Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców tubercydyny cas 69-33-0 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości tubercydyny cas 69-33-0 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Tubercydyna(antybiotyk-zabójczy gruźlicy) to antybiotyk nukleozydowy wytwarzany przez Streptomyces. Jego struktura jest bardzo podobna do nukleozydu adeninowego, z tą różnicą, że atom węgla w 7. pozycji pierścienia adeninowego jest zastąpiony atomem azotu. Ta subtelna, ale kluczowa zmiana strukturalna umożliwia jego błędne rozpoznanie przez komórki jako normalny nukleozyd i włączenie go do syntetyzujących łańcuchów RNA i DNA, poważnie zakłócając w ten sposób syntezę i funkcję kwasów nukleinowych i ostatecznie hamując proliferację komórek. Związek ten wykazuje-szerokie spektrum aktywności biologicznej, w tym znaczące działanie przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze, przeciwpierwotniakowe i przeciwnowotworowe. Dlatego jest często używany jako klasyczne narzędzie molekularne w badaniach biomedycznych w celu zbadania metabolizmu kwasów nukleinowych i powiązanych procesów komórkowych. Jednakże, ze względu na silną toksyczność wobec komórek gospodarza, jego bezpośrednie zastosowanie kliniczne jest znacznie ograniczone. Naukowcy pracują obecnie nad opracowaniem bardziej selektywnych pochodnych w oparciu o jego strukturę.
|
Wzór chemiczny |
C11H14N4O4 |
|
Dokładna masa |
266 |
|
Masa cząsteczkowa |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Analiza elementarna |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Jako antybiotyk nukleozydowy o znaczącej aktywności biologicznej,Tubercydynawykazał szerokie perspektywy zastosowania w medycynie, badaniach naukowych i potencjalnych innych dziedzinach.
(1) Celowanie w Mycobacterium tuberculosis
Ma znaczące działanie hamujące na Mycobacterium tuberculosis (BCG), przy minimalnym stężeniu hamującym (MIC) mniejszym niż 1 μg/ml (źródło: ChemicalBook, Baidu Baike). Oznacza to, że już w bardzo niskich stężeniach może skutecznie hamować rozwój Mycobacterium tuberculosis, wykazując tym samym ogromny potencjał w leczeniu gruźlicy. Gruźlica, jako przewlekła choroba zakaźna wywoływana przez prątki gruźlicy, stanowi poważne zagrożenie dla zdrowia człowieka. Dlatego tuberkulina ma ważną wartość aplikacyjną w leczeniu i zapobieganiu gruźlicy.
(2) Szerokie spektrum działania antybakteryjnego
Oprócz działania hamującego na Mycobacterium tuberculosis wykazuje również pewne działanie przeciwbakteryjne przeciwko różnym innym mikroorganizmom. Na przykład ma również słabe działanie hamujące na zarodniki zarazy ryżowej w kształcie gruszki i Candida albicans. Odkrycia te stwarzają możliwości zastosowania tuberkuliny w szerszej gamie terapii przeciwbakteryjnych.
Wykazano także pewien potencjał w dziedzinie-przeciwnowotworowym. Badania wykazały, że tuberkulina może hamować wzrost mysich komórek mięsaka NF, a także komórek nowotworowych, takich jak mięsak 180 i nowotwór wodobrzusza Ehrlichena u zwierząt. Odkrycie to dostarcza nowych pomysłów na jego zastosowanie w leczeniu nowotworów. Chociaż potrzebne są dalsze badania w celu zweryfikowania-skuteczności i bezpieczeństwa przeciwnowotworowego leku, to potencjalne zastosowanie niewątpliwie wnosi nowe nadzieje w dziedzinie leczenia raka.
Oprócz głównych celów wymienionych powyżej, może mieć również inne cele medyczne. Można go na przykład wykorzystać jako substancję chemiczną do badań w celu zbadania szlaków metabolicznych i mechanizmów chorobowych w organizmach. Ponadto dzięki ciągłemu pogłębianiu badań nad produktami ludzie mogą odkryć nowe zastosowania w innych dziedzinach medycyny.
Jako antybiotyk nukleozydowy, jego unikalna struktura molekularna i aktywność biologiczna czynią go ważnym narzędziem w badaniach biochemicznych. Naukowcy mogą wykorzystać tuberkulinę do badania procesów biologicznych, takich jak replikacja DNA, synteza RNA i translacja białek, odkrywając w ten sposób tajemnice życia.
To ma również ważną wartość aplikacyjną w dziedzinie badań i rozwoju leków. Ze względu na jego znaczące działanie przeciwbakteryjne i przeciwnowotworowe naukowcy mogą wykorzystać go jako związek wiodący do optymalizacji strukturalnej i modyfikacji w celu opracowania nowych leków o wyższej aktywności i niższej toksyczności. Oczekuje się, że te nowe leki odegrają ważną rolę w leczeniu gruźlicy, raka i innych poważnych chorób.
Chociaż obecnie nie ma jednoznacznych raportów wskazujących na bezpośrednie zastosowanie tuberkuliny w rolnictwie, jej-szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego stwarza możliwość jej zastosowania w rolnictwie do zwalczania szkodników i chorób. W przyszłości możliwe będzie prowadzenie dalszych badań i eksploracji w celu opracowania rolniczych środków grzybobójczych lub biopestycydów na bazie tuberkuliny.
W obliczu coraz poważniejszego problemu zanieczyszczenia środowiska ludzie zwracają coraz większą uwagę na to, jak skutecznie leczyć i naprawiać zanieczyszczone środowisko. Działanie przeciwbakteryjne tuberkuliny może mieć pewne znaczenie aplikacyjne w dziedzinie ochrony środowiska. Na przykład można go stosować do oczyszczania szkodliwych substancji w mediach środowiskowych, takich jak ścieki i gleba zanieczyszczona mikroorganizmami chorobotwórczymi; Może być również stosowany jako składnik środków bioremediacyjnych w celu promowania naturalnego odtwarzania i równowagi ekologicznej zanieczyszczonych środowisk.
Typowe metody syntezyTubercydynato złożona dziedzina chemii syntezy organicznej.. 7-Deazaadenozyna jest naturalnym produktem pirolo[2,3-d]nukleozydu pirymidynowego o znaczącym działaniu przeciw schistosomatozie, przeciwbakteryjnym i przeciwnowotworowym. Poniżej znajduje się szczegółowy opis jego typowych metod syntezy:
Specyficzne metody syntezy
1. Synteza tuberkuliny poprzez pirymidynę 4-chloropirolidonu
Jest to powszechna droga syntezy, a konkretne etapy mogą się różnić w zależności od warunków laboratoryjnych i reakcji. Jednak ogólnie rzecz biorąc, droga ta zaczyna się od pirymidyny 4-chloropirolidonu i stopniowo konstruuje strukturę szkieletową tuberkuliny poprzez szereg podstawień, addycji, cyklizacji i innych etapów reakcji. W procesie tym należy dobrać odpowiednie katalizatory, rozpuszczalniki i warunki reakcji, aby zapewnić płynny przebieg reakcji i czystość produktu.
2. Metoda syntezy, w której kluczowym etapem jest reakcja glikozylacji Vorbrüggen
Inną bardziej wydajną metodą syntezy jest reakcja glikozylacji Vorbrüggen, której kluczowym etapem jest działanie mikrofal. W tej metodzie jako surowce wykorzystuje się 6-chloro-7{11}}bromo-pirolo [2,3-d] pirymidynę i 1-O-acetylo-2,3,5-O-tribenzoilo- -D-furan rybozę jako surowce i kończy się całkowita synteza tuberkuliny z wysoką całkowitą wydajnością w trzech etapach reakcji (źródło: Masahashi Scientific Research). Zaletą tej metody jest to, że wykorzystuje ona zalety ogrzewania mikrofalowego, co może znacznie poprawić szybkość i wydajność reakcji, jednocześnie zmniejszając powstawanie produktów ubocznych.
Konkretne kroki mogą obejmować:
Krok 1:6-chloro-7-bromopirolo [2,3-d] pirymidyna reaguje z odpowiednimi grupami ochronnymi, chroniąc swoje miejsce aktywne.
Krok 2:Użyj reakcji glikozylacji Vorbrüggen, aby wprowadzić część glikozylową do szkieletu pirolidonu pirymidyny, tworząc wiązania glikozydowe. Etap ten jest kluczowy dla całego procesu syntezy, wymagający precyzyjnej kontroli warunków reakcji, aby zapewnić efektywność i selektywność tworzenia wiązań glikozydowych.
Krok 3:Usuń grupy ochronne i wykonaj niezbędne-etapy po zabiegu, aby uzyskać czyste produkty zabijające tuberkulinę.
Optymalizacja i doskonalenie metod syntezy
W zastosowaniach praktycznych optymalizacja i doskonalenie metod syntezy są kluczem do zwiększenia wydajności i obniżenia kosztów. Naukowcy zazwyczaj osiągają ten cel następującymi ścieżkami:
(1) Katalizatory i rozpuszczalniki do przesiewania:
Wybór odpowiednich katalizatorów i rozpuszczalników może znacząco poprawić szybkość i wydajność reakcji oraz ograniczyć powstawanie-produktów ubocznych.
(2) Zoptymalizuj warunki reakcji:
Obejmuje to optymalizację parametrów, takich jak temperatura, ciśnienie i czas reakcji, aby zapewnić przebieg reakcji w optymalnych warunkach.
(3) Ulepszone etapy-przetwarzania końcowego:
Udoskonalając etapy-końcowego przetwarzania, można zwiększyć czystość i wydajność produktu, a także ograniczyć wytwarzanie odpadów.
(4) Przyjęcie nowych technologii
Takie jak ogrzewanie mikrofalowe i wspomaganie ultradźwiękowe mogą znacznie poprawić wydajność i wydajność reakcji oraz skrócić czas reakcji.
Rozcieńczony, staryTubercydynama skuteczność i rolę oznaczania pozytywnego wyniku próby tuberkulinowej, diagnozowania gruźlicy, oceny statusu odpornościowego na gruźlicę, badań przesiewowych w kierunku utajonego zakażenia gruźlicą, monitorowania kontroli infekcji gruźlicą itp.
1. Pozytywne oznaczenie próby tuberkulinowej
Wstrzykując odpowiednią ilość tuberkuliny należy obserwować, czy w organizmie występują reakcje nadwrażliwości, aby określić obecność zakażenia Mycobacterium tuberculosis.
2. Rozpoznanie gruźlicy
Tuberkulinę wstrzykiwano pacjentom w skórę w celu obserwacji reakcji skórnych, co pomogło w rozpoznaniu gruźlicy.
3. Ocena stanu odporności na gruźlicę
Oceń stan odporności i potencjalne ryzyko poszczególnych osób, wykrywając intensywność ich odpowiedzi immunologicznej na tuberkulinę.
4. badania przesiewowe w kierunku utajonego zakażenia gruźlicą
Celem testu jest wykrycie bezobjawowych, ale potencjalnie zakaźnych osób zakażonych gruźlicą.
5. Monitorowanie kontroli zakażeń gruźlicą
Identyfikuj nowo zakażone lub nawracające przypadki poprzez regularne kontrole i podejmuj odpowiednie środki, aby zapobiec przeniesieniu.
Jakie są skutki uboczne tego związku?
Tubercydyna(znana również jako 7-deaza-adenozyna, chińska nazwa tuberkuliny) jest analogiem adenozyny i należy do antybiotyków nukleozydowych. Można go włączyć do DNA w celu hamowania polimerazy, hamując w ten sposób replikację DNA i syntezę RNA/białka. Ponadto wykazuje także działanie przeciwgrzybicze i przeciwwirusowe. Jednak jego stosowaniu towarzyszą również pewne skutki uboczne, a poniżej znajduje się szczegółowe podsumowanie jego skutków ubocznych:
1. Poważne skutki uboczne
Toksyczność wątrobowo-nerkowa: Niektóre badania sugerują, że może powodować uszkodzenie wątroby i nerek. W doświadczeniach na zwierzętach wstrzyknięcie myszom tubercydyny w dawce 5 mg/kg dziennie przez 4 kolejne dni spowodowało śmierć myszy, co może być związane z uszkodzeniem wątroby i nerek.
Inne poważne działania niepożądane mogą obejmować reakcje nadwrażliwości, posocznicę, rabdomiolizę, hepatotoksyczność, kardiomiopatię itp.
2.Częste skutki uboczne
Reakcje układu trawiennego: takie jak nudności, wymioty, zaparcia, biegunka itp.
Reakcja neurologiczna: Mogą wystąpić objawy takie jak zmęczenie, ból głowy i bezsenność.
Reakcja układu oddechowego: U niektórych pacjentów mogą wystąpić trudności w oddychaniu.
Częstymi działaniami niepożądanymi są również reakcje ze strony układu mięśniowo-szkieletowego, takie jak ból stawów i ból mięśni.
3. Nieprawidłowe badanie laboratoryjne
Nieprawidłowe wskaźniki czynności wątroby: Podwyższony poziom ALT (aminotransferazy alaninowej) i AST (aminotransferazy asparaginianowej) wskazuje na możliwe upośledzenie czynności wątroby.
Nieprawidłowe wskaźniki czynności nerek, takie jak podwyższony poziom kreatyniny, mogą wskazywać na zaburzenia czynności nerek.
Inne nieprawidłowe wskaźniki obejmują podwyższoną aktywność ALP (fosfatazy alkalicznej), hipoalbuminemię, podwyższoną fosfokinazę kreatynową, podwyższoną bilirubinę, niedokrwistość, neutropenię, trombocytopenię itp. Nieprawidłowości w tych wskaźnikach mogą dodatkowo potwierdzać wnioskowanie o dysfunkcji wątroby lub nerek.
4.Środki ostrożności podczas stosowania
Przed zastosowaniem należy przeprowadzić kompleksowe badanie fizykalne w celu oceny czynności wątroby i nerek pacjenta oraz innych istotnych wskaźników.
Podczas leczenia należy regularnie monitorować czynność wątroby i nerek pacjenta, parametry krwi i inne wskaźniki, aby szybko wykryć i zaradzić potencjalnym działaniom niepożądanym.
W przypadku wystąpienia dyskomfortu lub podejrzenia wystąpienia działań niepożądanych należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską i poinformować lekarza o stosowaniu preparatu.
Często zadawane pytania
Czy jego nazwa wprowadza w błąd? --Może zabić bakterie gruźlicy, ale nie kliniczne leki przeciwgruźlicze
+
-
Tak, jest to związek zawierający „spoiler nazwy”, ale „odwrócenie tożsamości”.
Ma silne działanie hamujące na Mycobacterium tuberculosis, przy minimalnym stężeniu hamującym (MIC) mniejszym niż 1 μg/ml. Zimna prawda: nigdy nie stał się klinicznym lekiem przeciwgruźliczym ze względu na jego silną toksyczność (LD50 w żyłach myszy wynosi tylko 45 μg/kg), ale zamiast tego stał się ważnym narzędziem do badań nad inhibitorami polimerazy RNA i glikolizą (takim jak Trypanosoma) ze względu na unikalną strukturę 7-deazapuryny. Nazwa to historia, a jej celem są badania naukowe.
Jak jego „zabójcze przebranie” pojawia się w organizmie człowieka?
+
-
Zostanie wzięta za adenozynę, wpuszczona do cyklu metabolicznego, a następnie ulegnie samozniszczeniu.
Tuberkulina jest analogiem adenozyny (7-deadenoadenozyny), której budowa zastępuje N-7 w adenozynie C-7. Mechanizm zimnego: Po wejściu do komórki ulega fosforylacji przez kinazę adenozynową, tworząc jedną, dwie i trzy formy fosforanowe. Te produkty fosforylacji zostaną włączone do DNA i RNA, hamując polimerazę i blokując syntezę kwasów nukleinowych i białek - wykorzystuje to komórkowy mechanizm „błędu” do przeprowadzania ataków samobójczych.
Jak toksyczne jest? -Istnieją znaczne różnice w gatunkach i ścieżkach
+
-
Dane dotyczące toksyczności przedstawiają podwójne oblicze „różnic gatunkowych” i „zależności od ścieżki rozwoju”.
Różnice gatunkowe: Doustne LD50 dla myszy wynosi 28,3 mg/kg, dla szczurów 16 mg/kg, a dla psów 48 mg/kg.
Zależność od szlaku: LD50 po wstrzyknięciu dootrzewnowym u myszy wynosi 6 mg/kg, podczas gdy wstrzyknięcie dożylne wymaga jedynie 45 μg/kg - toksyczność wstrzyknięcia dożylnego jest 133 razy większa w przypadku wstrzyknięcia dootrzewnowego i 628 razy większa w przypadku podania doustnego.
Zimna logika: droga podania decyduje o życiu i śmierci, a narażenie dożylne wymaga szczególnej ostrożności.
Popularne Tagi: tubercydyna cas 69-33-0, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż