Palonosetron Hcl CAS 135729-62-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców palonosetronu hcl cas 135729-62-3 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości palonosetronu hcl cas 135729-62-3 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.

Palonosetron hcljest wysoce selektywnym i silnym antagonistą receptora drugiej-5-HT₃ generacji. Jego unikalny układ pierścieni izochinolinowych i szkielet tiazolowy w strukturze molekularnej dają mu przewagę kinetyczną nad lekami pierwszej-generacji. Lek ten wiąże się z receptorem 5-HT₃ z dużym powinowactwem poprzez allosteryczny mechanizm regulacyjny, nie tylko blokując przekazywanie wzbudzenia obwodowych zakończeń nerwu błędnego, ale, co ważniejsze, może bezpośrednio hamować aktywację receptora ośrodka wymiotów w rdzeniu przedłużonym, zapewniając w ten sposób podwójną kontrolę przeciwwymiotną zarówno na poziomie centralnym, jak i obwodowym. Jego najważniejszą cechą jest negatywny efekt synergii, - gdy lek wiąże się z podjednostką receptora, indukuje zmianę w konformacji całego receptora, znacznie zmniejszając zdolność wiązania innych agonistów z sąsiednimi miejscami. Ten mechanizm „blokowania zawodu” zapewnia trwałe i stabilne działanie przeciwwymiotne. W porównaniu z lekami-krótko działającymi, takimi jak ondansetron, okres półtrwania-palonosetronu w organizmie wynosi około 40 godzin i ma potencjalne działanie hamujące krzyżowo na szlak nerwowy NK-1, w którym pośredniczy substancja P. To sprawia, że ​​jego działanie zapobiegawcze w przypadku opóźnionych wymiotów wywołanych chemioterapią jest szczególnie widoczne. Pojedyncze podanie dożylne w dawce 0,25 mg może w sposób ciągły wywierać działanie blokujące przez cały okres ryzyka (faza ostra i opóźniona), a doskonała integracja farmakodynamiki i farmakokinetyki ustanawia jego niezastąpioną pozycję podstawową w schematach chemioterapii o silnym działaniu wymiotnym.

Palonosetron HCl, jako wysoce specyficzny antagonista receptora 5-HT3 (5-hydroksytryptaminy 3), wykazał doskonałą skuteczność w medycynie, szczególnie w leczeniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią (CINV). Jego struktura molekularna została genialnie zaprojektowana tak, aby ściśle wiązać i blokować receptory 5-HT3. To silne powinowactwo gwarantuje, że lek może skutecznie hamować odruch wymiotny, w którym pośredniczy 5-HT (5-hydroksytryptamina), unikając przy tym niepotrzebnych interakcji z receptorami innymi niż docelowe. Dlatego nie ma prawie żadnego powinowactwa do innych typów receptorów lub wykazuje jedynie wyjątkowo niskie powinowactwo, co znacznie zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

5-Receptory HT3 odgrywają kluczową rolę w organizmie człowieka, są rozmieszczone głównie w kluczowych obszarach układu nerwowego odpowiedzialnych za regulację odruchu wymiotnego, w tym w ośrodku wymiotów w rdzeniu przedłużonym i strefie chemoreceptorów, a także w obwodowych zakończeniach nerwu błędnego. Obszary te są kluczowe dla utrzymania prawidłowych funkcji fizjologicznych, ale są także głównymi miejscami działania w przypadku nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią.

Kiedy leki stosowane w chemioterapii dostają się do organizmu, stymulują komórki chromochłonne w jelicie cienkim do uwalniania dużych ilości 5-HT. Te uwolnione 5-HT wiążą się następnie z receptorami 5-HT3 zlokalizowanymi na włóknach doprowadzających nerwu błędnego, aktywując szereg złożonych reakcji neurofizjologicznych, ostatecznie prowadzących do wystąpienia odruchu wymiotnego. Proces ten nie tylko powoduje duży dyskomfort u pacjentów, ale może również wpływać na przestrzeganie i skuteczność chemioterapii.

Chlorowodorek palonosetronu, dzięki silnemu i selektywnemu antagonizmowi wobec receptora 5-HT3, może skutecznie zapobiegać wiązaniu się 5-HT z tymi receptorami, hamując w ten sposób inicjację i utrzymywanie się odruchu wymiotnego, zapewniając skuteczną ochronę przeciwwymiotną pacjentom poddawanym chemioterapii. Ponadto, ze względu na niewielkie skutki uboczne, chlorowodorek palonosetronu może również pomóc w poprawie jakości życia pacjentów, umożliwiając im sprawniejsze ukończenie chemioterapii.

Jest to krótkie wprowadzenie do syntezy chlorowodorku palonosetronu z bezwodnika 1,8-naftalenodikarboksylowego jako materiału wyjściowego.

Polega na zastosowaniu tetrahydronaftalenu jako materiału wyjściowego, a szczegółowe etapy są następujące:

Palonosetron HCl, należy do klasy antagonistów receptora serotoninowego 5-HT3. Wykazuje wysoką skuteczność i powinowactwo do receptora 5-HT3, z wartością IC50 wynoszącą 0,24 nM dla 5-HT3A i wartością pKi wynoszącą 10,4. Lek ten wykazuje powolne tempo dysocjacji, skutecznie hamując indukowane 5-HT wzmocnienie odpowiedzi komórkowych na substancję P zarówno in vitro, jak i in vivo.

Podaje się go w postaci wstrzyknięcia, zazwyczaj w dawce 0,25 mg dla dorosłych w celu zapobiegania CINV, podawanego dożylnie przez 30 sekund, około 30 minut przed rozpoczęciem chemioterapii. W przypadku nudności i wymiotów pooperacyjnych bezpośrednio przed wprowadzeniem znieczulenia podaje się dożylnie mniejszą dawkę 0,075 mg w ciągu 10 sekund.

Przechowywanie powinno odbywać się w kontrolowanej temperaturze 20-25 stopni (68-77 stopni F), przy krótkotrwałych podróżach dopuszczających temperatury 15-30 stopni (59-86 stopni F), jednocześnie zapobiegając zamarzaniu i chroniąc przed światłem.

Podsumowując,Palonosetron HCljest skutecznym i kluczowym lekiem łagodzącym nudności i wymioty związane z chemioterapią, poprawiającym jakość życia pacjentów w trakcie leczenia.

Chlorowodorek palonosetronu jest wysoce selektywnym antagonistą receptora 5-HT3 o wysokim powinowactwie, należącym do leków przeciwwymiotnych drugiej-generacji. Od czasu jego pojawienia się na początku XXI wieku stał się ważnym lekiem zapobiegającym nudnościom i wymiotom-wywołanym chemioterapią (CINV) oraz nudnościom i wymiotom pooperacyjnym (PONV). Nudności i wymioty wywołane chemioterapią (CINV) od dawna stanowią jeden z głównych skutków ubocznych leczenia raka, poważnie wpływający na jakość życia pacjentów i przestrzeganie zasad leczenia. W późnych latach osiemdziesiątych i wczesnych dziewięćdziesiątych pomyślny rozwój antagonistów receptora 5-HT3 pierwszej generacji, takich jak Ondansetron, Granisetron i Dolasetron, stanowił ważny przełom w leczeniu CINV. Jednak praktyka kliniczna stopniowo obnaża oczywiste ograniczenia leków pierwszej generacji: ich okres półtrwania jest krótki (zwykle 3-9 godzin), skuteczność w leczeniu opóźnionej CINV (nudności i wymioty występujące w ciągu 24 godzin do kilku dni po chemioterapii) jest ograniczona, a u niektórych pacjentów mogą nadal występować przełomowe objawy wymiotne. Te niedociągnięcia skłoniły przemysł farmaceutyczny do poszukiwania nowych antagonistów receptora 5-HT3 o trwalszej skuteczności i większym powinowactwie do receptorów. W tym kontekście Helsinn Healthcare (obecnie Helsinn Group) w Szwajcarii uruchomiła program badawczo-rozwojowy dotyczący nowego leku przeciwwymiotnego. Firma posiada szerokie doświadczenie we wspomagającej terapii nowotworów i uznaje wartość kliniczną opracowania nowej generacji antagonistów receptora 5-HT3 o dłuższym czasie działania i większej skuteczności. Ta strategiczna decyzja bezpośrednio doprowadziła do odkrycia Palonosetronu.

Popularne Tagi: palonosetron hcl cas 135729-62-3, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż