Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców proszku cytrynianu sildenafilu cas 171599-83-0 w Chinach. Witamy w hurtowym, wysokiej jakości proszku cytrynianu sildenafilu cas 171599-83-0 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Cytrynian sildenafilu w proszku, znany również jako cytrynian sildenafilu, ma wzór cząsteczkowy C28H38N6O11S, masę cząsteczkową 666,700 i CAS 171599-83-0. Jest to biały lub prawie biały krystaliczny proszek o wyjątkowo wysokiej czystości. Gęstość wynosi około 1,445 g/cm 3 (istnieją również dane przy 1,447 g/cm 3). Ta wartość gęstości jest stosunkowo wysoka, co wskazuje na silne siły międzycząsteczkowe i ścisłe ułożenie cząsteczek. Właściwość ta ma pewien wpływ na rozpuszczalność i uwalnianie farmakologiczne leków. Pod względem bezpieczeństwa zaliczany jest do towarów niebezpiecznych o symbolu Xi, co oznacza, że podczas jego stosowania należy zwrócić uwagę na jego potencjalne działanie drażniące i żrące. Ponadto rozpuszczalność w wodzie jest także ważną właściwością fizyczną, która decyduje o wchłanianiu i dystrybucji leków w organizmie.
|
|
|
|
Wzór chemiczny |
C28H38N6O11S |
|
Dokładna masa |
666 |
|
Masa cząsteczkowa |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Analiza elementarna |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Cytrynian sildenafilu (nazwa handlowa Viagra), jako pierwszy na świecie zatwierdzony inhibitor fosfodiesterazy 5 (PDE5), od chwili jego wprowadzenia na rynek w 1998 r. stał się podstawowym lekiem stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu aktywności enzymu PDE5, zmniejszaniu degradacji cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), promowaniu rozluźnienia mięśni gładkich ciał jamistych prącia, zwiększaniu lokalnego przepływu krwi perfuzję, pomagając w ten sposób pacjentom w osiągnięciu i utrzymaniu erekcji. Oprócz leczenia zaburzeń erekcji, lek ten wykazał również znaczną skuteczność w zakresie tętniczego nadciśnienia płucnego, ochrony układu sercowo-naczyniowego i określonych zaburzeń psychicznych.
1. Leczenie organicznego zaburzenia erekcji
W przypadku organicznych zaburzeń erekcji spowodowanych chorobami przewlekłymi, takimi jak cukrzyca, nadciśnienie i miażdżyca, cytrynian sildenafilu stał się leczeniem pierwszego rzutu-, bezpośrednio poprawiając przepływ krwi w ciałach jamistych prącia. Badanie pokazuje, że wśród pacjentów z zaburzeniami erekcji i cukrzycą 50 mg może sprawić, że 63% pacjentów odniesie udany stosunek płciowy, co stanowi znacznie więcej niż 25% w grupie placebo. Poziom kontroli glikemii nie ma wpływu na jego skuteczność, należy jednak zwrócić uwagę na ryzyko wystąpienia niedociśnienia w przypadku stosowania w połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi.
2. Interwencja w przypadku zaburzeń psychicznych
W przypadku pacjentów z zaburzeniami erekcji spowodowanymi czynnikami psychologicznymi, takimi jak lęk i depresja, leki mogą przerwać błędne koło „niepowodzenia lękowego” poprzez szybką poprawę funkcji fizjologicznych.
Podwójnie-badanie z podwójnie ślepą próbą z udziałem 120 pacjentów z psychogennymi zaburzeniami erekcji wykazało, że po 8 tygodniach ciągłego stosowania 50 mg syldenafilu wyniki pewności seksualnej pacjentów wzrosły o 42%, a zadowolenie partnerów o 38%. Ta podwójna poprawa fizjologii i psychologii sprawia, że jest to ważna część kompleksowego leczenia zaburzeń psychicznych.
3. Kompleksowe leczenie zaburzeń erekcji mieszanej
W przypadku mieszanych zaburzeń erekcji z czynnikami organicznymi i psychologicznymi, lek w połączeniu z terapią behawioralną (taką jak trening koncentracji seksualnej) może znacznie poprawić skuteczność. Dane kliniczne pokazują, że wynik Międzynarodowego Wskaźnika Funkcji Erekcji (IIEF) w grupie otrzymującej leki i terapię behawioralną wzrósł o 5,2 punktu po 6 miesiącach, czyli lepiej niż 3,8 punktu w grupie otrzymującej wyłącznie lek. Ta multimodalna strategia interwencji jest szczególnie odpowiednia dla pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami erekcji.
1. Terapia celowana tętniczego nadciśnienia płucnego
Wysokie dawki cytrynianu sildenafilu (20-80 mg/dzień) są zatwierdzone do leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH), a jego mechanizm działania jest podobny do leczenia ED: poprzez hamowanie enzymu PDE5 w mięśniach gładkich naczyń płucnych, zmniejszanie degradacji cGMP i promowanie rozszerzenia naczyń. Badania pokazują, że po 12 tygodniach leczenia dystans 6-minutowego marszu pacjentów wzrósł o 46 metrów, płucny opór naczyniowy zmniejszył się o 22%, a częstość występowania działań niepożądanych była mniejsza niż w przypadku tradycyjnych leków prostacyklinowych.
2. Pośrednia ochrona układu sercowo-naczyniowego
Niska dawkaproszek cytrynianu sildenafilu(25 mg co drugi dzień) wykazało w doświadczeniach na zwierzętach działanie poprawiające funkcję śródbłonka i hamujące powstawanie blaszki miażdżycowej.
Badanie obserwacyjne przeprowadzone na pacjentach ze stabilną dławicą piersiową i chorobą niedokrwienną serca sugeruje, że-długotrwałe stosowanie syldenafilu może zmniejszać ryzyko poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych (HR=0.72, 95% CI 0,54-0,96), jednak jego wartość kliniczna wymaga jeszcze potwierdzenia w zakrojonych na dużą skalę randomizowanych, kontrolowanych badaniach klinicznych.
3. Profilaktyczne stosowanie choroby wysokościowej
Na obszarach położonych powyżej 5000 metrów nad poziomem morza syldenafil może zapobiegać obrzękowi płuc-na dużych wysokościach, poprawiając krążenie płucne. Badanie przeprowadzone na alpinistach wykazało, że profilaktyczne stosowanie 50 mg syldenafilu zmniejsza częstość występowania obrzęku płuc na dużych wysokościach z 12% do 3%, nie zwiększając ryzyka ostrej choroby górskiej. Mechanizm ten może być związany ze zmniejszeniem ciśnienia w tętnicy płucnej i poprawą utlenowania.
1. Rehabilitacja funkcji seksualnych pacjentów po urazie rdzenia kręgowego
U pacjentów z neurogennymi zaburzeniami erekcji po urazie rdzenia kręgowego syldenafil w połączeniu z terapią stymulacją wibracji prącia może znacznie poprawić skuteczność erekcji. Badanie z udziałem 45 pacjentów wykazało, że wskaźnik powodzenia erekcji w grupie otrzymującej terapię skojarzoną wyniósł 67% po 6 miesiącach, czyli był wyższy niż 40% wskaźnik powodzenia w grupie otrzymującej samą terapię. Ta multimodalna strategia interwencyjna dostarcza nowych pomysłów na rehabilitację seksualną pacjentów po urazie rdzenia kręgowego.
2. Terapia uzupełniająca w celu pooperacyjnej ochrony funkcji seksualnych
Po radykalnej prostatektomii syldenafil może wspomagać regenerację wiązek nerwowo-naczyniowych poprzez wczesną interwencję (rozpoczętą 2 tygodnie po operacji).
Badania wykazały, że u pacjentów stosujących syldenafil 6 miesięcy po operacji wskaźnik odzyskania erekcji jest o 28% wyższy w porównaniu z grupą kontrolną (54% vs 26%) i nie wpływa to na stopień kontroli guza. To „neuroprotekcyjne” działanie sprawia, że jest to ważny sposób kontrolowania funkcji seksualnych po operacji raka prostaty.
3. Terapia seksualna z udziałem partnera
Pod okiem seksuologa sildenafil może być stosowany jako narzędzie pomocnicze umożliwiające partnerom wspólne uczestnictwo w leczeniu. Poprawiając męskie funkcje fizjologiczne, zmniejszając niepokój seksualny u obojga partnerów i promując zachowania intymne. Badanie z udziałem 80 par wykazało, że po 6 miesiącach przyjmowania leków w połączeniu z terapią wspierającą partnera zadowolenie partnera wzrosło o 35%, a częstotliwość komunikacji seksualnej wzrosła 2,1 razy w miesiącu.
Cytrynian sildenafilu stopniowo rozszerzył się z leczenia zaburzeń erekcji na wiele dziedzin, takich jak nadciśnienie płucne, ochrona układu sercowo-naczyniowego i rehabilitacja seksualna. Różnorodność skuteczności terapeutycznej wynika z precyzyjnego hamowania enzymu PDE5, a gwarancja bezpieczeństwa leku opiera się na ścisłym zarządzaniu przeciwwskazaniami i indywidualnym dostosowaniu dawki.
Cytrynian sildenafilu w proszku(znana również jako Viagra) jest powszechnie stosowanym lekiem stosowanym w leczeniu impotencji i zaburzeń erekcji. Jego nazwa chemiczna to sildenafil i jest inhibitorem 5-fosfatazy. Synteza tego związku zazwyczaj obejmuje wiele etapów, w tym następujące główne etapy:
1. Synteza aldehydu glutarowego: aldehyd glutarowy syntetyzuje się przez uwodornienie m-nitrobenzaldehydu.
2. Synteza glutarylimidu: Aldehyd glutarowy i mocznik reagują w warunkach kwaśnych, tworząc glutarylimid.
3. Synteza glutarylhydrazydu: Poddaj glutaryloaminę reakcji z amoniakiem, tworząc glutarylhydrazyd.
4. Synteza dioctanu glutaryloiminy: reakcja glutarylhydrazydu z bezwodnikiem dioctanu w celu wytworzenia dioctanu glutaryloiminy.
5. Synteza sildenafilu: Ostatnim etapem jest reakcja dioctanu glutaryloimidu z etylenodiaminą (1,2-etylenodiaminą) w środowisku zasadowym w celu wytworzenia sildenafilu.
Etapy te stanowią krótki opis metody syntezy sildenafilu, ale rzeczywisty proces syntezy może się różnić ze względu na takie czynniki, jak firmy farmaceutyczne i patenty. Warto zaznaczyć, że synteza substancji chemicznych wymaga rygorystycznych warunków laboratoryjnych oraz fachowej wiedzy i powinna być prowadzona przez profesjonalistów w kontrolowanym środowisku.
Cytrynian sildenafilu, znany również jako cytrynian sildenafilu, to lek o znaczącym wpływie na polu farmaceutycznym, stosowany głównie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn (ED). Następnie szczegółowo omówimy cytrynian sildenafilu pod kątem właściwości farmakologicznych.
Po pierwsze
Z punktu widzenia mechanizmów farmakologicznych cytrynian sildenafilu jest selektywnym inhibitorem specyficznej dla cyklicznego fosforanu guanozyny (cGMP) fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Fizjologiczny mechanizm wzwodu prącia polega na uwalnianiu tlenku azotu (NO) w gąbce prącia podczas stymulacji seksualnej. NO aktywuje cyklazę guanylanową, prowadząc do wzrostu poziomu cGMP, powodując rozluźnienie mięśni gładkich ciała gąbki i wypełnienie krwią. Cytrynian sildenafilu selektywnie hamuje PDE5, wzmacnia szlak NO cGMP i zwiększa poziomy cGMP, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich ciał jamistych prącia i naturalnej reakcji erekcji u pacjentów z zaburzeniami erekcji na stymulację seksualną.
Pod względem farmakokinetyki. Pod względem farmakokinetyki.
Cytrynian sildenafilu jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a jego całkowita biodostępność wynosi około 40%. Jego parametry farmakokinetyczne są proporcjonalne do zalecanego zakresu dawek. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie (szlak izoenzymu 3A4 cytochromu P450), wytwarzając aktywny metabolit o właściwościach podobnych do sildenafilu. Silne inhibitory izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (CYP4503A4), takie jak erytromycyna, ketokonazol i itrakonazol, a także nie-swoiste inhibitory cytochromu P450 (CYP450), takie jak cymetydyna w połączeniu z syldenafilem, mogą prowadzić do zwiększenia stężenia syldenafilu w osoczu. Okres półtrwania w fazie eliminacji syldenafilu i jego metabolitów wynosi około 4 godziny. Po podaniu 25–100 mg na pusty żołądek maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące 127–560 ng/ml jest osiągane w ciągu około 1 godziny. Przy maksymalnym stężeniu całkowitego syldenafilu w osoczu Cmax wolnego syldenafilu wynosi 22 ng/ml.
Pod względem czasu trwania skuteczności
Doświadczenia wykazały, że skuteczność cytrynianu sildenafilu może utrzymywać się do 4 godzin, ale odpowiedź jest słabsza niż po 2 godzinach. Oznacza to, że po zażyciu cytrynianu sildenafilu pacjenci mogą cieszyć się jego dobrodziejstwami przez stosunkowo długi okres czasu.
Oprócz wpływu na funkcję erekcji prącia
Cytrynian sildenafilu w proszkuma również pewne właściwości farmakologiczne w odpowiedzi na uszkodzenie mięśnia sercowego. Ze względu na brak PDE5 w prawidłowej lub chorej tkance przewodzącej serca, komórkach mięśnia sercowego, komórkach śródbłonka i tkance limfatycznej, syldenafil (inhibitor PDE5) nie ma dodatniego działania inotropowego i nie może bezpośrednio wpływać na funkcję kurczliwą mięśnia sercowego. U zdrowych ochotników płci męskiej pojedyncza doustna dawka 100 mg syldenafilu nie spowodowała klinicznie istotnych zmian w elektrokardiogramie. Oprócz tego warto zwrócić uwagę na wpływ cytrynianu sildenafilu na ciśnienie krwi. Po podaniu pojedynczej doustnej dawki 100 mg syldenafilu, ciśnienie krwi u zdrowych mężczyzn płci męskiej spadło w pozycji leżącej, ale nie było różnicy w porównaniu z grupą placebo 8 godzin po przyjęciu leku. Oznacza to, że przy rozsądnych dawkach wpływ cytrynianu sildenafilu na ciśnienie krwi jest tymczasowy i możliwy do naprawienia.
Historia odkrycia cytrynianu sildenafilu to podróż naukowa pełna odkryć i innowacji, która przyniosła rewolucyjne zmiany w zdrowiu człowieka. Następnie szczegółowo omówimy proces odkrywania cytrynianu sildenafilu.
We wczesnych latach osiemdziesiątych firma Pfizer zaczęła skupiać się na badaniach nad lekami do leczenia chorób układu krążenia i naczyń mózgowych. W tamtym czasie naukowcy powszechnie wierzyli, że choroby sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe są powiązane z pewnymi kluczowymi enzymami układu krążenia. W tym kontekście firma Pfizer powołała specjalny zespół badawczy, którego zadaniem jest monitorowanie i badanie różnych możliwych inhibitorów enzymów.
Wśród licznych kierunków badań zespół badawczy szczególnie skupił się na enzymie zwanym fosfodiesterazą 5 (PDE5). Enzym ten odgrywa rolę w regulacji napięcia mięśni gładkich naczyń w organizmie człowieka i ma kluczowe znaczenie dla zdrowia układu sercowo-naczyniowego. Naukowcy odkryli, że hamowanie aktywności PDE5 może skutecznie sprzyjać rozszerzeniu naczyń, obniżaniu ciśnienia krwi i łagodzeniu objawów chorób sercowo-naczyniowych i mózgowo-naczyniowych.
Jednak w początkowym procesie badawczym naukowcy nie powiązali bezpośrednio inhibitorów PDE5 z zaburzeniami erekcji (ED). W rzeczywistości ich początkowym celem było opracowanie leku do leczenia dusznicy bolesnej i nadciśnienia. Jednak we wczesnych badaniach klinicznych naukowcy nieoczekiwanie odkryli, że ten inhibitor PDE5 ma również znaczące działanie w leczeniu zaburzeń erekcji.
Odkrycie to wzbudziło duże zainteresowanie wśród naukowców. Zaczęli zgłębiać mechanizm, dzięki któremu lek ten wpływa na erekcję. Po serii eksperymentów i badań klinicznych naukowcy odkryli, że cytrynian sildenafilu może skutecznie zwiększać stężenie tlenku azotu (NO) w gąbce prącia poprzez hamowanie aktywności PDE5, promując w ten sposób rozszerzenie naczyń prącia, zwiększając przepływ krwi i osiągając poprawę funkcji erekcji.
W procesie odkrywania cytrynianu sildenafilu naukowcy nie tylko wykazali się wybitnymi zdolnościami badawczymi i duchem innowacyjności, ale także ujawnili nam losowość i niepewność badań naukowych. Ich początkowym celem było opracowanie leku do leczenia chorób układu krążenia i naczyń mózgowych, ale ostatecznie nieoczekiwanie odkryli skuteczny lek do leczenia zaburzeń erekcji. Odkrycie tego rodzaju „błędu yin i yang” nie tylko otwiera przed pacjentami nowe możliwości leczenia, ale także otwiera nowe ścieżki rozwoju dziedziny medycyny.
Krótko mówiąc, historia odkryćproszek cytrynianu sildenafiluto pełna wyzwań i innowacyjna podróż naukowa. Nie tylko ujawnia przypadkowość i niepewność badań naukowych, ale także ukazuje ducha ciągłych poszukiwań i innowacji wśród naukowców. Wierzymy, że w przyszłości wraz z ciągłym postępem i rozwojem nauki i technologii ludzkość odkryje kolejne rewolucyjne leki i metody leczenia, wnosząc większy wkład w zdrowie ludzkie.
Popularne Tagi: Cytrynian sildenafilu w proszku cas 171599-83-0, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż