Chlorpromazyna proszek chlorowodorku CAS 69-09-0

Chlorpromazyna chlorowodorek, wzór molekularny C17H19CLN2S · HCL, CAS 69-09-0, biały lub mleczny biały proszek krystaliczny. Punkt topnienia 179-180 stopnia (194–196 stopnia) jest łatwo rozpuszczalny w wodzie, etanolu i chloroformu, ale nie w eterze i benzenie. Ma higroskopowość, z pH 5% w roztworze wodnym i 4-5. To trochę śmierdzące, bardzo gorzkie. W konwencjonalnych warunkach wodny roztwór chlorowodorku chlrpromazyny wykazuje słabą kwasowość (pH około 3-4). Ten produkt jest podatny na utlenianie i stopniowo zmienia czerwony brąz w powietrzu lub światło słonecznym. Jest przechowywany w chłodnym miejscu. Shaanxi Achch Chem Tech Co., Ltd. produkuje ten produkt do użytku laboratoryjnego i jest zabroniony z innych zastosowań.

SyntezaChlorpromazyna chlorowodorek:

1. Główny pierścień jest przygotowywany przez reakcję Ullmanna z O - chloroaniliną jako surowcem, kondensację ogrzewania refluksu w celu przygotowania 2-karboksylo-3-difenyloaminy; Po dekarboksylacji w wysokiej temperaturze jest połączony z siarką w celu cyklicznego syntezy 2-chlorofenylotiazyny.

2. Łańcuch boczny przygotowuje się przez ogrzewanie alkoholu propylenowego dimetyloaminą w obecności ziarnowego wodorotlenku sodu i wytworzonego 3-dimetyloaminopropanolu reaguje z suchym chlorkiem wodoru w celu uzyskania 1-chloro-3-dimetyloaminopropanu.

3. Kondensacja głównego pierścienia i łańcucha bocznego przeprowadza się z wodorotlenkiem sodu jako środka kondensacji, a uzyskana chlorpromazyna jest sali za pomocą gazu chlorku wodoru w celu uzyskania hydrochlorku chlorpromazyny.

Jest to lek przeciwpsychotyczny. Oto szczegółowe kroki i równania chemiczne wspólnej metody syntezy laboratoryjnej:

Krok 1: Przygotowanie dimetyloaniliny

1. React nitroksylen z proszkiem cynkowym i skoncentrowanym kwasem chlorowodorowym.

C₆H₄(Ch₃)₂(NIE₂) + 6 HCl + 6 Zn → C₆H₄(Ch₃)₂NH₂ + 2H₂O + 6 Zncl₂

2. Przesonuj mieszaninę reakcyjną i zbierz wynikową dimetyloanilinę.

Krok 2: Przygotowanie dimetylowego aminometylu - fenotiazyny

1. React dimetyloanilinę z 2,3-dibromopropanem.

C₆H₄(Ch₃)₂NH₂ + (Rozdz₂)₂Br₂ → C₆H₄(Ch₃)₂N (rozdz₂)₂Br₂

2. Distill, aby uzyskać fenotiazynę dimetylo aminometylo -.

Krok 3: Przygotowanie produktu

1. React dimetylo aminometylo - fenotiazyna z chloroacetonem.

C₆H₄(Ch₃)₂N (rozdz₂)₂Br₂ + Ch₃Coch₂Cl → c₆H₄(Ch₃)₂N (rozdz₂)₂Ch₂Coch₃ + HBR

2. Dodaj roztwór wodorotlenku sodu i filtruj, aby usunąć zanieczyszczenia z roztworu.

3. Produkt zakwaszenia jest przekształcany w chlororkowotor chlorpromazyny przy użyciu kwasu solnego.

C₆H₄(Ch₃)₂N (rozdz₂)₂Ch₂Coch₃+HCl → c₆H₄(Ch₃)₂N (rozdz₂)₂Ch₂Coch₃· HCl

Wreszcie uzyskano chlororkowanie chlorpromazyny.

Należy zauważyć, że powyższa metoda syntezy jest tylko wspólnym schematem syntezy laboratoryjnej, a faktyczna działanie może się różnić ze względu na warunki eksperymentalne lub inne czynniki. Podczas przeprowadzania eksperymentów należy ściśle przestrzegać przepisów bezpieczeństwa laboratoryjnego i zaprojektować i optymalizuj eksperymenty w oparciu o określone okoliczności.

Jako przedstawiciel leków przeciwpsychotycznych fenotiazyny stał się niezbędnym lekiem w praktyce klinicznej medycyny psychiatrycznej i wewnętrznej od jego pojawienia się w latach 50. XX wieku. Wykazuje szeroki zakres efektów farmakologicznych poprzez blokowanie receptorów dopaminy, receptorów serotoniny, M - receptorów acetylocholiny typu i receptorów adrenergicznych alfa.

Podstawowe wskazania: precyzyjne leczenie schizofrenii i manii

 

1. Pozytywna kontrola objawów schizofrenii
Ma znaczący wpływ terapeutyczny na pozytywne objawy, takie jak podniecenie, niepokój, halucynacje, złudzenia, zaburzenia myślenia i utrata behawioralna w schizofrenii. Jego mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów dopaminy D ₂ w układzie limbicznym śródmózgowia i szlakach kory śródmózgowia, zmniejszając nadprodukcję dopaminy. Badania kliniczne wykazały, że w leczeniu schizofrenii ostrej fazy, dawka doustna zaczynająca się od 25-50 mg dziennie, zwiększając się o 25-50 mg co 2-3 dni, aż dawka terapeutyczna osiągnie 400-600 mg/dzień, może szybko kontrolować objawy o skutecznym tempie 70% -80%. W przypadku pacjentów opornych na ogniotrwały wstrzyknięcie domięśniowe lub dożylne może osiągnąć szybszy wzrost stężenia leku we krwi. Na przykład, po wlewu dożylnym 25-50 mg, pacjenci mogą doświadczać efektów uspokajających w ciągu 30 minut.

 

2. Stabilność emocjonalna w zaburzeniach maniakalnych
Podczas fazy maniakalnej zaburzenia afektywnej dwubiegunowej, poprzez hamowanie neurotransmisji dopaminergicznej, nadmiernie wzbudzony stan emocjonalny pacjenta jest zmniejszony. Wieloośrodkowe badanie z udziałem 200 pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową wykazało, że połączenieChlorpromazyna chlorowodorek(300-400 mg dziennie), a sól litowa zmniejszyła wynik w skali zaburzeń dwubiegunowych (BRMS) ze wyjściowej 28 punktów do 12 punktów, znacznie lepszych niż sama grupa soli litowej (str.<0.01). Its sedative effect can help patients restore their sleep rhythm and create conditions for subsequent psychological treatment.

 

3. Leczenie uzupełniające inne zaburzenia psychiczne
W przypadku organicznych zaburzeń psychicznych (takich jak nieprawidłowości psychiczne po urazowym uszkodzeniu mózgu), toksyczne zaburzenia psychiczne (takie jak okres odstawienia zależności od alkoholu) i schizofrenia z dzieciństwa, mogą być stosowane jako leki uzupełniające. Na przykład u pacjentów z majaczeniem po urazowym uszkodzeniu mózgu niski - chlorpromazyna HCl (50-100 mg dziennie) w połączeniu z benzodiazepinami może skrócić czas trwania delirium o 2-3 dni i zmniejszyć ryzyko samozadowolenia.

Specjalne scenariusze terapeutyczne: różnorodne zastosowania od antynetycznego po sztuczną hibernację

 

Ostateczne rozwiązanie upartego wymiotów
Jego działanie przeciwmetyczne osiąga się poprzez podwójny mechanizm: przy niskich dawkach (12,5-25 mg/dzień) hamuje receptory dopaminy w rdzeniastej wymiarowej strefie chemosensorycznej (CTZ) oraz w wysokich dawkach (50-100 mg/dzień), bezpośrednio hamuje centrum VOMITING. Ma znaczący wpływ terapeutyczny na następujące rodzaje wymiotów:
Wymioty indukowane lekiem: ostre wymioty spowodowane przez leki chemioterapii (takie jak cisplatyna) można poprawić z 60% do 85% w całkowitej remisji w połączeniu z antagonistami receptora 5-HT3 (takimi jak ondansetron).

Wymioty moczowe: U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek chlorpromazynę HCL może zmniejszyć częstotliwość wymiotów z 5-8 razy dziennie do 1-2 razy dziennie, poprawiając spożycie składników odżywczych.

 

Wymioty ciąży: w przypadku upartej przedrzucawki, która jest nieskuteczna w przypadku tradycyjnych leków przeciwwymiotnych, może zmniejszyć ryzyko braku równowagi elektrolitów u kobiet w ciąży, ale konieczne jest ścisłe monitorowanie bezpieczeństwa płodu.
Uwaga: Wymioty z powodu choroby lokalizacji nie są skuteczne, ponieważ obejmuje układ przedsionkowy.

2. Przełomowe leczenie upartych czkawek
Czkawka trwająca przez ponad 48 godzin jest definiowana jako oporna czkawka, powszechnie obserwowana u pacjentów pooperacyjnych, udarowych lub chorób żołądkowo -jelitowych. Blokując centrum czkawki w rdzeniu oblongata, wskaźnik zaprzestania czkawki osiągnął 80% w ciągu 30 minut po wstrzyknięciu domięśniowym 25-50 mg.

 

Badanie 50 pooperacyjnych pacjentów z czkawką wykazało, że wskaźnik nawrotów w ciągu 24 godzin po pojedynczym wstrzyknięciu był tylko 15%, znacznie niższy niż w przypadku chlorpromazyny (35% wskaźnika nawrotu).

3. Synergistyczny efekt niskiego - znieczulenie temperatury i sztuczna hibernacja
W chirurgii serca chlorpromazyna HCl (1 mg/kg) w połączeniu z petydyną (1 mg/kg) i prometazynę (0,5 mg/kg) tworzy „mieszankę sztucznej hibernacji”, która może obniżyć temperaturę ciała do 32-34 stopni i zmniejszyć zużycie tlenu tkanki przez tkankę poprzez hamowanie hipotalamicznego termoregulacyjnego. Na przykład podczas operacji rozwarstwienia aorty sztuczna hibernacja może zmniejszyć zużycie tlenu mięśnia sercowego o 30% i znacznie poprawić wskaźnik powodzenia operacji.

Strategia terapii skojarzonej: precyzyjna równowaga od zwiększania skuteczności do zmniejszania toksyczności

 

1. Synergistyczny efekt z środkami przeciwbólowymi
Może zwiększyć działanie przeciwbólowe leków opioidowych, szczególnie odpowiednie dla pacjentów z silnym bólem w późnym stadium raka. Mechanizm obejmuje:
Blokowanie receptorów dopaminy zmniejsza skutki uboczne nudności i wymioty spowodowane lekami opioidowymi.
Hamować pobudliwość rogów rogów kręgosłupa i zwiększyć próg bólu.
Praktyka kliniczna wykazała, że ​​połączenieChlorpromazyna chlorowodorek(25-50 mg/dzień) i morfina (30-60 mg/dzień) mogą zwiększyć wskaźnik złagodzenia bólu z 70%do 90%, jednocześnie zmniejszając dawkę morfiny o 30%.

3. Ostrożne połączenie z lekami przeciwnadciśnieniowymi
Blokada receptora adrenergicznego alfa może prowadzić do ortostatycznego niedociśnienia, a dawkę należy dostosować w połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak leki moczopędne i inhibitory ACE.

 

Na przykład u pacjentów z kryzysem nadciśnieniowym, jeżeli konieczne jest użycie go jednocześnie do kontrolowania objawów psychiatrycznych, dawka leków przeciwnadciśnieniowych powinna zostać zmniejszona o 25% -50%, a zmiany ciśnienia krwi powinny być ściśle monitorowane.
4. Interakcja z lekami przeciwcholinergicznymi
Antycholinergiczne działanie chlorpromazyny HCL (takie jak suchość w ustach i zaparcia) można wzmocnić przez leki antycholinergiczne, takie jak atropina, prowadząc do poważnych działań niepożądanych. U osób starszych terapia skojarzona wymaga oceny wskaźnika zwrotu ryzyka i monitorowania zmian tętna i dźwięków jelit w razie potrzeby.
 

Analiza struktury molekularnejChlorpromazyna chlorowodorekjest bardzo ważną pracą badawczą chemiczną. Analizując jego strukturę molekularną, można zrozumieć jego właściwości fizyczne i chemiczne, a także mechanizm działania na ludzkie ciało.
1. Wzór cząsteczkowy i masa cząsteczkowa chlorpromazyny chlorowodorku
Molekularne wzór chlororku chlorpromazyny wynosi C17H19ClN2S · HCl, o względnej masie cząsteczkowej 355,33 Da. Wśród nich C reprezentuje węgiel, H reprezentuje wodór, CL reprezentuje chlor, N reprezentuje azot, S reprezentuje siarkę, a HCl reprezentuje kwas solny.

2. Struktura cząsteczkowa chlorpromazyny chlorowodorku
Struktura molekularna chlororku chlororkowiny składa się z wielu atomów, w tym dwóch pierścieni benzenowych, jednego pierścienia pirymidynowego i jednej grupy metylowej tiofenylomatylowej. Grupy te są ściśle ułożone w strukturę molekularną i połączone ze sobą kowalencyjne wiązania.
3. Właściwości chemiczne chlororku chlorpromazyny:
Chlorpromazin chlorowodorek jest lekiem o różnych efektach, takich jak sedacja, leki przeciwpsychotyczne i przeciw alergiczne. Ma wysoką rozpuszczalność w wodzie i może ulec rozkładowi i transformacji ze zmianami wartości pH w roztworze. Na przykład w warunkach kwaśnych chlorpromazyna może być protonowana w celu utworzenia kationowego chlorpromazyny chlorowodorku. W warunkach alkalicznych chlorpromazyna jest deprotonowana do postaci wolnych rodników. Ponadto chlorpromazyna ma również pewną toksyczność i podrażnienie oraz należy ją stosować pod kierunkiem lekarzy.
4. Struktura i działanie chlorpromazyny chlorowodorku:
Ze względu na obecność różnych grup funkcjonalnych w strukturze molekularnej chlorpromazyny chlorowodorku ma złożone właściwości chemiczne i wiele efektów. Ogólnie uważa się, że działanie leków przeciwpsychotycznych chlorpromazinowych chlorowodorek osiąga się głównie poprzez hamowanie aktywności receptorów dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Wiąże się z dopaminą neuroprzekaźnika, łagodząc w ten sposób objawy u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi. Tymczasem chlorpromazyna może również wpływać na metabolizm i uwalnianie innych neuroprzekaźników, takich jak serotonina i acetylocholina.

Popularne Tagi: chlorpromazyna proszek chlorowodorku CAS 69-09-0, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż