Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców met-enkefaliny cas 58569-55-4 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości met-enkefaliny cas 58569-55-4 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Spotkałem-enkefalinę, jako najwcześniej odkryty neuropeptyd-podobny do opioidów w organizmie człowieka, ma stosunkowo małą strukturę molekularną - składającą się tylko z pięciu aminokwasów w dokładnej sekwencji „tyrozyny - glicyny - glicyny - fenyloalaniny - metioniny”. Pomimo swoich niewielkich rozmiarów odgrywa kluczową rolę jako „naturalny środek przeciwbólowy” i „regulator emocji” w układzie nerwowym. Jest rozprowadzany głównie w ośrodkowym układzie nerwowym (takim jak prążkowie i układ limbiczny mózgu), nadnerczach itp. Poprzez selektywną aktywację receptorów opioidowych typu δ- i μ- bezpośrednio hamuje przekazywanie sygnałów bólowych w rdzeniu kręgowym i mózgu, generując w ten sposób szybkie i skuteczne endogenne działanie przeciwbólowe. Jego mechanizm działania jest podobny do egzogennego leku opioidowego, takiego jak morfina, ale jako przekaźnik organizmu, ryzyko depresji oddechowej i uzależnienia, jakie powoduje, jest znacznie niższe niż w przypadku tego ostatniego. Oprócz swojej wyjątkowej funkcji przeciwbólowej, enkefalina metioninowa jest głęboko zaangażowana w regulację emocji, obwodów nagrody i reakcji na stres, a także może wywoływać uczucie przyjemności i satysfakcji. Jest substancją kluczową dla organizmu do radzenia sobie ze stresem i utrzymania wewnętrznej stabilności środowiska. Odgrywa również ważną rolę modulującą w uczeniu się i pamięci, regulacji hormonalnej i funkcjonowaniu układu odpornościowego. Jednakże jego niestabilność -, która jest łatwo rozkładana przez enzymy peptydowe w organizmie, co skutkuje bardzo krótkim biologicznym-okresem półtrwania -, znacznie ogranicza jego bezpośredni potencjał zastosowania klinicznego. Niemniej jednak pozostaje to kluczowym szablonem i kierunkiem badań w zakresie opracowywania nowych, wysoce skutecznych leków przeciwbólowych-o niskim stopniu uzależnienia i dogłębnie ujawnia precyzyjny mechanizm chemiczny, dzięki któremu mózg radzi sobie z bólem i emocjami.
|
Indywidualne kapsle i korki do butelek:
|
|
|
Wzór chemiczny |
C27H35N5O7S |
|
Dokładna masa |
573 |
|
Masa cząsteczkowa |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Analiza elementarna |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
Enkefalina MET5, jako bioaktywny neuropeptyd, ma szerokie zastosowanie w różnych dziedzinach, takich jak medycyna, biologia, opracowywanie leków i biochemia. Syntetyzując i modyfikując strukturę molekularną enkefaliny MET5, można opracować potencjalne leki i narzędzia badawcze o różnym działaniu i selektywności, zapewniając silne wsparcie dla głębszego zrozumienia istoty czynności życiowych, ujawnienia patogenezy chorób i opracowania nowych leków terapeutycznych. Tymczasem wraz z ciągłym rozwojem nauki i technologii oraz ciągłym wprowadzaniem innowacji w metodach badawczych, chemiczne zastosowania enkefaliny MET5 staną się szersze i-głębsze.
Spotkałem-enkefalinęjako bioaktywny neuropeptyd ma szerokie zastosowanie chemiczne. Odgrywa ważną rolę w wielu dziedzinach, takich jak medycyna, biologia, opracowywanie leków i biochemia.
(1) Leczenie bólu: Enkefalina MET5 to endogenna substancja przeciwbólowa, która może regulować przekazywanie sygnałów bólowych poprzez wiązanie się ze specyficznymi receptorami na błonie komórkowej. Dlatego w medycynie enkefalinę MET5 lub jej analogi wykorzystuje się jako podstawę do opracowywania leków przeciwbólowych. Syntetyzując i modyfikując strukturę molekularną enkefaliny MET5, można opracować skuteczniejsze leki przeciwbólowe o niskim poziomie skutków ubocznych, łagodzące różne objawy bólowe, takie jak ból pooperacyjny i ból przewlekły.
(2) Działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe: Enkefalina MET5 ma również działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe, które może regulować uwalnianie i wychwyt zwrotny neuroprzekaźników oraz poprawiać stany emocjonalne. Dlatego w dziedzinie psychiatrii enkefalina MET5 lub jej analogi są również wykorzystywane jako podstawa do opracowywania leków przeciwdepresyjnych i przeciwlękowych. Opracowanie tych leków może pomóc złagodzić objawy u pacjentów cierpiących na choroby psychiczne i poprawić ich jakość życia.
(3) Działanie neuroprotekcyjne: Enkefalina MET5 ma również działanie neuroprotekcyjne, które może zmniejszyć uszkodzenie i śmierć neuronów oraz promować regenerację nerwów. Dlatego w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych, takich jak choroba Alzheimera, choroba Parkinsona itp., jako potencjalne leki terapeutyczne stosuje się enkefalinę MET5 lub jej analogi. Oczekuje się, że dzięki-dogłębnym badaniom nad mechanizmem neuroprotekcyjnym enkefaliny MET5 możliwe będzie dostarczenie nowych pomysłów i metod leczenia tych chorób.
2. Zastosowania w biologii
(1) Badania neurobiologiczne
Spotkałem-enkefalinęjako neuropeptyd ma szerokie zastosowanie w neurobiologii. Syntetyzując i znakując enkefalinę MET5 lub jej analogi, można zastosować techniki takie jak autoradiografia i mikroskopia fluorescencyjna do badania jej dystrybucji, transportu i wiązania z receptorami w układzie nerwowym. Ma to ogromne znaczenie dla głębszego zrozumienia budowy i funkcji układu nerwowego oraz poznania mechanizmu działania neuropeptydów w przekazywaniu sygnałów nerwowych.
(2) Badania z zakresu biologii molekularnej
Enkefalina MET5 może również wiązać się ze specyficznymi receptorami na błonie komórkowej, aktywując szereg szlaków przekazywania sygnału. Dlatego w dziedzinie biologii molekularnej enkefalina MET5 lub jej analogi są wykorzystywane jako narzędzia badawcze do badania mechanizmów i funkcji powiązanych szlaków przekazywania sygnału. Syntetyzując i modyfikując strukturę molekularną enkefaliny MET5, można opracować specyficzne i czułe sondy do wykrywania ekspresji i dystrybucji wewnątrzkomórkowych cząsteczek sygnalizacyjnych, ujawniając mechanizmy regulacyjne i funkcje biologiczne szlaków przekazywania sygnału.
(1) Badania przesiewowe i optymalizacja leków
Enkefalina MET5 lub jej analogi mają szerokie zastosowanie w opracowywaniu leków. Syntetyzując i modyfikując strukturę molekularną enkefaliny MET5, można opracować leki kandydujące o różnej aktywności i selektywności. Te potencjalne leki można wykorzystać w procesach przesiewowych i optymalizacji leków w celu poszukiwania cząsteczek leków o doskonałej skuteczności i niskich skutkach ubocznych. Tymczasem, wykorzystując mechanizm interakcji między enkefaliną MET5 lub jej analogami i receptorami, można zaprojektować bardziej ukierunkowane cząsteczki leku, aby poprawić efekt terapeutyczny i bezpieczeństwo leków.
(2) Badania nad mechanizmem działania leku
Enkefalina MET5 lub jej analogi również odgrywają ważną rolę w badaniu mechanizmów działania leków. Syntetyzując i znakując te cząsteczki, można zastosować techniki biochemiczne i biologii molekularnej do badania kinetyki wiązania, zależności między strukturą-aktywnością i szlakami przekazywania sygnału między lekami i receptorami. Badania te przyczyniają się do głębszego zrozumienia mechanizmów działania i skuteczności leków, zapewniając teoretyczne podstawy do opracowywania i optymalizacji leków.
4. Zastosowania w dziedzinie biochemii
(1) Konstrukcja i przeszukiwanie biblioteki peptydów
Enkefalina MET5, jako cząsteczka peptydu o specyficznej aktywności biologicznej, ma istotne znaczenie aplikacyjne w konstrukcji i badaniach przesiewowych bibliotek peptydowych z zakresu biochemii. Syntetyzując szereg analogów enkefaliny MET5, można skonstruować zróżnicowaną i złożoną bibliotekę peptydów. Te biblioteki peptydów można wykorzystać do{{4}wysokoprzepustowego badania przesiewowego i identyfikacji cząsteczek peptydów, które oddziałują z określonymi receptorami lub biomolekułami, zapewniając obfite potencjalne zasoby molekularne do opracowywania leków i badań podstawowych.
(2) Badania nad interakcjami białek-białka
Enkefalinę MET5 lub jej analogi można również wykorzystać do badania interakcji białek-białka. Syntetyzując i znakując te cząsteczki, można zastosować techniki takie jak chromatografia powinowactwa i spektrometria mas do badania kinetyki wiązania, miejsc wiązania i mechanizmów interakcji enkefaliny MET5 lub jej analogów z określonymi białkami. Badania te pomagają odkryć sieci interakcji i mechanizmy regulacyjne między białkami, dostarczając ważnych wskazówek umożliwiających głębsze zrozumienie istoty czynności życiowych.
Spotkałem-enkefalinę, znana również jako enkefalina metioninowa, jest neuroprzekaźnikiem składającym się z pięciu peptydów składających się z pięciu aminokwasów: metioniny, fenyloalaniny, alaniny, glicyny i leucyny. Ma wiele właściwości farmakologicznych, w tym głównie działanie przeciwbólowe, uspokajające, przeciwdepresyjne i przeciwlękowe.
1. Działanie przeciwbólowe: Enkefalina MET5 jest endogenną substancją przeciwbólową, która może regulować uwalnianie neuroprzekaźników poprzez wiązanie się z receptorami opioidowymi, wywołując w ten sposób efekt przeciwbólowy. Efekt ten jest podobny do leków opioidowych, takich jak morfina, ale nie powoduje skutków ubocznych, takich jak uzależnienie od narkotyków i uzależnienie.
2. Działanie uspokajające: Enkefalina MET5 może również wywierać działanie uspokajające, regulując uwalnianie neuroprzekaźników, pomagając złagodzić negatywne emocje, takie jak niepokój i stres.
3. Działanie przeciwdepresyjne: Enkefalina MET5 ma pewne działanie przeciwdepresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, co może poprawić stan emocjonalny i poprawić jakość życia. Efekt ten może być związany z regulacją poziomu neuroprzekaźników, takich jak serotonina i dopamina.
4. Uczestniczyć w regulacji funkcji fizjologicznych, takich jak apetyt, sen i nastrój: Enkefalina MET5 może również uczestniczyć w regulacji funkcji fizjologicznych, takich jak apetyt, sen i nastrój, odgrywając ważną rolę w utrzymaniu zdrowia fizycznego i równowagi psychicznej.
Ponadto enkefalina MET5 wykazuje również różne aktywności biologiczne, w tym zdolność do specyficznego wiązania się z receptorami opioidowymi. Ta kombinacja może dawać efekty podobne do enkefaliny, takie jak regulacja uwalniania neuroprzekaźników i wywoływanie działania przeciwbólowego.
Reakcje niepożądane
Met Enkefalina jest endogennym neuropeptydem złożonym z pięciu aminokwasów, o wzorze cząsteczkowym C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S i masie cząsteczkowej 573,66 g/mol. Jego struktura to Tyr Gly Gly Phe Met, która wiąże się z dużym powinowactwem z receptorami opioidowymi δ - OR i μ - OR poprzez reszty tyrozyny, aktywując dalsze szlaki sygnałowe i wywołując działanie przeciwbólowe, regulujące układ odpornościowy i neuroprotekcyjne.
Ostre reakcje niepożądane
Reakcje związane z wstrzyknięciem
Miejscowe podrażnienie: Po wstrzyknięciu dożylnym lub podskórnym roztwory o wysokim stężeniu mogą powodować ból, obrzęk lub stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że po wstrzyknięciu dawki 10 mg/kg do żyły ogonowej szczurów, miejscowa przepuszczalność naczyń zwiększa się na około 2 godziny.
Reakcje alergiczne: Bardzo mała liczba pacjentów (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Odpowiedź układu sercowo-naczyniowego
Niedociśnienie: Aktywacja receptorów opioidowych może hamować współczulne napięcie nerwowe, prowadząc do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia krwi. Po dożylnym wstrzyknięciu 0,1 mg/kg Met Enkefaliny zdrowym ochotnikom, średnie skurczowe ciśnienie krwi spadło o 15-20 mmHg na około 30 minut.
Bradykardia: Aktywacja μ - OR może zahamować autonomię węzła zatokowego i spowolnić tętno o 5-10 uderzeń na minutę. Pacjenci w podeszłym wieku lub z dysfunkcją węzła zatokowego powinni stosować go ostrożnie.
Odpowiedź neurologiczna
Zawroty głowy i senność: Około 20% pacjentów zgłasza łagodne zawroty głowy, które mogą być związane z supresją ośrodkowego układu nerwowego. W badaniu na ochotnikach w grupie otrzymującej dawkę 0,05 mg/kg wykazano zmniejszoną koncentrację w ciągu 1 godziny po podaniu, ale nie miało to wpływu na wykonywanie złożonych zadań.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) może hamować ośrodek oddechowy w pniu mózgu, powodując spowolnienie częstości oddechów (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Toksyczność przewlekła i podprzewlekła
Badanie toksyczności dawki powtarzanej
Model szczurzy: Po podaniu doustnym dawki 50 mg/kg/dobę przez 90 kolejnych dni zaobserwowano zwyrodnienie wakuolowe komórek wątroby, zwyrodnienie ziarniste komórek nabłonka kanalików nerkowych i zmniejszenie liczby limfocytów śledziony. Ocena patologiczna pokazuje, że stopień uszkodzenia wątroby jest dodatnio skorelowany z dawką.
Naczelne inne niż ludzie: Po podskórnym wstrzyknięciu dawki 10 mg/kg/d przez 6 kolejnych miesięcy nie zaobserwowano znaczącego toksycznego działania na narządy u małp rezus, ale poziom ALT w surowicy nieznacznie wzrósł (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Toksyczność reprodukcyjna i rozwojowa
Embriotoksyczność: Po doustnym podaniu dawki 100 mg/kg/dzień podczas tworzenia narządów (GD6-18) u ciężarnych królików masa płodu zmniejszyła się o 15%, a stopień deformacji żeber wzrósł do 8% (grupa kontrolna 2%). Mechanizm ten może wiązać się z oddziaływaniem jonów cynku na aktywność enzymów zależnych od cynku podczas rozwoju embrionalnego.
Wpływ na płodność: Po podskórnym wstrzyknięciu dawki 20 mg/kg/dzień przez 60 kolejnych dni samcom szczurów liczba plemników w najądrzach zmniejszyła się o 30%, ale nie zaobserwowano żadnych nieprawidłowości w histologii jąder. W ciągu 4 tygodni po odstawieniu leku liczba plemników powraca do wartości wyjściowych.
Popularne Tagi: met-enkefalina cas 58569-55-4, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, kupno, cena, luzem, na sprzedaż