Proszek cyprofloksacynyjest szerokim antybiotykiem spektrum - należącym do klasy antybiotyków. Wzór molekularny C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Jest to biały do jasnożółty krystaliczny proszek o charakterystycznym zapachu. Jego wyglądem może być krystaliczne stałe, krystaliczne płatki lub granulki, w zależności od procesu przygotowania i wzoru. Jest rozpuszczalny w rozpuszczalnikach polarnych, takich jak woda, metanol, etanol i dimetylosulfotlenek w temperaturze pokojowej. Na jego rozpuszczalność wpływa temperatura i pH. Zakres pH dla wyższej rozpuszczalności wynosi od 4 do 5,5. W rozpuszczalnikach polarnych non - (takich jak n - heksan, aceton) stopień rozpuszczalności jest niski. Jest rozpuszczalny w rozpuszczalnikach polarnych, takich jak woda, metanol, etanol i dimetylosulfotlenek w temperaturze pokojowej. Na jego rozpuszczalność wpływa temperatura i pH. Zakres pH dla wyższej rozpuszczalności wynosi od 4 do 5,5. W rozpuszczalnikach niepolarnych (takich jak N-heksan, aceton) rozpuszczalność jest niska. Jest stosunkowo stabilny w temperaturze pokojowej, ale jest wrażliwy na światło i łatwo rozkładają się przez światło ultrafioletowe. Ponadto zostanie on również rozkładany przez takie czynniki, jak wysoka temperatura, wilgotność i tlen.
|
|
|
|
Formuła chemiczna |
C17H18FN3O3 |
|
Dokładna masa |
331 |
|
Masa cząsteczkowa |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Analiza elementarna |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloksacyna, jako trzeci - generacja chinolonowa przeciwbakteryjna, zajmuje ważną pozycję w leczeniu klinicznym ze względu na jego szeroką aktywność przeciwbakteryjną spektrum i unikalnego mechanizmu bakteriobójczego. Hamuje bakteryjną gyrazę DNA i topoizomerazę IV, blokując procesy replikacji DNA, transkrypcję i naprawę, prowadząc do śmierci bakteryjnej. Poniżej znajduje się systematyczny przegląd podstawowych zastosowań cyprofloksacyny z czterech wymiarów leczenia chorób zakaźnych, specjalnego zastosowania scenariuszy, połączonej strategii leku i środków ostrożności leków.
Ciprofloksacyna ma silne działanie bakteriobójcze na bakterie negatywne gramowe (takie jak Escherichia coli, klebsiella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa) i niektóre bakterie dodatnie gramowe (takie jak Staphylococcus aureus, Streptococcus), a także ma pewną aktywność przeciwko patogenom atypowym i chlammidia. Jego zastosowanie kliniczne obejmuje wiele układów w ludzkim ciele:
Infekcje układu moczowego i reprodukcyjnego
Zakażenie dróg moczowych: cyprofloksacyna ma wysokie stężenie w moczu i ma znaczący wpływ terapeutyczny na proste lub złożone infekcje dróg moczowych (takie jak zapalenie pęcherzyka i zapalenie od pielodulowej), szczególnie w przypadku leku - opornych infekcji bakteryjnych, takich jak Escherichia coli i pseudomonas aeruginosa.
Choroby przenoszone drogą płciową: Jako jeden z preferowanych leków dla Neisseria gonorrhoeae zapalenie cewki moczowej lub szyjki macicy, cyprofloksacyna może szybko wyeliminować patogen i skrócić przebieg choroby.
Zapalenie prostaty: ma dobry wpływ terapeutyczny na bakteryjne zapalenie grupy gruntowej (zwłaszcza przewlekłe zapalenie grupy gruntowej), może penetrować tkankę prostaty i hamować proliferację bakterii patogennych.
Zakażenie dróg oddechowych
Zakażenie dolnej oddechu: cyprofloksacyna jest skuteczna przeciwko zapaleniu oskrzeli i zapaleniu płuc spowodowanym przez Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae itp., Szczególnie dla pacjentów z ryzykiem ryzyka z szpitalnym zapaleniem pneumonii lub pseudomonas aeruginosa.
Zakażenie górnych dróg oddechowych: Chociaż ma umiarkowaną skuteczność w leczeniu typowych zakażeń górnych dróg oddechowych, takich jak zapalenie gardła i zapalenie zatok w warunkach ambulatoryjnych, może być stosowana jako alternatywna opcja dla pacjentów z lekiem - oporne infekcje bakteryjne lub immunosupresja.
Zakażenie przewodu pokarmowego
Dysencja bakteryjna: cyprofloksacyna może hamować bakterie patogenne, takie jak shigella i salmonella, i szybko łagodzić objawy, takie jak biegunka i gorączka.
Typhimurium i gorączka paratyfoidalna: ma wyraźny wpływ terapeutyczny na gorączkę dur brzuszną spowodowaną infekcją typu salmonella, może skrócić okres gorączki i zmniejszyć ryzyko powikłań.
Zakażenia skóry i tkanek miękkich
Zapalenie tkanki łącznej i prognoza: cyprofloksacyna może penetrować tkankę skóry i jest skuteczna przeciwko infekcjom spowodowanym przez Staphylococcus aureus, Streptococcus itp., Szczególnie w przypadku opornych infekcji bakteryjnych lub mieszanych infekcji.
Zakażenie rany: W przypadku zakażenia rany lub chirurgicznego rany cyprofloksacyna można połączyć z operacją oczyszczania w celu sprzyjania gojenie się ran.
zakażenia kości i stawów
Zapalenie kości i stawów i zapalenie stawów: cyprofloksacyna może penetrować tkankę kostną i ma wartość terapeutyczną dla zakażeń kości i stawów spowodowanych przez Staphylococcus aureus, pseudomonas aeruginosa itp. Często konieczne jest połączenie innych antybiotyków lub interwencji chirurgicznych.
Infekcja ogólnoustrojowa
Sepssa i bakteriemia: cyprofloksacyna ma silny wpływ bakteriobójczy na bakterie gramowe (takie jak Escherichia coli i klebsiella pneumoniae) w infekcjach krwioobiegu, które mogą zmniejszyć śmiertelność.
Zakażenie brzucha: W zakażeniach, takich jak ropień brzucha i zapalenie otrzewnej, cyprofloksacyna może pokryć mikroflorę jelit i kontrolować rozprzestrzenianie się zakażenia.
Ciprofloksacyna ma wartość zapobiegania infekcji w określonych populacjach ryzyka wysokiego -:
Zapobieganie zakażeniu u pacjentów z immunosupresją
Odbiorcy przeszczepu narządów: cyprofloksacyna może być stosowana w celu zapobiegania infekcjom płuc lub dróg moczowych, szczególnie w przypadku pacjentów z ryzykiem z wysokim - z Pseudomonas aeruginosa.
Pacjenci z chemioterapią: W okresie niedoboru granulocytów cyprofloksacyna może zapobiegać infekcjom bakteryjnym gramowym i zmniejszyć ryzyko posocznicy.
Selektywne oczyszczanie jelit
Przygotowanie przed operacją jelita grubego: cyprofloksacyna może być podawana doustnie lub dożylnie w celu zmniejszenia liczby flory jelitowej i wskaźnika zakażeń pooperacyjnych, szczególnie dla osób starszych lub wysokich - pacjentów z cukrzycą.
Strategia terapii skojarzonej i efekty synergistyczne
Ciprofloksacyna jest często stosowana w połączeniu z innymi lekami w celu rozszerzenia spektrum przeciwbakteryjnego lub zwiększenia skuteczności:
Leczenie przeciw helicobacter pylori
Triple/quadruple therapy: Ciprofloxacin can replace clarithromycin or metronidazole, and is combined with proton pump inhibitors (such as omeprazole) and bismuth agents (such as potassium bismuth citrate) to form quadruple therapy, which improves the eradication rate of Helicobacter pylori, especially for drug-resistant bacterial infekcje.
Leki uzupełniające do leczenia przeciw gruźlicy
Gruźlica oporna na leki: cyprofloksacyna jest aktywna przeciwko niektórym opornym na leki tuberculosis Mycobacterium i może być stosowana jako drugi lek linii - w celu skrócenia przebiegu leczenia i zmniejszenia szybkości nawrotu.
Leczenie uzupełniające infekcje przeciwgrzybicze
Inwazyjne choroby grzybicze: cyprofloksacyna może zapobiegać lub leczyć infekcje grzybicze w połączeniu z infekcjami bakteryjnymi, szczególnie u pacjentów z obniżoną odpornością.
SyntezaProszek cyprofloksacynyMożna osiągnąć za pomocą następujących głównych kroków:
Pierwszym krokiem w syntezie cyprofloksacyny jest synteza kwasu glutarowego jako głównego materiału początkowego. Kwas glutarowy można zsyntetyzować poprzez szereg etapów, takich jak reakcja substytutu anilin, zakwaszenie i cyklizacja.
Na tym etapie kwas glutarowy przekształca się w związki 3-aminokinolonu poprzez reakcję podstawienia. Po pierwsze, kwas glutarowy reaguje z chlorkiem acetylu, wytwarzając odpowiedni związek chlorku kwasu. Następnie związek chlorku kwasu ulega reakcji cyklizacji z aminopirrolidynonem (aminopirolidynonem) z utworzeniem związku 3-aminokinolonu.
W tym etapie związek 3 - aminoquinolone ulega wielometapowej reakcji w celu syntezy izomeru lewiecobowego cyprofloksacyny. Główne reakcje obejmują reakcje podstawienia, utleniania i cyklizację.
Izomer dekorotatory cyprofloksacyny jest generowany przez stereoselektywną redukcję lewej - izomer ręki.
Po zmieszaniu lewego - Izomer i prawy - Izomer, cyprofloksacyna jest ostatecznie uzyskiwana poprzez oczyszczenie krystalizacji i inne etapy przetwarzania.
Należy zauważyć, że ponieważ synteza cyprofloksacyny obejmuje wiele kroków i pośrednich, a każdy krok ma inne wymagania dotyczące warunków i reagentów, cały proces syntezy jest bardzo skomplikowany. Ponadto metody syntetyczne mogą ulec zmianie i poprawie z powodu postępu badań i rozwoju.
Proszek cyprofloksacynyjest szerokim antybiotykiem spektrum - należącym do klasy antybiotyków.
Grupa funkcjonalna:
Cząsteczka cyprofloksacyny zawiera kilka kluczowych grup funkcjonalnych. Składa się z pierścienia chinolonowego i atomu fluoru znajdującego się na jego pierścieniu. Ponadto ma grupę kwasu karboksylowego i grupę piperazyny na pierścieniu zawierającym azot -.
Wartość pH i jonowość:
Ciprofloksacyna wykazuje słabą kwasowość w roztworze wodnym o wartości PKA około 6,11. Gdy pH jest niższe niż PKA, cyprofloksacyna istnieje w formie jonowej (jon ujemny), podczas gdy pH jest wyższe niż pKA, cyprofloksacyna głównie istnieje w formie jonowej nie -. Ten stan jonizacji może wpływać na właściwości farmakokinetyczne leku, takie jak rozpuszczalność, wchłanianie i dystrybucja.
Stabilność termiczna:
Ciprofloksacyna ma pewną stabilność termiczną. Jest stosunkowo stabilny w temperaturze pokojowej, ale rozkłada się w wysokiej temperaturze. Według raportów literatury temperatura rozkładu cyprofloksacyny wynosi około 258-260 stopni.
Fotostabilność:
Ciprofloksacyna jest wrażliwa na światło i jest łatwo rozkładana przez ekspozycję na światło ultrafioletowe. Dlatego należy unikać narażenia na światło podczas produkcji, przechowywania i używania w celu utrzymania jego stabilności chemicznej.
Reakcja chemiczna:
Ciprofloksacyna może uczestniczyć w różnych reakcjach chemicznych. Na przykład może podlegać reakcji estryfikacji, reakcji acylacji i reakcji hydroksylowej itp. Atom fluoru cyprofloksacyny ma również pewną aktywność chemiczną i może reagować z innymi grupami funkcjonalnymi w określonych warunkach.
Transformacja kryształów:
Na strukturę krystaliczną cyprofloksacyny mogą mieć wpływ takie czynniki, jak temperatura, wilgotność i rozpuszczalniki w celu poddania się transformacji kryształów. Przejścia krystaliczne mogą mieć ważny wpływ na właściwości, takie jak rozpuszczalność, stabilność i biodostępność.
Inne specjalne nieruchomości:
Ciprofloksacyna jest optycznie aktywnym związkiem z dwoma centrami chiralnym. Ponieważ stosowana komercyjnie cyprofloksacyna jest rozdzieloną mieszaniną, zwykle wyraża się jako średni obrót optyczny.
Powyższe jest opis głównych właściwości chemicznych cyprofloksacyny. Właściwości te mają ogromne znaczenie dla zrozumienia farmakokinetyki, procesu przygotowania i kompatybilności cyprofloksacyny przez leki.
Popularne Tagi: Ciprofloksacyna proszkowa CAS 85721-33-1, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż