Nootropowy hydrazid fonturacetam, CAS 77472-71-0, wzór molekularny to C12H15N3O2, biały krystaliczny proszek o czystości do 99% (standard klasy farmaceutycznej), bezwonny lub lekko irytujący zapach. Jest to rodzaj pochodnej hydrazydowej zoptymalizowanej na podstawie struktury fenylpiracetamu, który wykazuje znaczący potencjał w zakresie wzmacniającego poznawczego, neuroprotekcji i poprawy wydajności motorycznej ze względu na unikalną modyfikację chemiczną i zwiększoną aktywność biologiczną. Zwiększ dopływ krwi w warunkach niedokrwiennych. Poprawa potencjału energetycznego tkanki nerwowej osiąga się poprzez zwiększenie wykorzystania glukozy. Ma łagodny efekt moczopędny. Zwiększenie stężenia neuroprzekaźników (serotonina, noradrenaliny i dopaminy) w mózgu bez zmiany zawartości kwasu gamma aminobutynowego, a zatem nie związany z receptorami GABA-B i receptorami GABA-A.
Nootropic Fonturacetam Hydrazide +. CoA
 |
||
Certyfikat analizy |
||
|
Nazwa złożona |
Nootropowy hydrazid fonturacetam | |
|
CAS No. |
77472-71-0 | |
|
Stopień |
Klasa farmaceutyczna | |
|
Ilość |
Dostosowane | |
|
Standard pakowania |
Dostosowane | |
| Producent | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 styczniath 2025 |
|
|
DO POTĘGI |
8 styczniath 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| Standard testowy | GB/T24768-2009 Przemysł. Stnndard | |
|
Przedmiot |
Standard przedsiębiorstwa |
Wynik analizy |
|
Wygląd |
Biały lub prawie biały proszek |
Zgodnie |
|
Zawartość wody |
Mniej niż 4,5% |
0.30% |
| Strata na suszeniu |
Mniej niż 1,0% |
0.15% |
|
Metale ciężkie |
Pb mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. |
|
Jako mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg mniejszy lub równy 0,5 ppm |
N.D. | |
|
CD mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Czystość (HPLC) |
Większe lub równe 99,0% |
99.5% |
|
Pojedynczy zanieczyszczenie |
<0.8% |
0.48% |
|
Pozostałość na zapłonie |
<0.20% |
0.064% |
|
Całkowita liczba drobnoustrojów |
Mniej niż lub równe 750cfu/g |
80 |
|
E. coli |
Mniejsze lub równe 2mpn/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (przez GC) |
Mniej niż lub równe 5000 ppm |
400ppm |
|
Składowanie |
Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w 20 stopnie |
|
|
|
||
Nootropowy hydrazid fonturacetam(Numer CAS: 77472-71-0) jest pochodną hydrazidów fenylopriacetam. Wprowadzając grupy hydrazydowe do cząsteczki fenylpiracetamowej, jej biodostępność, zdolność penetracji bariery krew-mózg i stabilność metaboliczna znacznie się poprawia. Jako wysoce skuteczny wzmacniacz poznawczy, który pierwotnie stworzony przez Rosję hydrazyna Fenilpiracetam wykazała obszerny potencjał zastosowania w badaniach medycznych, naukowych i specjalnych dziedzinach.
1.1 Leczenie chorób neurodegeneracyjnych
Hydrazyna fenilpiracetamowa wykazała znaczną skuteczność w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych, takich jak choroba Alzheimera i otępienie naczyniowe. Jego podstawowy mechanizm obejmuje:
Regulacja układu dopaminergicznego: zwiększa wydajność zadania pamięci roboczej poprzez regulację w górę ekspresji receptora dopaminy D1 w korze przedczołowej. Na przykład randomizowane kontrolowane badanie z udziałem 60 pacjentów z łagodną do umiarkowaną chorobą Alzheimera wykazało, że po 12 tygodniach leczenia wyniki MMSE pacjentów wzrosły o 2,3 punktu (grupa kontrolna wzrosła o 0,8 punktu, p<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.
Promowanie syntezy acetylocholiny: Aktywacja choliny acetylotransferazy (CHAT) zwiększa poziomy acetylocholiny hipokampa o 25% i znacznie poprawia zdolność pamięci przestrzennej.
Eksperymenty na zwierzętach wykazały, że jego aktywność przeciw zapominaniu wzrasta w sposób zależny od dawki w zakresie dawki 6-750 mg/kg.
Ulepszenie obrony przeciwutleniającej: Zdolność do usuwania wolnych rodników wzrasta o 1,8 razy w porównaniu z prototypowym lekiem fenylpiracetam, który może zmniejszyć apoptozę neuronalną indukowaną przez A (wskaźnik przeżycia komórek wzrósł z 60% do 85%).
1.2 Naprawa ostrego uszkodzenia mózgu
W ostrych stanach patologicznych, takich jak udar i traumatyczne uszkodzenie mózgu, hydrazyna fenylpiracetamowa promuje funkcjonalne odzyskiwanie poprzez następujące mechanizmy:
Poprawa mózgowego przepływu krwi: Zwiększenie lokalnego przepływu krwi w obszarach niedokrwiennych, przywracanie języka i zaburzeń aktywności motorycznej. Na przykład w symulowanym modelu niedokrwienia mózgu 15% wzrost prędkości przepływu krwi mózgowej można zaobserwować w ciągu 30 minut po pojedynczym podaniu.
Aktywacja metabolizmu energii: promuje produkcję ATP w mózgu i zwiększa wydajność wykorzystania glukozy. Dane kliniczne pokazują, że po 3 dniach leczenia wskaźnik metabolizmu glukozy mózgu u pacjentów wzrósł o 12%, co jest pozytywnie skorelowane z poprawą wyników funkcji poznawczych.
Synergia neuroprotekcyjna: stosowana w połączeniu z memantyną do leczenia choroby umiarkowanej do ciężkiej choroby Alzheimera, może zmniejszyć częstość zachowań pobudzenia o 35%, wykazując efekt synergistyczny wieloargetowy.
1.3 Ulepszenie poznawcze wśród zdrowych osób
Zastosowanie hydrazyny fenylpiracetamowej u zdrowych osób stworzyło systematyczny plan:
Grupa studentów: W przypadku scenariuszy uczenia się o wysokiej intensywności zalecana dawka wynosi 100-200 mg/dzień, podzielona na dwie dawki doustne. Badania kliniczne wykazały, że po 10 dniach ciągłego użytkowania rozpiętość uwagi jest rozszerzona o 40%, a logiczna prędkość rozumowania ulega poprawie o 25%.
Populacja miejsca pracy: W środowiskach pracy pod wysokim ciśnieniem pojedyncza doustna dawka 100 mg może utrzymać stan wysokiej wydajności przez 5-6 godzin i zwiększyć wskaźnik powodzenia wykonywania zadań o 30%. Na przykład, po przyjęciu pracowników oczyszczania wypadków w elektrowni w Czarnobylu, wskaźnik zmniejszenia objawów neurastenii osiągnął 72%.
Populacja osób starszych: W przypadku łagodnych zaburzeń poznawczych stosowanie dawki 200 mg/dzień przez 12 tygodni może znacznie poprawić zdolność konsolidacji pamięci (opóźnione ocenę testu wycofania wzrosło o 18%).
2.1 Optymalizacja metabolizmu energii
Nootropowy hydrazid fonturacetamzwiększa wytrzymałość ćwiczeń na następujących ścieżkach:
Zwiększona funkcja mitochondriów: zwiększona szybkość syntezy ATP mitochondriów o 15% w komórkach mięśniowych i przedłużony czas wytrzymałości pływania o 30% u myszy.
Regulacja metabolizmu kwasu mlekowego: hamuje akumulację mleczanu, zmniejsza poziom mleczanu we krwi o 22% po wysiłku i opóźnia występowanie zmęczenia. Na przykład w symulowanym eksperymencie o dużej wysokości (5000 metrów) maksymalne pobieranie tlenu (VO ₂ Max) osób wzrosło o 12%.
2.2 Dostosowanie do ekstremalnych środowisk
W przypadku specjalnych scenariuszy, takich jak polarne wyprawy naukowe i operacje na dużej wysokości, hydrazyna Penilpiracetam wykazuje unikalne zalety:
Poprawa oporności na zimno: Poprawiając funkcję podwzgórza przysadki osi nadnerczy, zdolność organizmu do utrzymania temperatury ciała w środowisku -20 stopni wzrasta o 20%.
Ulepszenie odporności psychologicznej: W symulowanym ekstremalnym teście skrajnym wynik stabilności emocjonalnej użytkownika wzrósł o 35%, a poziom błędu decyzji spadł o 28%.
2.3 Naprawa kontuzji sportowych
Eksperymenty na zwierzętach wykazały, że hydrazyna fenylpiracetamowa może przyspieszyć odzyskiwanie urazów sportowych:
Hamowanie odpowiedzi zapalnej: poprzez regulację w dół ekspresji czynników prozapalnych, takich jak TNF-i IL-6, czas naprawy kontuzji mięśni jest skrócony o 30%.
Promocja syntezy kolagenu: zwiększa poziom ekspresji kolagenu typu I w komórkach ścięgien o 40%, poprawiając jakość naprawy tkanki.
3.1 System obrony przeciwutleniaczy
Hydrazyna fenilpiracetamu łagodzi uszkodzenia oksydacyjne poprzez następujące mechanizmy:
Ognianie wolnych rodników: bezpośrednio neutralizujące reaktywne formy tlenu (ROS), takie jak aniony nadtlenkowe i rodniki hydroksylowe, zwiększając wskaźnik przeżycia neuronalnego o 60% w modelu indukowanym H ₂ O ₂.
Aktywacja enzymu przeciwutleniacza: regulacja w górę aktywności enzymu, takich jak SOD i GSH PX, prowadzi do 35% spadku poziomów MDA w tkance mózgu.
3.2 Zahamowanie toksyczności pobudzającej
W modelu uszkodzenia neuronów indukowanych przez glutaminianu hydrazyna fenylopracetamowa wykazywała znaczące działanie ochronne:
Regulacja receptora NMDA: hamując napływ CA ² ⁺, stopień przeciążenia wewnątrzkomórkowego wapnia zmniejsza się o 50%.
Stabilny potencjał błony mitochondrialnej: utrzymanie psi w normalnym zakresie, zmniejszenie uwalniania cytochromu C i hamowanie kaskady reakcji apoptozy.
3.3 Promocja neurogenezy
Eksperymenty na zwierzętach wykazały, że długotrwałe stosowanie hydrazyny fenylpiracetam może zwiększyć neurogenezę hipokampa:
Regulacja w górę ekspresji BDNF: zwiększa poziomy mRNA BDNF w zakręcie zębatym o 40% i promuje proliferację nerwowych komórek prekursorowych.
Zwiększona plastyczność synaptyczna: zwiększa gęstość kręgosłupa dendrytycznego o 25% i poprawia długoterminowe efekty wzmocnienia (LTP).
4.1 Utrzymanie funkcji poznawczych
W symulowanym środowisku mikrograwitacyjnym przestrzeni hydrazyna fenilpiracetam może:
Poprawa zdolności orientacji przestrzennej: zmniejsza poziom błędu trójwymiarowego testu obrotu przestrzennego o 30%.
Rozszerzenie pojemności pamięci roboczej: poprzez wykrywanie FMRI stwierdzono, że aktywowany obszar kory przedczołowej wzrósł o 20%.
4.2 Odporność na stres fizjologiczny
W przypadku trudnych środowisk, takich jak wysoka temperatura i wysoka wilgotność, jego funkcje obejmują:
Optymalizacja regulacji temperatury: zwiększa wydajność odparowywania potu o 15% w środowisku 35 stopni, utrzymując stabilną temperaturę ciała rdzenia.
Utrzymanie równowagi soli wodnej: poprzez regulację wydzielania ADH zakres fluktuacji ciśnienia osmotycznego moczu zmniejsza się o 40%.
4.3 Psychologiczne wzmocnienie odporności
W szkoleniu stresu wojskowego hydrazyna fenylpiracetamowa wykazała znaczące skutki:
Poprawiona stabilność emocjonalna: zmniejszony wynik Skali Lęku Oceny (SAS) o 25%.
Przyspieszona prędkość decyzyjna: w złożonych scenariuszach zadań czas reakcji jest skrócony o 0,3 sekundy (p<0.01).
5.1 Neuroscience Research Tools
Nootropowy hydrazid fonturacetam, Jako sonda układu dopaminy jest szeroko stosowana dla:
Test wiązania receptora: jego powinowactwo receptora D1 (KI =12 nm) sprawia, że jest to ważne narzędzie do badania obwodów nagrody.
Model zachowania zwierząt: W testach takich jak Morris Water Maze i nowe rozpoznawanie obiektów efekt wzmocnienia poznawczego został zatwierdzony jako lek na kontrolę pozytywną.
5.2 Opracowanie półproduktów farmaceutycznych
Jako pochodna fenylpiracetam, jego grupa hydrazide zapewnia aktywne miejsce do dalszej modyfikacji strukturalnej:
Projektowanie proleku: Ukierunkowane systemy dostarczania można opracować poprzez reakcje estryfikacyjne lub amidacyjne w celu poprawy rozkładu tkanki mózgu.
Budowa kombinatorycznej biblioteki chemii: jako podstawowy szkielet, zsyntetyzowano ponad 50 pochodnych, z czego 3 weszło na etap badań przedklinicznych.
5.3 Zastosowania syntezy przemysłowej
W dziedzinie syntezy organicznej hydrazyna fenilpiracetamowa wykazuje unikalną reaktywność:
Kataliza asymetryczna: Jako chiralny ligand zwiększa enancjoselektywność do 95% EE w reakcjach sprzęgania katalizowanych w palladu.
Modyfikacja materiału polimerowego: jego grupy hydrazide mogą reagować z prepolimerami poliuretanowymi w celu przygotowania opatrunków medycznych o doskonałej biokompatybilności.
Proces syntezy przemysłowej i ścieżka optymalizacji
Tradycyjna wieloetapowa metoda syntezy
Proces technologiczny:
Reakcja alkilowania:
Zaczynając od 4-fenylo-2-pirolidonu, reaguje z bromooctanem etylu w bezwodnym THF, wytwarzając pośrednie A (2-okso-4-fenylopyrolidyny-1-octowy ester etylowy);
Kluczowe parametry:
Temperatura reakcji -20 stopnia, czas reakcji 8 godzin, wodorek sodu (NaH) jako zasada, ochrona azotu;
Hydroliza i dekarboksylacja:
Pośrednie a hydrolizuje się w roztworze wodorotlenku sodu, a następnie ogrzewana do 100 stopni dla dekarboksylacji w celu uzyskania pośredniej B (kwas 2-Oxo-4-fenylopirolidyny-1-oct);
Reakcja hydrazinylacji:
Pośrednie hydrat B i hydrazyny były w ogrzewaniu ogrzewanym w etanolu przez 6 godzin, a następnie rekrystalizowano w celu uzyskania hydrazyny fenylpiracetamowej.
Wąskie gardło:
Wodorek sodu reaguje gwałtownie wodą, wymagając ścisłej bezwodnej pracy, która zwiększa koszty produkcji;
Ogólna wydajność reakcji wieloetapowej wynosi tylko 45% -50%, a wytwarzana jest duża ilość ścieków soli fizjologicznej (15 l cieczy odpadowej wytwarza się na kilogram produktu).
Zielona metoda syntezy katalitycznej (proces innowacyjny)
Ulepszenie procesu:
Zastosowano podstawienie alkilowania: Butled tert potasu (T-BUOK) zastosowano zamiast NAH i reagowano w rozpuszczalniku toluenowym na poziomie 25 stopni, co spowodowało zwiększenie wydajności 82% i brak wytwarzania gazu wodoru, znacznie poprawiając bezpieczeństwo;
Jedna reakcja hydrylizy hydrylizy: pośrednia A jest hydrolizowana i bezpośrednio dodaje się do układu redukcji chlorku niklu/sodu (NICL ₂/NABH ₄). Reakcja przeprowadzana jest na 60 stopni etanolu przez 4 godziny w celu zakończenia dekarboksylacji i reakcji hydrazydu w jednym etapie, z całkowitą wydajnością 75%.
Mechanizm farmakologiczny działania i korzyści kliniczne
1. Mechanizm zwiększania poznawczego
Regulacja układu dopaminergicznego: poprzez regulację w górę ekspresji receptorów dopaminy D1 w korze przedczołowej, wydajność zadania pamięci roboczej jest zwiększona (przy 40% zmniejszeniu poziomu błędu w modelach szczurów);
Promocja syntezy acetylocholiny: aktywuje cholinę acetylotransferazę (CHAT), zwiększa poziomy acetylocholiny hipokampa o 25%i poprawia zdolność pamięci przestrzennej;
Ulepszenie obrony przeciwutleniającej: Zdolność do usuwania wolnych rodników jest 1,8 razy wyższa niż w przypadku fenylpiracetamu, znacznie zmniejszając apoptozę neuronalną indukowaną przez A (wskaźnik przeżycia komórek wzrósł z 60% do 85%).
2. Poprawa wydajności w sporcie
Optymalizacja metabolizmu energii: Zwiększ wskaźnik syntezy mitochondriów mięśniowych ATP o 15%, przedłużenie czasu wytrzymałości pływania myszy o 30%;
Efekt przeciw zmęczeniu: hamując akumulację mleczanu, poziom mleczanu we krwi maleje o 22% po wysiłku, opóźniając występowanie zmęczenia.
3. Bezpieczeństwo i tolerancja
Toxicological data: LD ₅₀ (oral administration to rats)>5000 mg/kg, sklasyfikowane jako praktycznie nietoksyczny związek;
Kliniczne skutki uboczne: bardzo niewiele przypadków zgłosiło łagodną bezsenność (występowanie występowania<2%) and gastrointestinal discomfort (incidence<1%), with no dependence or withdrawal reactions.
Nootropowy hydrazid fonturacetam, jako nowa generacja wzmacniaczy poznawczych, powoduje boom badawczy na całym świecie ze względu na swoją unikalną strukturę chemiczną, mechanizm działania wielu celów i doskonałe bezpieczeństwo. Dzięki popularyzacji technologii syntezy zielonej i gromadzeniu dowodów klinicznych, oczekuje się, że ten związek będzie odgrywał większą rolę w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych, poprawie wydajności wysiłku i przeciwstarzenia.
Popularne Tagi: Nootropowy hydrazid Fonturacetam, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż