Vapreotyd CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców wapreotydu cas 103222-11-3 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości vapreotydu cas 103222-11-3 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.

Vapreotyd, nazwa chemiczna D-fenyloalanylo-L-cysteinylo-L-fenyloalanylo-D-tryptofil-L-lizylo-L-hydrat soli octanu treonilu (C57H70N12O9S2 · C2H4O2 · xH2O), CAS 103222-11-3. Zawiera wiele reszt aminokwasowych i jedną cząsteczkę octanu i może występować w postaci hydratów. Jego względna masa cząsteczkowa wynosi 1257,5 Da. Jest to biały lub prawie biały stały proszek, czasem także o jasnożółtym odcieniu. Wartość pH ma istotny wpływ na jego właściwości chemiczne i aktywność biologiczną. Ma wysoką rozpuszczalność w wodzie, metanolu i etanolu, podczas gdy jego rozpuszczalność jest stosunkowo niska w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak chloroform, benzen i dichlorometan. Jest stabilny w warunkach kwaśnych (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Jest to analog somatostatyny stosowany w leczeniu nowotworów neuroendokrynnych i innych zaburzeń endokrynologicznych.

Sposób ten dotyczy sposobu wytwarzaniaVapreotydnależący do dziedziny syntezy chemicznej. Wazopryl jest fizjologicznie aktywnym związkiem pentapeptydowym, który można stosować w leczeniu chorób jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Leśniowskiego-Crohna. W artykule tym przedstawiono sposób wytwarzania szczepionki, który jest prosty w obsłudze, ma niski nakład surowców, niski koszt i wysoką wydajność oraz ma dobrą wartość ekonomiczną i praktyczną.

Sposób wytwarzania szczepionki obejmujący następujące etapy:

(1) Przereagować żywicę Rink Amide z HMPTA w celu otrzymania żywicy Rink Amide poddanej obróbce HMPTA;

(2) Żywicę Rink Amide traktowaną HMPTA otrzymaną w etapie (1) poddać reakcji z roztworem tetrafluoroboranu zawierającym aminofenyloacetylen, aby otrzymać produkt pośredni do syntezy w fazie stałej;

(3) Przeprowadzić reakcję utleniania półproduktu syntezy na-fazie stałej otrzymanego w etapie (2), aby otrzymać utleniony półprodukt syntezy na-fazie stałej;

(4) Przeprowadzić reakcję rozszczepienia utlenionego półproduktu syntezy w fazie stałej, otrzymanego w etapie (3), aby otrzymać surowy produkt walproidu;

(5) Wykonaj operację odbezpieczania, odsalania i odbarwiania surowego produktu otrzymanego w etapie (4), aby otrzymać produkt docelowyVapreotyd.

W etapie (1) warunki reakcji pomiędzy żywicą Rink Amide i HMPTA są następujące: działanie piperydyną w wodnym roztworze DMF. Pod wpływem piperydyny trzeciorzędowe grupy aminowe żywicy Rink Amide przekształcają się w grupy amin trzeciorzędowych traktowanych HMPTA, zwiększając w ten sposób jej reaktywność i stabilność.

W etapie (2) warunki reakcji pomiędzy roztworem tetrafluoroboranu zawierającym aminofenyloacetylen i żywicą Rink Amide potraktowaną HMPTA są następujące: reakcję prowadzi się w mieszanym roztworze metanolu, acetonitrylu i wody. Na tym etapie tetrafluoroboran aminofenyloacetylenu kondensuje się z grupą karboksylową żywicy Rink Amide w celu połączenia aminofenyloacetylenu z żywicą, tworząc produkt pośredni do syntezy w fazie stałej.

W etapie (3) warunki reakcji utleniania są następujące: reakcję prowadzi się w mieszanym roztworze metanolu, acetonitrylu i wody. Na tym etapie grupy iminowe w półproduktie syntezy w fazie stałej{{2} są utleniane do podwójnych wiązań węgiel-węgiel przy użyciu jodu i wodorotlenku sodu jako utleniaczy w celu otrzymania utlenionego półproduktu syntezy w fazie stałej. Konkretne równanie chemiczne jest następujące:

Lodowisko-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Lodowisko-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

W etapie (4) warunki reakcji krakingu są następujące: reakcję prowadzi się w mieszanym roztworze metanolu, acetonitrylu i wody. Na tym etapie utleniony produkt pośredni syntezy w fazie stałej-odszczepia się od żywicy przy użyciu metanolu i acetonitrylu jako rozpuszczalników, w celu otrzymania surowego produktu walproidu. Konkretne równanie chemiczne jest następujące:

Lodowisko-NH-CH═CH-COOH → Lodowisko + NH-CH═CH-COOH

W etapie (5) zabiegi odbezpieczania, odsalania i odbarwiania są następujące: zastosowanie kwasu trifluorooctowego w celu usunięcia grupy zabezpieczającej Boc z grupy aminowej; Usunąć zanieczyszczenia jonowe z roztworu reakcyjnego za pomocą żywicy jonowymiennej; Do odbarwiania użyj węgla aktywnego. Dzięki tym etapom przetwarzania można otrzymać produkt docelowy o wysokiej-czystości – szczepionkę. Konkretne równanie chemiczne jest następujące:

Brak ochrony:

Lodowisko-NH-CH₂C(CH₃)₃+ CF₃COOH → Lodowisko-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Odsalanie i odbarwianie: Nie obejmuje równań chemicznych, ale poprzez działanie żywicy jonowymiennej i węgla aktywnego można usunąć zanieczyszczenia jonowe i barwne z roztworu reakcyjnego, poprawiając czystość i jakość wyglądu produktu.

Metoda ta ma następujące zalety: prostą obsługę, niski nakład surowca, niski koszt i wysoką wydajność. Przyjmując metodę utleniania jodem liniowej żywicy walproidowej w fazie stałej, można uniknąć trudności operacyjnych powodowanych przez tradycyjne utlenianie w fazie ciekłej-, a wydajność utleniania wzrasta o 10–20%. Całkowita wydajność tej metody może osiągnąć 68%, przy czystości surowego peptydu 85%.

Vapreotydjest lekiem o wielorakim zastosowaniu chemicznym, a jego budowa chemiczna i aktywność biologiczna sprawiają, że ma szerokie zastosowanie w leczeniu klinicznym. Oprócz stosowania w leczeniu krwawienia z żylaków przełyku u pacjentów z marskością wątroby, walproid ma również następujące typowe zastosowania chemiczne:

Zastosowanie w chorobach układu pokarmowego

 

Leczenie ostrego zapalenia trzustki
Patogeneza ostrego zapalenia trzustki polega na wtórnym samotrawieniu trzustki w wyniku nieprawidłowej aktywacji enzymów trawiennych. Analogi somatostatyny są najsilniejszymi zewnątrzwydzielniczymi inhibitorami trzustki i jako analogi somatostatyny wazopresyna może zmniejszać lub całkowicie hamować poposiłkowe wydzielanie hormonów trzustkowych i żołądkowo-jelitowych, łagodzić obciążenie trzustki i zmniejszać ryzyko uszkodzenia (martwicy) trzustki, co czyni ją jednym z potencjalnych leków w leczeniu ostrego zapalenia trzustki.
Leczenie przetok żołądkowo-jelitowych i trzustkowych
Somatostatyna i jej analogi mogą hamować uwalnianie i wydzielanie różnych hormonów żołądkowo-jelitowych, wydłużać czas przejścia pokarmu w jelitach oraz zwiększać wchłanianie wody i elektrolitów. Dzięki temu mechanizmowi waptin może zmniejszać reakcję zapalną wokół ujścia przetoki, umożliwiając samogojenie się przetoki i może być stosowany w leczeniu przetok żołądkowo-jelitowych i trzustkowych.

Zastosowanie w chorobach endokrynologicznych

 

Leczenie akromegalii
Akromegalia to zaburzenie endokrynologiczne i metaboliczne spowodowane nadmiernym wydzielaniem hormonu wzrostu (GH) przez przysadkę mózgową, co powoduje nieprawidłowe powiększenie rozmiarów ciała i narządów wewnętrznych, któremu towarzyszą towarzyszące dysfunkcje fizjologiczne. Gruczolaki GH wyrażają głównie SSTR2 i SSTR5, a wazopresyna ma duże powinowactwo do tych dwóch podtypów. Jeśli pacjenci nie nadają się do operacji, jednym z preferowanych leków terapeutycznych może być walproid, ponieważ może on wywołać zmniejszenie guza i przywrócić u pacjentów prawidłowy poziom IGF-I i GH.
Leczenie retinopatii cukrzycowej
Fotokoagulacja jest metodą pierwszego wyboru w leczeniu retinopatii cukrzycowej (DR), ale doszklistkowe wstrzyknięcie analogu somatostatyny jest obiecującą opcją terapeutyczną w kontroli proliferacyjnej DR i częstego cukrzycowego obrzęku plamki (DME). Ludzka siatkówka, zwłaszcza nabłonek barwnikowy, ma obfite SST i SSTR. Pacjenci z proliferacyjną DR i DME mają niższy poziom doszklistkowej SST, co jest związane z angiogenezą indukowaną niedokrwieniem w patogenezie DR i zaburzeniem bariery krew-mózg zaangażowanym w patogenezę DME. Waptyna może wywierać działanie neuroregulacyjne i przeciwangiogenne na siatkówkę, zapobiegając krwawieniom i proliferacji oraz chroniąc integralność bariery krew-siatkówka.

Zastosowanie w leczeniu bólu

 

SST działa na obwodowy SSTR, tłumiąc percepcję bodźców nocyceptywnych przez organizm. Działanie przeciwbólowe SST można osiągnąć poprzez hamowanie kanałów jonowych bramkowanych kapsaicyną, a wazopresynę można stosować w celu łagodzenia bólu, gdy leki opioidowe są nieskuteczne. Różne badania kliniczne potwierdziły, że ogólnoustrojowe, dooponowe, zewnątrzoponowe i wewnątrzczaszkowe podawanie SST lub oktreotydu prowadzi do hamowania kilku rodzajów bólu, w tym bólu nowotworowego{{2}, bólu kości, bólu stawów, bólu trzewnego i migreny.

Regulacja funkcji odpornościowych
Somatostatyna i jej analogi mogą regulować funkcje odpornościowe organizmu. Vaptin może zwiększać nadzór immunologiczny organizmu i jego zdolność do usuwania toksyn, wpływając na aktywność i funkcję komórek odpornościowych, pomagając organizmowi rozpoznawać i usuwać komórki nowotworowe.

Mechanizm działania przeciwnowotworowego warpropidu

 

Bezpośrednio hamują proliferację komórek nowotworowych
Waptyna wiąże się z SSTR, wiąże się z cyklazą adenylanową i hamuje jej aktywność, zmniejszając zawartość cAMP, który sprzyja proliferacji komórek w komórkach nowotworowych, hamując w ten sposób proliferację komórek nowotworowych. Jednocześnie może aktywować fosfatazę białkową, hamować syntezę DNA i białek, zakłócać cykl komórkowy i powodować stagnację komórek nowotworowych na określonych etapach cyklu komórkowego, uniemożliwiając dalszą proliferację.
Hamują angiogenezę nowotworu
Wzrost i przerzuty nowotworów zależą od tworzenia nowych naczyń krwionośnych. Waptyna ma działanie hamujące na różne czynniki wytwarzające nowotworowe naczynia krwionośne, takie jak czynnik wzrostu śródbłonka naczyń, czynnik insulinopodobny itp. Może hamować uwalnianie i aktywność tych czynników, ograniczając w ten sposób powstawanie nowotworowych naczyń krwionośnych, odcinając dopływ substancji odżywczych do guzów oraz hamując wzrost nowotworu i przerzuty.

Vapreotydto syntetyczny cykliczny związek oktapeptydowy o nazwie chemicznej D-fenyloalanina-cysteina-tyrozyna-D-tryptofan-lizyna-walina-cysteina-tryptamid [2-7] monobursztynian disiarczku. Jego wzór cząsteczkowy to C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂, a masa cząsteczkowa wynosi około 1131,37. Związek ten tworzy stabilną strukturę cykliczną poprzez wiązania disiarczkowe, nadając mu unikalne właściwości chemiczne i aktywność biologiczną.

Pod względem właściwości fizycznych Vapreotyd jest białą lub prawie białą substancją stałą o dużej gęstości (przewidywana wartość około 1,40 g/cm3), zakresie temperatur topnienia 176–180 stopni i przewidywanej temperaturze wrzenia do 1540,9 stopnia. Cechy te wskazują na silne siły międzycząsteczkowe i wysoką stabilność strukturalną cząsteczki. Pod względem rozpuszczalności w wodzie Vapreotide wykazuje dobrą rozpuszczalność, przy stężeniu roztworu wodnego do 60 mg/ml (53,03 mM), co zapewnia niezbędne warunki do jego wchłaniania i dystrybucji w organizmie.

Pod względem stabilności chemicznej struktura cykliczna łączy reszty cysteiny (Cys2-Cys7) poprzez wiązania dwusiarczkowe, tworząc sztywną konformację przestrzenną, która skutecznie jest odporna na hydrolizę enzymatyczną i degradację chemiczną. Ta stabilność umożliwia mu utrzymanie aktywnej konformacji zarówno w eksperymentach in vitro, jak i in vivo, wydłużając czas jego działania. Warunki przechowywania są surowe i wymagają przechowywania w temperaturze -20 stopni lub niższej, w ciemnym, suchym i zamkniętym środowisku, aby zapobiec zakłóceniom struktury molekularnej na skutek wahań temperatury lub wpływu wilgoci.

Pod względem aktywności biologicznej Vapreotyd, jako syntetyczny analog somatostatyny, wywiera bezpośrednie i pośrednie działanie biologiczne poprzez wiązanie się z dużym powinowactwem z podtypami SSTR2 i SSTR5 receptorów somatostatyny. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu uwalniania peptydów wazoaktywnych i zmniejszaniu ciśnienia w żyle wrotnej. Wykazano znaczną skuteczność w leczeniu ostrego krwawienia z żylaków przełyku oraz zapobieganiu nawrotom krwawień po leczeniu endoskopowym. Badania kliniczne potwierdziły, że preparat Sanvar IR o szybkim uwalnianiu-można stosować do wczesnej interwencji hemostatycznej i zapobiegania nawrotom krwawień w ciągu 5 dni po zabiegu.

Jeśli chodzi o obszary zastosowań, właściwości chemiczne Vapreotydu czynią go idealnym narzędziem do badań w dziedzinie nauk przyrodniczych. W eksperymentach farmakologicznych wykorzystuje się go jako peptyd modelowy do badania-receptorowych szlaków sygnałowych i procesów odpowiedzi komórkowej; w analizie mechanizmów molekularnych jego kontrolowana aktywność-na poziomie komórkowym pomaga w badaniu molekularnych podstaw występowania i rozwoju chorób. Co więcej, Vapreotide można łączyć z sondami fluorescencyjnymi lub markerami chemicznymi, aby zapewnić metody wizualizacji i analizy ilościowej w eksperymentach in vitro, jeszcze bardziej poszerzając zakres jego zastosowania w dziedzinie badań naukowych.

Popularne Tagi: vapreotyd cas 103222-11-3, dostawcy, producenci, fabryka, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż