiloizochinolinowych i ma złożoną strukturę molekularną, obejmującą pierścień izochinolinowy i układ furano-benzo-dioksanu. Ta cecha strukturalna nadaje Bicuculline wyjątkowe działanie chemiczne i biologiczne, co czyni go gorącym punktem badawczym w dziedzinie chemii produktów naturalnych i chemii medycznej.

Popularne Tagi: bicuculline cas 485-49-4, dostawcy, producenci, fabryka, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż