Chlorowodorek benzheksolu CAS 52-49-3

Chlorowodorek benzheksolu, wzór cząsteczkowy C20H31NO ClH,CAS 52-49-3. Zwykle jest to biały, lekki, krystaliczny proszek, bezwonny, o lekko gorzkim smaku, który działa korzystnie na ból i drętwienie, i nie jest łatwo lotny. Jest łatwo rozpuszczalny w metanolu, etanolu lub trichlorometanie, ale słabo rozpuszczalny w wodzie przy 670,9 ug/l (22,5 stopnia C). Chociaż rozpuszczalność nie jest wysoka, można ją całkowicie rozpuścić w odpowiednich rozpuszczalnikach w celu przygotowania preparatów leków. Stabilny w temperaturze pokojowej i nie podatny na rozkład chemiczny ani degradację. Jest to słabo kwaśny prolek o właściwościach amfifilowych, a bursztynian metyloprednizolonu jest aktywnie ładowany do liposomów przy użyciu gradientu Ca kwasu octowego. W skrócie, średni gradient transbłonowy [kwas octowy Ca] liposom - [kwas octowy Ca] jest stosowany jako siła napędowa do ładowania na duże odległości amfifilowych, słabo kwasowych proleków GC. Cechą charakterystyczną tego gradientu jest to, że jony Ca2-, które nie mogą przeniknąć przez membranę, przewyższają kwas octowy, który może przeniknąć przez membranę.

Chlorowodorek benzheksolu jest centralnym lekiem antycholinergicznym, który selektywnie blokuje szlak cholinergiczny w prążkowiu, regulując równowagę między dopaminą i acetylocholiną. Stosowany jest głównie w leczeniu choroby Parkinsona i powiązanych zaburzeń motorycznych.

Główne wskazania: choroba i zespół Parkinsona

 

1. Choroba Parkinsona
Podstawową patologiczną cechą choroby Parkinsona jest zwyrodnienie i śmierć neuronów dopaminergicznych w istocie czarnej śródmózgowia, co prowadzi do braku równowagi między dopaminą i acetylocholiną, powodując objawy takie jak drżenie spoczynkowe, sztywność mięśni i spowolnienie ruchowe. Hamując receptory acetylocholiny, następuje osłabienie neuroprzekaźnictwa cholinergicznego, przywracając w ten sposób równowagę neuroprzekaźników, łagodząc drżenie (zwłaszcza drżenie rąk i głowy) oraz sztywność mięśni i poprawiając ruchomość stawów. Na przykład po zażyciu leków pacjenci mogą przejść od powolnego chodu i sztywnego ciała do swobodnego chodzenia.

 

2. Zespół Parkinsona
Obejmuje to wtórny zespół Parkinsona wywołany zapaleniem mózgu, miażdżycą, przyjmowaniem leków itp. Ma znaczący wpływ na objawy drżenia i sztywności w przebiegu porażenia po zapaleniu mózgu, a także może być stosowany w zaburzeniach motorycznych związanych z chorobami neurologicznymi, takimi jak choroba Wilsona i choroba Huntingtona, regulując równowagę dopaminy i acetylocholiny w celu łagodzenia objawów.

Antagonizm reakcji pozapiramidowych-wywołanych lekami

 

1. Reakcje pozapiramidowe wywołane lekami przeciwpsychotycznymi
Leki przeciwpsychotyczne, takie jak fenotiazyna (np. chloropromazyna) i butyrylobenzeny (takie jak haloperidol) mogą powodować objawy, takie jak siedzący tryb życia, ostre zaburzenia napięcia mięśniowego (takie jak skurcze mięśni szyi i przewracanie oczami) oraz-późne zaburzenia motoryczne. Wywierając działanie antycholinergiczne, można skutecznie złagodzić te objawy i poprawić tolerancję pacjentów na leki psychotropowe.

 

Na przykład objawy takie jak skręcenie ciała i skurcze mięśni twarzy można złagodzić po zastosowaniu leków.

2. Zaburzenia ruchu wywołane innymi lekami
Leki obniżające ciśnienie krwi, takie jak Li Xue Ping, mogą powodować reakcje pozapiramidowe poprzez wpływ na neuroprzekaźniki i mogą być również stosowane w takich sytuacjach.

Leczenie specjalnych zaburzeń motorycznych

 

1. Zaburzenie napięcia mięśniowego
W tym lokalne zaburzenia napięcia mięśniowego, takie jak skurcze skręcające i skurcze związane z pisaniem. Hamując centralne przekazywanie nerwów cholinergicznych, zmniejszając wzniesienie napięcia mięśniowego i spastyczność, poprawiając nieprawidłową postawę lub powtarzalne ruchy.
2. Leczenie uzupełniające padaczki i schizofrenii
W ostatnich latach pojawiły się doniesienia, że ​​chlorowodorek benzoksetyny można stosować w leczeniu pozytywnych objawów padaczki i schizofrenii (takich jak omamy i urojenia) w maksymalnej dawce 20 mg/dobę, ale wymagane jest ścisłe monitorowanie działań niepożądanych.

Syntetyczna drogachlorowodorek benzheksolumożna zrealizować w następujących krokach:

1. Przeprowadź reakcję kondensacji Knoevenagela benzaldehydu i acetyloacetonu, aby otrzymać -fenylo- -aceton (alfa-fenylo-beta-ketoester).

2. Czy -fenylo- -aceton i wodorotlenek sodu (NaOH) ulegną reakcji kondensacji acyloiny w etanolu (EtOH) w celu otrzymania -fenylu- - alfa-fenylu-beta-etanolu.

3. Czy -fenyl- -Reakcja chlorowania propanolu i trójchlorku fosforu (PCl₃) w chloroformie (CHCl₃) w celu otrzymania 3-chloru- -fenylo- -3-chloro-alfa-fenylo-beta-etanolu.

4. Dodać 3-chlor- -fenylo- -benzheksol otrzymano w wyniku alkilowania propanolu Friedela-Craftsa trietyloaminą i chlorkiem żelaza w toluenie.

5. Otrzymuje się go w reakcji benzheksolu z kwasem solnym.

Ogólnie rzecz biorąc, droga syntezy chlorowodorku benheksolu jest skomplikowana i wymaga wielu etapów reakcji i odczynników. Dlatego warunki reakcji i jakość leku powinny być ściśle kontrolowane podczas rzeczywistej produkcji i stosowania, aby zapewnić czystość i jakość leku.

Jednym słowem chlorowodorek fenyloheksolu jest cząsteczką leku o określonych właściwościach chemicznych. W badaniach leków często konieczne jest uwzględnienie wpływu ich właściwości chemicznych na skuteczność i farmakokinetykę leku.

Należy pamiętać, że na właściwości chemiczne chlorowodorku fenyloheksolu będą miały wpływ czynniki środowiskowe, takie jak temperatura, wilgotność, światło itp. Dlatego należy unikać niekorzystnych warunków środowiskowych podczas przechowywania i stosowania.

W tego typu liposomach bursztynian metyloprednizolonu jest „wpompowywany” do fazy wodnej lekko zasadowego liposomu w jego protonowanej (nienaładowanej) formie poprzez dyfuzję dwuwarstwy lipidowej. Tam traci swój proton, zostaje naładowany ujemnie i tworzy nierozpuszczalną sól wapniową bursztynianu metyloprednizolonu, która wytrąca się w fazie wodnej wewnątrz liposomu. Zastosuj liposom w postaci buforu izotonicznego, takiego jak sól fizjologiczna i/lub roztwór zawierający sacharozę, u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów. Korzystnie, liposomy bursztynianu metyloprednizolonu powoli podaje się dożylnie do jednej z większych żył, aby zmniejszyć adhezję i wychwyt przez komórki śródbłonka. Liposomy bursztynianu metyloprednizolonu przylegają i wiążą się z otaczającymi je monocytami, które pochłaniają liposomy bursztynianu metyloprednizolonu. Podczas tego procesu z liposomów uwalniany jest bursztynian metyloprednizolonu, który w pewnym stopniu aktywuje receptor rybokortykoidowy. Gdy monocyty dotrą do środowiska zapalenia stawów, hamuje to późniejszą aktywację monocytów. Dlatego różnicowanie monocytów w makrofagi i komórki dendrytyczne jest hamowane lub ma tendencję do indukowania fenotypu tolerancyjnego, a możliwość migracji monocytów do stawów objętych stanem zapalnym jest zmniejszona.

Popularne Tagi: chlorowodorek benzheksolu cas 52-49-3, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż