Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców soli disodowej tikarcyliny cas 4697-14-7 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości soli disodowej tikarcyliny cas 4697-14-7 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Sól disodowa tikarcyliny, CAS 4697-14-7, wzór cząsteczkowy C15H17N2NaO6S2, jest półsyntetycznym antybiotykiem penicylinowym. Zwykle krystaliczny proszek o barwie białej do jasnożółtej do jasnopomarańczowej. Jest to złożony związek organiczny z wieloma grupami funkcyjnymi w swojej strukturze, takimi jak karboksyl, tienyl, amino itp. Łatwy do rozpuszczenia w wodzie, roztwór wodny jest stosunkowo stabilny; Rozpuszczalność w H2O może osiągnąć 50 mg/ml, a powstały klarowny roztwór ma wartość pH 6,0-8,0. Właściwości łatwo rozpuszczalne w wodzie ułatwiają jej rozpuszczanie i wchłanianie w organizmie, poprawiając tym samym biodostępność leków.
Roztwory wodne są stosunkowo stabilne, ale roztwory kwaśne są stosunkowo niestabilne, dlatego należy zwrócić uwagę na unikanie środowiska kwaśnego podczas przechowywania i stosowania. Podczas procesu ogrzewania zachodzi reakcja rozkładu, a konkretna temperatura rozkładu i produkty rozkładu zależą od warunków ogrzewania i czystości materiału.
|
Wzór chemiczny |
C15H14N2O6S22- |
|
Dokładna masa |
382.03 |
|
Masa cząsteczkowa |
382.41 |
|
m/z |
191.02 (100.0%), 191.52 (16.2%), 192.01 (9.0%), 191.51 (1.6%), 192.51 (1.5%), 192.02 (1.2%), 192.02 (1.2%) |
|
Analiza elementarna |
C, 47.11; H, 3.69; N, 7.33; O, 25.10; S, 16.77 |
|
|
|
Podstawowe zastosowania kliniczne
Sól disodowa tikarcylinyjest powszechnie stosowanym środkiem w leczeniu ciężkich infekcji bakteryjnych. Dzięki-szerokiem spektrum działania przeciwbakteryjnego, ukierunkowanemu działaniu i stabilnym efektom terapeutycznym jest on szeroko stosowany w leczeniu umiarkowanych-do-ciężkich i skomplikowanych infekcji bakteryjnych. Można go podawać samodzielnie lub w połączeniu z -inhibitorami laktamazy, takimi jak klawulanian potasu, w celu zwiększenia działania bakteriobójczego przeciwko opornym szczepom, spełniając potrzeby w zakresie leczenia infekcji na wielu oddziałach klinicznych.
Leczenie infekcji dróg oddechowych
Infekcje bakteryjne dróg oddechowych stanowią jedno z głównych wskazań producenta. Lek przenika przez błonę śluzową dróg oddechowych i osiąga skuteczne stężenia w miejscach zmian, w tym w drogach oddechowych i pęcherzykach płucnych, zapewniając niezawodną skuteczność w leczeniu ostrych i przewlekłych infekcji dróg oddechowych wywołanych przez wrażliwe patogeny. Klinicznie leczy ostre zapalenie oskrzeli, ostre zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli,-nabyte pozaszpitalne zapalenie płuc, szpitalne-zapalenie płuc i rozstrzenie oskrzeli powikłane infekcją wywołaną patogenami wywołującymi, takimi jak Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa i Escherichia coli.
Produkt oferuje szczególne korzyści w przypadku-szpitalnych infekcji płuc. Patogeny izolowane z zakażeń szpitalnych często niosą ze sobą oporność, a kluczowym patogenem jest Pseudomonas aeruginosa. Produkt należy do nielicznych penicylin zachowujących wysoką aktywność wobec Pseudomonas aeruginosa. Skutecznie kontroluje kaszel, wytwarzanie plwociny, wysoką gorączkę, duszność i inne objawy ciężkiej infekcji płuc oraz zapobiega rozprzestrzenianiu się do głębokiej tkanki płucnej i krążenia ogólnoustrojowego. W populacjach z obniżoną odpornością, takich jak osoby starsze, pacjenci obłożnie chorzy oraz pacjenci poddawani chemioterapii lub radioterapii, lek szybko hamuje ciężkie zakażenia dróg oddechowych i zmniejsza ryzyko poważnych powikłań, w tym niewydolności oddechowej, co czyni go-lekiem pierwszego rzutu w przypadku ciężkich infekcji dróg oddechowych.
Leczenie infekcji dróg moczowo-płciowych
Większość infekcji układu moczowo-płciowego jest spowodowana przez inwazyjne bakterie Gram-; zakażenia te są podatne na nawroty i progresję do powikłanych chorób. Produkt wykazuje wysoką wrażliwość na powszechne patogeny układu moczowego i służy jako ważny środek kliniczny w przypadku różnorodnych infekcji dróg moczowych. Wskazania obejmują niepowikłane zakażenie dróg moczowych, powikłane zakażenie dróg moczowych, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie gruczołu krokowego i zakażenie miednicy mniejszej. Skutecznie eliminuje główne patogeny układu moczowego, takie jak Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae i Pseudomonas aeruginosa.
W porównaniu do konwencjonalnych antybiotyków stosowanych w moczu, produkt skuteczniej radzi sobie z powikłanymi infekcjami wywołanymi przez oporne szczepy. W przypadku kamicy moczowej z nałożonym zakażeniem, pooperacyjnym wstępującym zakażeniem dróg moczowych i nawracającym przewlekłym zakażeniem dróg moczowych szybko łagodzi stany zapalne, łagodzi bolesne oddawanie moczu, częstość, pilność, lumbago i gorączkę, eliminuje patogeny w obrębie zmian chorobowych i zmniejsza ryzyko nawrotów. Ponadto lek kumuluje się w dużych stężeniach w tkankach układu moczowego, wykazuje stabilny metabolizm i powoduje minimalne podrażnienie prawidłowej tkanki nerek. W standardowych dawkach można go bezpiecznie stosować w przypadku umiarkowanych-do-infekcji dróg moczowych u dorosłych i dzieci, co potwierdza szerokie zastosowanie kliniczne.
Leczenie infekcji-w obrębie jamy brzusznej i-tkanek miękkich
Zakażenia-w obrębie jamy brzusznej są często wywoływane przez wiele drobnoustrojów i obejmują zarówno tlenowce, jak i beztlenowce, a ich przebieg jest szybki i powoduje wysoką śmiertelność, co wymaga stosowania antybiotyków o szerokim spektrum działania. Produkt ma podwójne działanie przeciwko bakteriom tlenowym i beztlenowym i działa na większość patogenów w-infekcjach wewnątrzbrzusznych. Jest szeroko stosowany w leczeniu ciężkich-brzusznych schorzeń, w tym zapalenia otrzewnej,-ropnia wewnątrzbrzusznego, zapalenia pęcherzyka żółciowego i perforowanego zapalenia wyrostka robaczkowego z infekcją. W przypadku powikłań pooperacyjnych, takich jak zakażenie jamy brzusznej w miejscu-operacji i zakażone wodobrzusze, szybko kontroluje miejscowy stan zapalny, blokuje rozprzestrzenianie się infekcji, zmniejsza śmiertelność związaną z infekcją pooperacyjną-i ułatwia powrót do zdrowia.
W przypadku infekcji skóry i-tkanek miękkich produkt jest przeznaczony do leczenia chorób o umiarkowanym-do-ciężkim przebiegu, w tym infekcji ran pourazowych, infekcji ran oparzeniowych, zapalenia tkanki łącznej i głębokiego ropnia-tkanek miękkich. Zakażenia takie są często powodowane przez oporne organizmy, takie jak Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa i gatunki Klebsiella, wobec których konwencjonalne antybiotyki wykazują ograniczoną skuteczność. Produkt wnika głęboko w tkanki miękkie, docierając do zakażonych zmian, zabija patogeny, zmniejsza wysięk zapalny z ran i zapobiega poważnym następstwom, takim jak martwica tkanek i posocznica. Jest szczególnie odpowiedni do leczenia-infekcyjnego po rozległych oparzeniach i poważnych urazach.
Zastosowania w badaniach biologicznych
Poza zastosowaniem klinicznym,sól disodowa tikarcylinyfunkcjonuje jako ważny odczynnik badawczy w biologii molekularnej, inżynierii genetycznej roślin i hodowli komórkowej ze względu na precyzyjne celowanie bakteriostatyczne i niską cytotoksyczność. Jest szeroko stosowany do eksperymentalnej kontroli zanieczyszczeń, oczyszczania materiałów i stabilizacji systemu jako rutynowy antybiotyk funkcjonalny w laboratoriach.
Kontrola bakteriostatyczna w eksperymentach transgenicznych roślin
W transformacji roślin za pośrednictwem Agrobacterium-Agrobacterium tumefaciens dostarcza obce geny do komórek roślinnych, jednak resztkowe bakterie w dalszym ciągu namnażają się po transformacji, zakłócając różnicowanie kalusa i rozwój siewek, powodując niepowodzenie eksperymentu. Produkt wykazuje specyficzne silne działanie bakteriobójcze wobec Agrobacterium, wykazując jednocześnie bardzo niską toksyczność wobec komórek roślinnych i kalusa, nie hamując podziału i różnicowania komórek. Jest zatem preferowanym odczynnikiem bakteriostatycznym do pracy nad roślinami transgenicznymi.
Podczas fazy ko-kokultury po zakażeniu eksplantów Agrobacterium dodanie produktu w odpowiednim stężeniu całkowicie eliminuje pozostałości bakterii na eksplantatach i wewnątrz eksplantatów, zapobiegając brązowieniu i zanieczyszczeniu spowodowanemu przerostem. Nie zakłóca integracji i ekspresji transgenów i znacznie poprawia odzyskiwanie linii roślin transgenicznych. Obecnie jest rutynowo stosowany w hodowli transgenicznej ryżu, Arabidopsis thaliana, tytoniu, owoców i warzyw oraz innych gatunków roślin.
Kontrola zanieczyszczeń w systemach hodowli komórkowych
Hodowla komórek zwierzęcych i drobnoustrojów wymaga rygorystycznej aseptyki; skażenie bakteryjne jest głównym źródłem artefaktów eksperymentalnych. Produkt ma szerokie spektrum działania, tłumiąc typowe Gram-ujemne i wybrane Gram-dodatnie zanieczyszczenia w systemach hodowli. W porównaniu z rutynowymi lekami, takimi jak penicylina i streptomycyna, wiąże się z niższym występowaniem oporności i lepszą kompatybilnością komórkową.
W-precyzyjnych pracach, obejmujących hodowlę-komórek macierzystych, hodowlę-komórek nowotworowych i izolację-komórek pierwotnych, suplementowany produkt pomaga w utrzymaniu stabilnych aseptycznych hodowli i zapobiega nadmiernemu wzrostowi drobnoustrojów zagrażającym żywotności komórek i integralności danych. Co ważne, nie zmienia właściwości biologicznych komórek, kinetyki proliferacji ani profili-ekspresji genów, maksymalizując wiarygodność testów opartych na komórkach. Służy jako główny odczynnik do kontroli zanieczyszczeń w laboratoriach biologicznych.
Metoda 1: Metoda syntezy chemicznej
Synteza chemicznasól disodowa tikarcylinyto złożony i skomplikowany proces obejmujący wiele etapów i reakcji chemicznych.
Surowce syntetyczne i półprodukty
Syntetyczne surowce disodowe tikarcyliny obejmują głównie kwas 6-aminopenicylanowy (6-APA), kwas 3-tiofenomalonowy lub jego pochodne. Wśród nich ważnym półproduktem jest kwas 3-tiofenomalonowy, a proces jego syntezy jest również stosunkowo złożony.
Etapy syntezy
1. Synteza kwasu 3-tiofenomalonowego
Kwas 3-tiofenomalonowy jest kluczowym półproduktem do syntezy disodu tikarcyliny. Proces syntezy zwykle obejmuje następujące etapy:
(1) Reakcja addycji acetylenu i chlorku chloroacetylu:
Najpierw acetylen i chlorek chloroacetylu ulegają reakcji addycji pod działaniem katalizatora, w wyniku czego powstaje (E)-1,4-dichloro-3-buten-2-on.
(2) Reakcja Cronenberga:
Następnie (E)-1,4-dichloro-3-buten-2-on poddaje się reakcji Krebsa w celu wytworzenia odpowiedniego kwasu ketonowego.
(3) Reakcja hydrolizy i cyklizacji:
Na koniec kwas ketonowy ulega hydrolizie i reakcji cyklizacji, w wyniku czego otrzymuje się kwas 3-tiofenomalonowy.
2. Synteza soli monosodowej tikarcyliny
Po otrzymaniu kwasu 3-tiofenomalonowego można dalej syntetyzować sól monosodową tikarcyliny. Konkretne kroki są następujące:
(1) Aktywacja kwasu 3-tiofenomalonowego:
Po pierwsze, kwas 3-tiofenomalonowy aktywuje się w reakcji estryfikacji w celu przekształcenia go w odpowiedni związek estrowy do późniejszej reakcji chlorowania.
(2) Reakcja chlorowania:
Aktywowany malonian 3-tiofenu reaguje ze środkami chlorującymi, takimi jak dichlorosulfotlenek, tworząc odpowiedni chlorek acylu.
(3) Reakcja kondensacji:
Następnie powstały chlorek acylu poddaje się reakcji kondensacji z 6-APA. Etap ten zwykle prowadzi się w obecności odpowiednich rozpuszczalników i katalizatorów w celu wytworzenia kwaśnej soli tikarcyliny.
(4) Reakcja tworzenia soli:
Na koniec kwaśną sól tikarcyliny poddaje się reakcji z zasadą, taką jak wodorotlenek sodu, tworząc sól, w wyniku czego powstaje sól monosodowa tikarcyliny.
3. Syntezaprodukt
Po otrzymaniu soli jednosodowej tikarcyliny można ją dalej przetwarzać w celu otrzymania soli disodowej tikarcyliny. Konkretne kroki są następujące:
(1) Przygotowanie roztworu: Najpierw rozpuścić sól monosodową tikarcyliny w odpowiednim rozpuszczalniku, takim jak woda lub rozpuszczalnik organiczny.
(2) Dostosuj wartość pH: Następnie dostosuj wartość pH roztworu, dodając kwas lub zasadę w celu kolejnych reakcji tworzenia soli.
(3) Solenie i rafinacja: W odpowiedniej temperaturze i warunkach mieszania do roztworu dodaje się środki tworzące sól (takie jak wodorowęglan sodu, octan sodu itp.) w celu przekształcenia soli monosodowej tikarcyliny w sól disodową ticaryliny.
Następnie produkt jest rafinowany poprzez takie etapy, jak filtracja, przemywanie i suszenie, aby otrzymać-sól disodową tikarcyliny o wysokiej czystości. Synteza chemiczna disodu tikarcyliny to złożony i skomplikowany proces obejmujący wiele etapów i reakcji chemicznych. Ściśle kontrolując warunki reakcji, dobierając odpowiednie katalizatory i rozpuszczalniki oraz oczyszczając produkt, można otrzymać-sól disodową tikaryliny o wysokiej czystości i stabilnej jakości. Ta metoda syntezy ma szerokie perspektywy zastosowania i ważne znaczenie kliniczne.
Metoda 2: Metoda fermentacji
Produkcja fermentacyjnasól disodowa tikarcylinyto złożony proces biochemiczny, który łączy aktywność metaboliczną drobnoustrojów ze specyficznymi etapami transformacji chemicznej. Poniżej znajduje się szczegółowe wyjaśnienie etapów produkcji:
Przygotowanie przed fermentacją
Punktem wyjścia do produkcji fermentacyjnej jest wybranie odpowiednich szczepów drobnoustrojów. Szczepy te zazwyczaj mają zdolność wytwarzania związków penicyliny, dlatego zostały poddane badaniom przesiewowym i zoptymalizowane pod kątem zwiększenia produkcji tikarcyliny.
Przed formalną fermentacją należy wyhodować i udomowić szczepy bakteryjne, aby przystosowały się do warunków środowiskowych podczas procesu fermentacji i osiągnęły optymalny wzrost i status metaboliczny.
Pożywka fermentacyjna to mieszanina składników odżywczych niezbędnych do wzrostu i metabolizmu drobnoustrojów. Do produkcji pożywki fermentacyjne zazwyczaj zawierają źródła węgla (takie jak glukoza, sacharoza itp.), źródła azotu (takie jak aminokwasy, mocznik itp.), sole nieorganiczne (takie jak fosforany, sole magnezu itp.) i czynniki wzrostu.
Przygotowanie pożywki hodowlanej wymaga precyzyjnej kontroli proporcji i stężeń poszczególnych składników, aby zapewnić prawidłowy wzrost i metabolizm mikroorganizmów.
Urządzenia fermentacyjne to kluczowe urządzenia w procesie produkcyjnym, do których należą kadzie fermentacyjne, mieszalniki, systemy chłodzenia, systemy wentylacji itp.
Przed fermentacją należy dokładnie oczyścić i zdezynfekować sprzęt, aby zapobiec zanieczyszczeniu bakteryjnemu. Jednocześnie konieczne jest sprawdzenie stanu pracy sprzętu, aby upewnić się, że może on działać prawidłowo.
Proces fermentacji
(1) Szczepienie i uprawa
Zaszczepić hodowane i udomowione szczepy w pożywce fermentacyjnej, aby rozpocząć proces fermentacji.
Na wczesnych etapach fermentacji konieczne jest kontrolowanie odpowiednich warunków, takich jak temperatura, wartość pH i wentylacja, aby sprzyjać wzrostowi i metabolizmowi mikroorganizmów.
(2) Akumulacja metabolitów
W miarę wzrostu i metabolizowania mikroorganizmów, tikarcylina lub jej substancje prekursorowe zaczynają gromadzić się w brzeczce fermentacyjnej.
Na tym etapie konieczne jest dokładne monitorowanie stężenia i proporcji różnych metabolitów w brzeczce fermentacyjnej, a także stanu wzrostu mikroorganizmów.
(3) Dostosowanie warunków fermentacji
Zgodnie z wynikami monitorowania należy w odpowiednim czasie dostosować warunki fermentacji, takie jak temperatura, wartość pH, szybkość napowietrzania, prędkość mieszania itp., aby zoptymalizować wydajność i jakość Tigasilin.
Na przykład, gdy produkcja tikarcyliny zaczyna spadać, można odpowiednio zwiększyć szybkość wentylacji i mieszania, aby pobudzić aktywność metaboliczną drobnoustrojów.
Przetwarzanie po fermentacji
(1) Zbieranie i obróbka brzeczki fermentacyjnej
Kiedy proces fermentacji osiągnie zadany czas lub produkcja tikarcyliny osiągnie maksymalną wartość, należy przerwać fermentację i zebrać bulion fermentacyjny.
Bulion fermentacyjny należy przefiltrować, odwirować i wykonać inne czynności w celu usunięcia komórek drobnoustrojów i stałych zanieczyszczeń, w wyniku czego powstaje klarowny bulion fermentacyjny.
(2) Ekstrakcja i oczyszczanie
Tikarcylina lub jej substancje prekursorowe w brzeczce fermentacyjnej muszą zostać oddzielone i oczyszczone poprzez odpowiednie etapy ekstrakcji i oczyszczania.
Etapy ekstrakcji obejmują zazwyczaj ekstrakcję rozpuszczalnikiem, wymianę jonową, separację membranową itp. Etapy oczyszczania obejmują krystalizację, rekrystalizację, rozdział chromatograficzny itp.
Celem tych etapów jest usunięcie zanieczyszczeń i-produktów ubocznych z brzeczki fermentacyjnej oraz poprawa czystości tikarcyliny.
(3) Tworzenie się soli i suszenie
Po ekstrakcji i oczyszczeniu tikarcylina lub jej substancje prekursorowe muszą zostać poddane reakcji tworzenia soli z odpowiednimi zasadami, aby otrzymać substancję.
Reakcję tworzenia soli należy prowadzić w odpowiednich warunkach temperatury i pH, aby zapewnić stabilność i wydajność.
Na koniec zostanie poddany suszeniu w celu usunięcia wilgoci i lotnych zanieczyszczeń, w wyniku czego powstanie produkt końcowy.
Podsumowując, produkcja produktu jest złożonym i delikatnym procesem, który wymaga ścisłej kontroli warunków i etapów operacyjnych na każdym etapie. Dzięki ciągłej optymalizacji i udoskonaleniom można zwiększyć produkcję i jakość disodu tikarcyliny, spełniając zapotrzebowanie rynku i promując rozwój przemysłu farmaceutycznego.
Często zadawane pytania
1. Dlaczego USP ustala zawartość tikarcyliny na „80,0–94,0%” dla soli luzem, ale na „90,0–115,0%” dla gotowego zastrzyku? Czy sól nie powinna być czystsza?
+
-
To jestnie o czystość, ale o podstawę obliczeniową. Dla soli luzem (80–94%) oblicza się zawartośćna bazie bezwodneji odzwierciedla wewnętrzną specyfikację substancji leczniczej. Oblicza się to dla gotowego wtrysku (90–115%)tak jak jest(oświadczenie na etykiecie), umożliwiające przepełnienie i rozcieńczenie substancji pomocniczej. Sól jestnigdy na 100%ze względu na zawartość sodu, pozostałości rozpuszczalników i wody; USP 29 wymaga mocy większej lub równej 800 µg/mg (~84% przy teoretycznym 952 µg/mg).
2. Jego główny produkt degradacji ma swój własny UNII (0A6CP1X10G). Co to jest ten związek i dlaczego ma znaczenie w transporcie proszków?
+
-
To jestKwas tikarcylowy– kwas penicylowy tworzony przezhydroliza pierścienia -laktamowego. To jestpierwotna droga degradacji. Jego istnienie wyjaśnia, dlaczego należy przechowywać proszek tikarcylinyszczelne pojemnikii chronić przed wilgocią. USP ogranicza ilość wody do wartości mniejszej lub równej 6,0% właśnie z tego powodu; narażenie na wilgoć powoduje otwarcie pierścienia, inaktywując lek.
3. Dane dotyczące stabilności wykazują paradoks: przy 23 stopniach traci 7% w ciągu 3 dni, ale 14% w ciągu 5 dni. Dlaczego szybkość degradacji jest nieliniowa?
+
-
To jesthydroliza autokatalityczna. Początkowe produkty rozkładu (kwas tikarcylowy)zakwaszają mikrośrodowiskoprzyspieszając dalszą degradację. Skok „7% przy 3d → 14% przy 5d” odzwierciedla tę pozytywną informację zwrotną. Przy 4 stopniach strata pozostaje<7% for 21 days, then jumps to 12% at 30 days – same mechanism, simply slowed by cold. This is why Daty „po-użytkowaniu” nie są ekstrapolacjami liniowymi.
4. W jaki sposób proszek tikarcyliny może być jednocześnie „słabym induktorem” -laktamaz, a jednocześnie bardzo na nie wrażliwym? Czy to nie jest sprzeczne?
+
-
Indukcja i hydroliza to różne właściwości. Tikarcylina jestsłaby induktor– słabo pobudza bakterie do działaniawytwarzaćwięcej -laktamazy. Ale gdy enzym jest już obecny (konstytutywny lub indukowany przez inne leki), tikarcylina jest już obecnadoskonale hydrolizowanyprzez wiele -laktamaz klasy I. Dlatego dodanie klawulanianu (inhibitora samobójstwa) ratuje jego działanie i dlatego sam klawulanian może to zrobićparadoksalnie antagonizowaću niektórych tikarcylinaEnterobakterszczepy, indukując więcej enzymów niż hamuje.
Popularne Tagi: sól disodowa tikarcyliny cas 4697-14-7, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż