Itrakonazol 500 mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców itrakonazolu 500 mg w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości itrakonazolu 500 mg na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.

Itrakonazol 500 mgo specyfikacji 500 mg, identyfikowany numerem CAS 84625-61-6 i wzorem cząsteczkowym C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄, jest syntetycznym triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o odrębnych właściwościach fizycznych i chemicznych. W standardowej temperaturze pokojowej (20-25 stopni) i pod ciśnieniem atmosferycznym związek ten ma postać szarawo-białego do bladożółtego krystalicznego proszku, który wizualnie charakteryzuje się drobną, jednolitą teksturą cząstek bez widocznej aglomeracji w początkowym stanie suchym. Węchowo jest bezwonny lub wydziela słaby, specyficzny zapach, który nie jest ostry i jest nieodłącznym elementem jego struktury chemicznej, dzięki czemu można go odróżnić od innych podobnych proszków przeciwgrzybiczych.

Jeśli chodzi o właściwości proszku, itrakonazol wykazuje dobrą sypkość, gdy jest przechowywany w suchym środowisku, co jest kluczową cechą ułatwiającą operacje przetwarzania, takie jak ważenie, przenoszenie i wstępne mieszanie podczas produkcji farmaceutycznej. Tę korzystną sypkość przypisuje się regularnej strukturze krystalicznej cząstek i niskiej przyczepności powierzchniowej pomiędzy suchymi cząstkami. Proszek jest jednak wysoce higroskopijny, co oznacza, że ​​ma silną tendencję do wchłaniania wilgoci z otaczającego powietrza. Po wystawieniu na działanie środowiska o wilgotności względnej przekraczającej 60% powierzchnia cząstek będzie stopniowo adsorbować cząsteczki wody, co prowadzi do zwiększonej lepkości powierzchniowej i-spójności międzycząstkowej. Prowadzi to ostatecznie do zbrylania się, zbrylania lub nawet aglomeracji w małe grudki, co poważnie pogarsza jego przetwarzalność. Dlatego obowiązkowe są rygorystyczne warunki przechowywania: należy je przechowywać w szczelnym pojemniku wykonanym z-materiałów odpornych na wilgoć (takich jak aluminiowe-kompozytowe opakowanie z tworzywa sztucznego lub szklane butelki z gumowymi korkami) i przechowywać w suchym magazynie o kontrolowanej wilgotności (wilgotność względna mniejsza lub równa 50%) i z dala od bezpośredniego światła słonecznego, aby zapobiec wchłanianiu wilgoci i zapewnić stabilność stanu fizycznego.

Dodatkowe informacje o związku chemicznym:

 

Formularz naszego produktu

 

Itrakonazol COA

Rozpuszczalność itrakonazolu jest jedną z jego najważniejszych właściwości fizycznych, która bezpośrednio determinuje skuteczność wchłaniania leku i strategię projektowania receptury.

Rozpuszczalność

Wyjątkowo słaba rozpuszczalność w wodzie:

W warunkach obojętnego pH rozpuszczalność w stanie nasyconymitrakonazol 500 mgw roztworze wodnym jest mniejsza niż 1 ng/ml i jest prawie nierozpuszczalny w wodzie. Cecha ta wynika z obecności w jego strukturze molekularnej silnych grup hydrofobowych, takich jak pierścień dichlorofenylowy, triazolowy i pierścień piperazynowy, które utrudniają rozpuszczanie i wchłanianie leku w przewodzie pokarmowym.

Rozpuszczalność w rozpuszczalnikach organicznych:

Itrakonazol rozpuszcza się w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak chloroform (50 mg/ml), sulfotlenek dimetylu (DMSO) i N,N-dimetyloformamid (DMF), tworząc przezroczysty roztwór. Ta cecha jest wykorzystywana w analizie leków do rozpuszczania próbek w celu określenia zawartości lub identyfikacji strukturalnej.

Rozpuszczanie zależne od PH:

W środowisku silnie kwaśnym, takim jak kwas żołądkowy, rozpuszczalność itrakonazolu nieznacznie wzrasta, ale nadal jest niewystarczająca, aby zapewnić jego wchłanianie po podaniu doustnym. Dlatego w preparatach często stosuje się technologię inkluzji cyklodekstryny (taką jak tworzenie kompleksu inkluzyjnego 1:1 z hydroksypropylo- - cyklodekstryną) lub technologię nanokrystaliczną w celu zwiększenia rozpuszczalności leku do 5-10 mg/ml, co znacznie poprawia biodostępność.

Itrakonazol 500 mgto triazolowy lek przeciwgrzybiczy o szerokim-zakresie działania, a metoda jego syntezy obejmuje wiele reakcji chemicznych, wymagających precyzyjnej kontroli warunków reakcji w celu wydajnego przygotowania docelowego produktu. Poniżej znajduje się szczegółowy opis jego typowych metod syntezy:

Charakterystyka farmakokinetycznaItrakonazol 500 mgkapsułki bezpośrednio wpływają na ich skuteczność i bezpieczeństwo, a zrozumienie procesów ich wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania ma ogromne znaczenie w leczeniu klinicznym.

• Absorbować:

Podawanie po posiłku: Itrakonazol jest lekiem rozpuszczalnym w tłuszczach, który można przyjmować bezpośrednio po posiłku w celu pobudzenia wydzielania żółci, zwiększenia rozpuszczalności leku i szybkości wchłaniania poprzez wykorzystanie tłuszczu z pożywienia. Badania wykazały, że biodostępność leków poposiłkowych może sięgać 55%, podczas gdy na czczo wynosi tylko niecałe 30%.
Czas szczytu: Po podaniu doustnym 200 mg, stężenie leku we krwi osiąga maksimum po 4,6 ± 1,3 godziny (Cmax wynosi 0,32 ± 0,16 μg/ml).
Zależność od dawki: W zakresie dawek 100-400 mg istnieje liniowa zależność pomiędzy stężeniem leku we krwi a dawką; Gdy przekracza 400 mg/dzień, wchłanianie może ulec nasyceniu, co prowadzi do zmniejszenia biodostępności.

• Dystrybucja:

Stopień wiązania z białkami osocza: do 99,8%, głównie z albuminami, przy wyjątkowo niskim stężeniu wolnego leku, ale wystarczającym do wywołania działania przeciwgrzybiczego.
Przenikalność organizacyjna: Stężenie leku w narządach takich jak płuca, nerki i wątroba jest 2-3 razy większe niż w osoczu, a stężenie w skórze jest 4 razy większe niż w osoczu. Stężenie leku w skórce paznokcia może utrzymywać się przez 6-9 miesięcy, dzięki czemu nadaje się do leczenia przewlekłych infekcji, takich jak grzybica paznokci.
Specjalna dystrybucja: W tkance pochwy stężenie leku może utrzymywać się przez 2 dni po leczeniu dawką 0,2 g raz dziennie przez 3 dni; Leczenie 0,2 g dwa razy dziennie przez 1 dzień może trwać 3 dni, co stanowi podstawę do krótkotrwałego-leczenia kandydozy sromu i pochwy.

• Metabolizm:

Główne enzymy metaboliczne: Metabolizowany przez enzym wątrobowy CYP3A4 do hydroksylowanego itrakonazolu, jego działanie przeciwgrzybicze jest równoważne działaniu leku oryginalnego. Poziom leku przeciwgrzybiczego zmierzony metodą analizy biologicznej jest około trzy razy większy niż poziom leku oryginalnego analizowanego metodą wysokociśnieniowej-chromatografii cieczowej.
Metabolity: Oprócz produktów hydroksylacji powstają również niewielkie ilości metabolitów demetylacji, utleniania i wiązania, ale działanie przeciwgrzybicze jest słabe.

• Wydalać:

Wydalanie leków prototypowych: Leki prototypowe wydalane z kałem stanowią około 3–18% zastosowanej dawki, podczas gdy leki prototypowe wydalane przez nerki stanowią mniej niż 0,03%.
Wydalanie metabolitów: Około 35% metabolitów jest wydalane z moczem w ciągu tygodnia, a reszta z żółcią i kałem.
Końcowy okres półtrwania-: 23,8 ± 4,7 godziny, co potwierdza schemat dawkowania raz lub dwa razy dziennie.

 

Podsumowując, itrakonazol, jako triazolowy lek przeciwgrzybiczy o szerokim-zakresie działania, charakteryzuje się odrębnymi właściwościami fizykochemicznymi, w tym specyficzną charakterystyką rozpuszczalności oraz dobrze-dobrze określonymi temperaturami topnienia i wrzenia, co stanowi solidną podstawę dla jego rozwoju farmaceutycznego i projektowania formulacji. Jego synteza obejmuje wiele złożonych reakcji chemicznych wymagających ścisłej kontroli warunków reakcji, a zoptymalizowana metoda syntezy zbieżnej znacznie poprawiła wydajność, wydajność i czystość jej przygotowania, zapewniając silne wsparcie techniczne dla produkcji przemysłowej na-na dużą skalę. Z punktu widzenia farmakokinetyki, właściwości wchłaniania po podaniu doustnym i wzorce dystrybucji w tkankach determinują zakres jego zastosowania klinicznego i skuteczność terapeutyczną, dzięki czemu może wywierać działanie przeciwgrzybicze w docelowych tkankach i stać się niezawodną opcją w leczeniu różnych infekcji grzybiczych.

Jeśli chodzi o przyszłość, rozwój itrakonazolu rysuje się przed dużymi perspektywami. Wraz z pogłębianiem się badań farmaceutycznych wysiłki będą skupiać się na poprawie jego rozpuszczalności i biodostępności, aby przezwyciężyć ograniczenia związane ze słabą absorpcją po podaniu doustnym i rozszerzyć jego zastosowanie kliniczne. Jeśli chodzi o syntezę, kluczowymi kierunkami będą dalsza optymalizacja procesu syntezy konwergentnej i poszukiwanie bardziej ekologicznych,-efektywnych kosztowo dróg reakcji, których celem będzie zmniejszenie wpływu na środowisko i kosztów produkcji przy jednoczesnym zapewnieniu jakości produktu. Ponadto w związku z ciągłym pojawianiem się grzybów-lekoopornych, badania nad łączeniem itrakonazolu z innymi środkami przeciwgrzybiczymi lub modyfikowaniem jego struktury w celu zwiększenia jego działania przeciwko szczepom-lekoopornym staną się gorącym punktem badań. Co więcej, badanie jego potencjalnych skutków terapeutycznych wykraczających poza działanie przeciwgrzybicze może otworzyć nowe pola zastosowań. Ogólnie rzecz biorąc, itrakonazol będzie nadal odgrywał ważną rolę w dziedzinie terapii przeciwgrzybiczej, a ciągłe innowacje technologiczne sprawią, że będzie on w stanie sprostać większej liczbie niezaspokojonych potrzeb klinicznych w przyszłości.

Popularne Tagi: itrakonazol 500 mg, dostawcy, producenci, fabryka, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż