Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców cyklosporyny cas 59865-13-3 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości cyklosporyny a cas 59865-13-3 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Cyklosporyna Ajest białym lub lekko żółtym krystalicznym proszkiem. Zwykle występuje w postaci amorficznej, ziarnistej lub krystalicznej. Względna masa cząsteczkowa wynosi około 1202,6 g/mol, CAS 59865-13-3, a wzór cząsteczkowy to C62H111N11O12. Rozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych, słabo rozpuszczalny w wodzie. Ma wysoką rozpuszczalność w etanolu, sulfotlenku dimetylu, octanie etylu, metanolu i chlorku metanu. Na rozpuszczalność wpływa wartość pH. W warunkach kwaśnych jego rozpuszczalność jest niższa, natomiast w warunkach zasadowych wzrasta. Jest to związek chiralny o aktywności optycznej. Jego skręcalność właściwa wynosi od+44 stopnia do+60 stopnia (w oparciu o temperaturę 20 stopni C, długość fali 589 nm i etanol). Jest to stosunkowo stabilny związek, ale może rozkładać się pod wpływem światła, wysokiej temperatury i warunków utleniania. Aby zachować stabilność chemiczną, należy podczas przechowywania unikać światła i wysokich temperatur. Jest ważnym lekiem immunosupresyjnym o szerokim zastosowaniu klinicznym. Hamuje układ odpornościowy i służy do zapobiegania odrzuceniu przeszczepu narządu, leczenia chorób autoimmunologicznych i innych celów medycznych.

|
|
|
|
Wzór chemiczny |
C62H111N11O12 |
|
Dokładna masa |
1202 |
|
Masa cząsteczkowa |
1203 |
|
m/z |
1202 (100.0%), 1203 (67.1%), 1204 (22.1%), 1203 (4.1%), 1205 (4.0%), 1204 (2.7%), 1204 (2.5%), 1205 (1.7%), 1203 (1.3%) |
|
Analiza elementarna |
C, 61.92; H, 9.30; N, 12.81; O, 15.96 |

Cyklosporyna Ajest ważnym lekiem immunosupresyjnym i ma szerokie zastosowanie kliniczne. Hamuje układ odpornościowy i służy do zapobiegania odrzuceniu przeszczepu narządu, leczenia chorób autoimmunologicznych i innych celów medycznych.

1. Odrzucenie przeszczepionego narządu: jest to jeden z najczęściej stosowanych leków immunosupresyjnych i jest szeroko stosowany w zapobieganiu i leczeniu odrzucenia przeszczepu narządu. Zmniejsza ataki układu odpornościowego poprzez hamowanie aktywności limfocytów T i zakłócanie sygnalizacji komórek odpornościowych, poprawiając w ten sposób przeżywalność narządów.
2. Leczenie chorób autoimmunologicznych: stosuje się go również w leczeniu różnych chorób autoimmunologicznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty układowy, łuszczyca itp. Zmniejsza stan zapalny i reakcje immunologiczne poprzez hamowanie nadmiernej aktywacji układu odpornościowego, zmniejszając w ten sposób choroby autoimmunologiczne.
3. Leczenie chorób skóry: wykazał znaczną skuteczność w leczeniu niektórych ciężkich chorób skóry. Na przykład stosuje się go w leczeniu łuszczycy, uporczywego egzemy, krostkowicy i tak dalej. Łagodzi objawy skórne poprzez hamowanie aktywności układu odpornościowego, zmniejszenie stanu zapalnego i nieprawidłowej proliferacji komórek odpornościowych.
4. Leczenie chorób okulistycznych: Ma również ważne zastosowania w dziedzinie okulistyki. Jest stosowany w leczeniu chorób zapalnych oczu, takich jak zespół suchego oka. Może łagodzić reakcję zapalną tkanki oka, wspomagać wydzielanie łez i poprawiać wilgotność powierzchni oka.


5. Leczenie chorób nerek: Ma również pewne zastosowania w leczeniu chorób nerek. Jest stosowany w leczeniu chorób nerek o podłożu immunologicznym, takich jak pierwotne kłębuszkowe zapalenie nerek i nefropatia IgA. Może łagodzić reakcję zapalną nerek i hamować ataki układu odpornościowego na nerki, spowalniając w ten sposób postęp choroby.
6. Inne zastosowania: Oprócz powyższych głównych zastosowań, badano go także w leczeniu innych chorób, takich jak choroba Behceta, twardzina układowa, zwłóknienie płuc itp.
Należy zaznaczyć, że jest to silny lek immunosupresyjny, wymagający ścisłej kontroli dawkowania i monitorowania stanu odporności pacjenta. Może powodować szereg skutków ubocznych, takich jak dysfunkcja nerek, nadciśnienie, dysfunkcja wątroby, zwiększone ryzyko infekcji itp. Dlatego podczas stosowaniaCyklosporyna Apowinno być przeprowadzane pod kierunkiem lekarza klinicznego oraz regularnie badane i monitorowane.

Całkowita synteza tego związku sięga 1982 roku, kiedy KC Nicolaou i in. jako pierwszy zgłosił swoją całkowitą drogę syntezy. Synteza ta obejmuje ponad 60 etapów chemicznych i wymaga do jej ukończenia kilkudziesięciu półproduktów. Pokrótce przedstawię kilka kluczowych strategii syntezy. Całkowita synteza obejmuje głównie następujące etapy:
Aktywacja wiązania:
W tej metodzie wykorzystuje się odczynniki takie jak chlorek siarki lub bromek miedzi(I) do wiązania koenzymu A z merkaptopropionianem w celu utworzenia merkaptopropionylo-CoA.
Przygotowanie określonych pochodnych proliny:
Merkaptopropionylo-CoA przekształca się w określone pochodne proliny w wyniku szeregu reakcji konwersji, takich jak podstawienie, alkilowanie itp.
Reakcja cyklizacji:
Stosując dodatek Michaela, utlenianie odczynnikiem Jonesa i inne reakcje cyklizacji, tworząc cykliczną strukturę cyklosporyny.
Modyfikacja łańcucha bocznego:
Łańcuch boczny cyklosporyny jest modyfikowany poprzez reakcje, takie jak podstawienie i hydroliza, w celu otrzymania docelowego produktu złożonego.
Chociaż jest to tylko krótki przegląd, bardziej szczegółowe informacje można uzyskać, zapoznając się z odpowiednią literaturą. Należy pamiętać, że syntezaCyklosporyna Ato złożone i wymagające zadanie, które musi zostać przeprowadzone w profesjonalnych warunkach laboratoryjnych i obsługiwane przez chemików zajmujących się syntezą lub profesjonalnych badaczy.


Cyklosporyna A(Cyklosporyna A) jest naturalnym cyklicznym związkiem peptydowym. Jego wzór cząsteczkowy to C62H111N11O12, a względna masa cząsteczkowa wynosi około 1202,61 g/mol.

Jego struktura molekularna ma złożony cykliczny szkielet peptydowy i zawiera wiele reszt aminokwasowych (D-Ala, D-Leu, Gly, D-MeLeu, D-Val, L-Val, L-Thr, L-Ala, L-Hyp, L-Leu) i aminokwas niebiałkowy N-metyloakrylamid (N-MeAla).
Struktura produktu determinuje jego aktywność biologiczną w układzie odpornościowym. Hamuje aktywację limfocytów T poprzez wiązanie się z białkami w komórkach odpornościowych, wywierając w ten sposób działanie immunosupresyjne. Ze względu na swoje właściwości immunosupresyjne i przeciwzapalne-jest szeroko stosowany w terapii immunosupresyjnej po przeszczepieniu narządów, leczeniu chorób autoimmunologicznych i leczeniu niektórych zapalnych chorób skóry.
Nazwa Cyklosporyny A nawiązuje do jej struktury molekularnej i źródła:
Termin „cyklosporyna” odnosi się do typu cyklicznego peptydu należącego do tej klasy związków. Peptydy cykliczne to struktury kołowe utworzone przez reszty aminokwasowe, zwykle połączone wiązaniami peptydowymi pomiędzy grupami aminowymi i karboksylowymi. A „A” oznacza pierwszego odkrytego członka tego typu związku.
Specyficzna nazwa „Cyklosporyna” ma na celu odróżnienie jej od innych pochodnych cyklosporyny, takich jak cyklosporyna B, cyklosporyna C itp. Pochodne te mają różnice strukturalne, ale wszystkie mają podobne właściwości farmakologiczne do produktu.
Po raz pierwszy wyizolowano go z grzyba (Tolypocladium inflatum). Jest to produkt naturalny. Dlatego „cyklosporyna” oznacza również jej naturalne źródło.
Ogólnie rzecz biorąc, nazwa „To” odzwierciedla strukturę cyklicznego peptydu, tożsamość i naturalne pochodzenie związku. Ta metoda nazewnictwa jest powszechna w dziedzinie chemii i ma na celu dostarczenie informacji o strukturze i właściwościach związków.

Podstawowy mechanizm i wartość kliniczna stanowią podstawę rozwoju

Cyklosporyna A (CsA), jako naturalny cykliczny polipeptyd, środek immunosupresyjny, tworzy kompleks z wewnątrzkomórkowym białkiem wiążącym cyklosporynę (Cyp), aby specyficznie hamować aktywność kalcyneuryny, blokując kluczowe szlaki sygnałowe (takie jak defosforylacja NFAT) dla aktywacji limfocytów T. Powoduje to hamowanie transkrypcji cytokin (takich jak IL-2) i zapewnia precyzyjną immunosupresję. Mechanizm ten sprawia, że jest to „lek milowy” w dziedzinie przeszczepiania narządów, znacząco zwiększający roczną przeżywalność narządów takich jak nerki, wątroba i serce do ponad 80%, przy jednoczesnym zmniejszeniu częstości występowania ostrego odrzucenia do poniżej 20%. Jego selektywne hamowanie pomocniczych limfocytów T (Th) bez wpływu na hamowanie limfocytów T (T) zmniejsza ryzyko supresji szpiku kostnego związanej z tradycyjnymi lekami immunosupresyjnymi, a jego zaleta w zakresie bezpieczeństwa klinicznego jest wyraźna.
Ciągłe rozszerzanie bieżących obszarów zastosowań klinicznych
Przeszczepianie narządów:Jako lek-pierwszego rzutu zapobiegający-odrzuceniu przeszczepu, CsA jest niezastąpiony przy przeszczepianiu narządów litych. Globalne zapotrzebowanie na przeszczepianie narządów rośnie o około 5% rocznie, a CsA dodatkowo ogranicza skutki uboczne, takie jak nefrotoksyczność, poprzez optymalizację postaci dawkowania (takich jak preparaty mikroemulsyjne) i schematy leczenia skojarzonego (takie jak połączenie z mykofenolanem mofetylu), umacniając w ten sposób swoją pozycję rynkową.
Choroby autoimmunologiczne:W chorobach takich jak reumatoidalne zapalenie stawów i toczeń rumieniowaty układowy (SLE), CsA wykazuje wyjątkową skuteczność poprzez regulację równowagi Th1/Th2 i hamowanie aktywacji limfocytów B. Na przykład w leczeniu SLE CsA może zmniejszyć białkomocz o ponad 50% i pozostaje skuteczny u pacjentów nietolerujących tradycyjnych leków.
Dziedzina dermatologii:CsA to lek-pierwszego rzutu w leczeniu ciężkiej łuszczycy (takiej jak erytrodermia i uogólniona postać krostkowa), która w dawce 2,5-5 mg/kg/dzień może kontrolować chorobę w ciągu 2–4 tygodni, a w połączeniu z lekami biologicznymi (takimi jak inhibitory TNF) może zmniejszyć częstość nawrotów.
Przełomowy potencjał w nowych obszarach zastosowań
Medycyna reprodukcyjna
CsA przywraca błąd immunologiczny typu Th2- na styku matka-płód i indukuje proliferację regulatorowych limfocytów T (Treg), zapewniając nowe strategie leczenia poronień nawracających. Badania kliniczne pokazują, że CsA może zwiększyć odsetek urodzeń żywych u pacjentek z niewyjaśnionymi poronieniami nawracającymi z 30% do 60%.
Ochrona układu krążenia
W modelach uszkodzenia-reperfuzyjnego mięśnia sercowego, CsA hamuje otwieranie mitochondrialnych porów przepuszczalności (mPTP), zmniejszając obszar zawału mięśnia sercowego o 40%. W przyszłości może zostać opracowany jako lek pomocniczy w operacjach serca.
Regulacja odporności nowotworu
CsA zwiększa czułość na chemioterapię poprzez hamowanie funkcji Treg i wykazuje synergistyczne-działanie przeciwnowotworowe w przypadku guzów litych, takich jak rak prostaty i czerniak, zapewniając nowe możliwości pacjentom z opornością na terapię immunologiczną.
Przyszłe kierunki napędzane innowacjami technologicznymi

Rozwój nowych receptur leków
Technologia nanokrystaliczna zwiększa biodostępność CsA 2-3 razy w porównaniu z tradycyjnymi preparatami i zmniejsza częstotliwość podawania (z dwóch razy dziennie do raz w tygodniu), poprawiając przestrzeganie zaleceń przez pacjenta.

Leki zoptymalizowane strukturalnie
Nie-pochodne immunosupresyjne (takie jak NIM811) opracowane w oparciu o szkielet CsA zachowują działanie hamujące mPTP, eliminując jednocześnie immunotoksyczność, i weszły w fazę II badań klinicznych dotyczących ochrony mięśnia sercowego.

Innowacyjna terapia skojarzona
Badana jest terapia skojarzona CsA z nowymi środkami immunomodulującymi, takimi jak inhibitory JAK i przeciwciała PD-1, która ma przełamać wąskie gardło w skuteczności pojedynczego leku.
Wyzwania i środki zaradcze
Długoterminowe-zarządzanie toksycznością
Dzięki monitorowaniu stężenia leku we krwi (TDM) i indywidualnym schematom dawkowania częstość występowania nefrotoksyczności można zmniejszyć z 30% do poniżej 10%.
Problemy lekooporności
Opracowanie-niezależnych od wapnia,-immunosupresyjnych inhibitorów szlaku sygnałowego (takich jak inhibitory mTOR) jako alternatyw.
Kontrola kosztów
Wprowadzenie na rynek leków biopodobnych obniżyło cenę CsA o 60%, znacząco zwiększając jego dostępność w krajach rozwijających się.
Odkrycie cyklosporyny A stanowiło przełomowy moment w immunologii, umożliwiając bezprecedensowy sukces w przeszczepianiu narządów i terapii autoimmunologicznej. Pomimo ryzyka nefrotoksyczności i onkogenności, CsA pozostaje istotnym narzędziem, a trwające badania skupiają się na zwiększaniu bezpieczeństwa, rozszerzaniu wskazań i wykorzystaniu leków biopodobnych w celu poprawy globalnego dostępu. W miarę ewolucji medycyny spersonalizowanej i nowatorskich systemów podawania dziedzictwo CsA jako pionierskiego leku immunosupresyjnego będzie trwać, kształtując przyszłość leczenia chorób o podłożu immunologicznym na nadchodzące dziesięciolecia.
Popularne Tagi: cyklosporyna a cas 59865-13-3, dostawcy, producenci, fabryka, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż




