Lypressin CAS 50-57-7

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców lypressin cas 50-57-7 w Chinach. Witamy w hurtowej sprzedaży hurtowej wysokiej jakości lypressin cas 50-57-7 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.

Lipresynawazopresyna (znana również jako wazopresyna) to 9-peptydowy hormon wydzielany przez komórki nerwowe w jądrach nadwzrokowych i przykomorowych podwzgórza, który jest uwalniany po dotarciu do tylnego płata przysadki mózgowej przez podwzgórze przysadki mózgowej. Wzór cząsteczkowy C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7. Zwykle występuje w postaci białego lub lekko żółtawego krystalicznego proszku. Proszek ten jest stabilny w temperaturze pokojowej, nie jest łatwo higroskopijny i jest łatwy do przechowywania i transportu. Jego postać to amorficzny proszek o drobnych cząsteczkach i dobrej płynności. Ma dobrą rozpuszczalność w wodzie i może tworzyć klarowny i przezroczysty roztwór. W różnych warunkach pH jego rozpuszczalność może się różnić, ale zwykle utrzymuje wysoką rozpuszczalność w fizjologicznym zakresie pH. Wykazuje dobrą stabilność w temperaturze pokojowej i nie ulega łatwo wpływowi światła, ciepła i wilgoci, co prowadzi do rozkładu lub pogorszenia jakości. Jednakże na jego stabilność może w pewnym stopniu wpłynąć wpływ wysokiej temperatury lub wilgotnego środowiska. Dlatego podczas przechowywania i użytkowania należy zwrócić uwagę na unikanie wysokich temperatur i wilgoci, utrzymanie suchości i czystości. Mała masa cząsteczkowa pozwala mu szybko przenikać przez błonę komórkową i wywierać swoje działanie. Jego struktura molekularna zawiera wiele grup funkcyjnych, w tym wiązania amidowe, grupy karboksylowe i grupy aminowe, które odgrywają ważną rolę w wiązaniu receptorów leków i metabolizmie leków w organizmie. Jego główną funkcją jest poprawa przepuszczalności probówki zbiorczej dla wody, promowanie wchłaniania wody i jest kluczowym hormonem regulującym stężenie i rozcieńczanie moczu. Ponadto hormon ten może również zwiększać przepuszczalność wewnętrznego rdzeniastego przewodu zbiorczego dla mocznika.

Lipresynawazopresyna (lizyparessyna) to związek peptydowy syntetyzowany poprzez chemiczną modyfikację naturalnej wazopresyny (AVP). Jego podstawową cechą strukturalną jest podstawienie argininy w 8. pozycji pierwotnej cząsteczki lizyną i utworzenie proleku poprzez związanie trzech gliceryny na N--końcu. Substancja ta uwalnia składniki aktywne po hydrolizie enzymatycznej w organizmie, selektywnie aktywując receptory V1 na mięśniach gładkich naczyń i receptory V2 na komórkach nabłonka dróg zbiorczych nerek, wywierając działanie farmakologiczne, takie jak zwężenie trzewnych naczyń krwionośnych, regulacja ciśnienia wrotnego i wspomaganie wchłaniania zwrotnego wody.

Leczenie kliniczne: podstawowe wskazania i mechanizmy terapeutyczne

 

1. Precyzyjne leczenie powikłań marskości wątroby
(1) Krwawienie z żylaków przełyku
Aktywując receptor V1 mięśni gładkich naczyń trzewnych, przepływ krwi w żyle wrotnej zostaje zmniejszony o 35%, co znacznie zmniejsza ryzyko pęknięcia żylaków. Badania kliniczne wykazały, że jego skuteczność w kontrolowaniu ostrego krwawienia z żylaków przełyku wynosi 76% -85%, znacznie więcej niż w przypadku tradycyjnych leków (takich jak 65% -70% analogów somatostatyny). Mechanizm polega na selektywnym obkurczaniu tętnicy śledzionowej podczas rozszerzania tętnicy nerkowej, co zwiększa współczynnik filtracji kłębuszkowej o 56%, utrzymuje perfuzję nerkową przy jednoczesnym zmniejszeniu ciśnienia wrotnego i zmniejsza ryzyko zespołu wątrobowo-nerkowego.

 

(2) Zespół wątrobowo-nerkowy
W wieloośrodkowym badaniu przeprowadzonym w 2017 roku wskaźnik całkowitej remisji kreatyniny w surowicy u pacjentów z zespołem wątrobowo-nerkowym wyniósł 56% i był 11-krotnie wyższy niż w grupie kontrolnej (5%). Zmniejsza przekrwienie jelit i poprawia hemodynamikę nerek poprzez zwężenie trzewnych naczyń krwionośnych, jednocześnie hamując aktywność układu renina-angiotensyny i zmniejszając opór naczyń nerkowych. Standardowy schemat dawkowania obejmuje dożylne wstrzyknięcie 1–2 mg co 4–6 godzin. Należy monitorować stężenie sodu we krwi, aby zapobiec zaburzeniu równowagi elektrolitowej.

 

2. Strategie pomocnicze w terapii szokowej
(1) Wstrząs septyczny
Poprawa perfuzji narządów poprzez zwiększenie średniego ciśnienia tętniczego (MAP) jest szczególnie odpowiednia u pacjentów, którzy nie reagują na resuscytację płynową. W porównaniu z noradrenaliną częstość występowania działań niepożądanych, takich jak zwężenie tętnicy wieńcowej, zmniejszyła się do 2,3% i nie zwiększała zużycia tlenu przez mięsień sercowy. Randomizowane, kontrolowane badanie z udziałem 200 pacjentów wykazało, że łączne stosowanie wazopresyny może zwiększyć wskaźnik natlenienia (PaO ₂/FiO ₂) z (180 ± 30) mmHg do (250 ± 40) mmHg i skrócić czas wentylacji mechanicznej o 40%.

 

(2) Wstrząs kardiogenny
W ostrym zawale mięśnia sercowego połączonym ze wstrząsem kardiogennym skurcz obwodowych naczyń krwionośnych wykorzystuje się do zmniejszenia rzutu serca, zmniejszenia obciążenia wstępnego lewej komory i zwiększenia kurczliwości mięśnia sercowego. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że może zwiększyć pojemność minutową serca o 15% -20% i zmniejszyć ciśnienie zaklinowania włośniczek płucnych (PCWP) o 25% -30%.

Specjalne wskazania: od chorób podstawowych po regulację zachowania

 

1. Zróżnicowane leczenie moczówki prostej
(1) Moczówka prosta ośrodkowa
Lizynowazopresyna w sprayu (1-2 rozpylenia za każdym razem, 3-5 razy dziennie) może sprzyjać ponownemu wchłanianiu wody w kanalikach nerkowych poprzez aktywację receptora V2 i zmniejszać objętość moczu o 50% -70%. Jego działanie antydiuretyczne jest o około 50% silniejsze niż naturalne AVP, ale jego właściwości zwężające naczynia krwionośne objawiają się tylko w dużych dawkach, co czyni go bezpieczniejszym dla pacjentów o łagodnym i umiarkowanym nasileniu. Długoterminowe badanie kontrolne wykazało, że stężenie sodu we krwi pacjentów przyjmujących standaryzowane leki pozostawało stabilne na poziomie (140 ± 5) mmol/l, a częstotliwość napadów odwodnienia zmniejszyła się o 80%.

 

(2) moczówka prosta nerek
Ze względu na dysfunkcję receptorów V2 u pacjentów z moczówką prostą nerkową efekt terapeutyczny jest ograniczony, ale można go wzmocnić poprzez skojarzone stosowanie diuretyków tiazydowych (takich jak hydrochlorotiazyd). Mechanizm polega na tym, że związki tiazydowe pośrednio zwiększają ekspresję akwaporyny 2 (AQP2) poprzez zmniejszenie reabsorpcji zwrotnej sodu w kanalikach nerkowych i wykazują działanie synergistyczne z wazopresyną lizynową.

2. Eksploracyjne zastosowania funkcji neurobiologicznych
(1) Regulacja zachowania zwierząt
W modelu nornika łąkowego zablokowanie receptora wazopresyny w mózgu spowodowało, że 90% osobników utraciło specyficzność na rzecz pierwotnego partnera.

 

Uzupełnienie wstrzyknięcia tej substancji może przywrócić u myszy doświadczalnych zdolność rozpoznawania partnera. Mechanizm może być powiązany z efektem „wiązania partnera chemicznego” podczas uwalniania dopaminy w podwzgórzu, zapewniając model wyjaśniający na poziomie molekularnym do badania zachowań społecznych zwierząt.

(2) Działanie zapobiegające urazom
W eksperymencie z gorącą płytą na szczurach, opóźnienie reakcji odrzutu ogona uległo znacznemu wydłużeniu (z 5,2 sekundy do 8,7 sekundy), co osiągnięto poprzez aktywację receptora V1 w neuronach rogu grzbietowego rdzenia kręgowego. Ponadto w warstwie mięśniowej macicy świń może zwiększać kurczliwość poprzez zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia jonów wapnia, co sugeruje potencjalne zastosowania w położnictwie.

Zastosowania badawcze: leki narzędziowe i budowa modeli

 

1. Badania farmakologiczne receptorów
Jako selektywny agonista receptorów V1/V2 jest szeroko stosowany w eksperymentach wiązania receptorów. Jego powinowactwo do receptorów V1 jest trzykrotnie większe niż do receptorów V2lipresynapowszechnie stosowane do rozróżnienia funkcji podtypów receptorów. Na przykład w doświadczeniach ex vivo z paskami naczyniowymi może on kurczyć pierścienie aorty szczura w sposób zależny od stężenia (EC50=0.3nM), podczas gdy jego działanie antydiuretyczne wymaga wyższego stężenia (EC50=10nM).

 

2. Konstrukcja modeli chorobowych
W szczurzym modelu nadciśnienia wrotnego spowodowanego marskością wątroby, ciągły wlew wazopresyny (0,1 mg/kg/h) może obniżyć ciśnienie w żyle wrotnej z (18 ± 2) cmH ₂ O do (12 ± 1) cmH2O bez powodowania ogólnoustrojowych wahań ciśnienia krwi. Model ten zapewnia stabilną platformę do oceny nowych portalowych leków przeciwnadciśnieniowych.

3. Półprodukt do syntezy leków
Można go stosować jako kluczowy półprodukt do syntezy terlipresyny (N - - triglikozylo-8-lizyny-presyny). Terlipresyna wydłuża okres półtrwania do 6 godzin poprzez modyfikację trójglicerydów i jest lekiem pierwszego rzutu w leczeniu krwawień z żylaków w marskości wątroby. W 2023 r. wielkość światowego rynku terlipresyny osiągnie 1,2 miliarda dolarów amerykańskich, z czego ponad 30% będą stanowić półprodukty lizyno-wazopresyny.

Wazopresyna (AVP) jest ważnym endogennym hormonem neuropeptydowym, który pełni w organizmie człowieka takie funkcje, jak regulacja gospodarki wodnej, zwężanie naczyń i przeciwdziałanie diurezie.

Synteza laboratoryjna zwykle obejmuje dwa główne etapy: syntezę prekursorowych łańcuchów peptydowych i późniejszą modyfikację. Oto szczegółowe kroki:

Poniżej znajduje się równanie chemiczne syntezy prekursorowych łańcuchów peptydowych i kolejnych etapów modyfikacji (wyrażone w uproszczonej formie):

1. Synteza prekursorowych łańcuchów peptydowych:

-Aktywne aminokwasy: H₂N-AA1-COOH+aktywator → AA1-O-aktywator

-Aktywowany łańcuch peptydowy: AA1-O-aktywator+H₂N-AA2-COOH → Aktywator AA1-AA2-O

-Powtarzaj powyższe kroki, aż do syntezy całego łańcucha peptydowego prekursora.

2. Późniejsze modyfikacje:

-Usuwanie grup ochronnych: Dmoc Arg → Arg

-Reakcja utleniania: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5

-Rozpuszczanie i rekrystalizacja: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+rozpuszczalnik → Kryształy

-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Czysta wazopresyna

Należy zauważyć, że metoda syntezy laboratoryjnejLipresynajest złożone i kłopotliwe oraz może wymagać określonych warunków eksperymentalnych i doboru odczynników. Dlatego w praktyce mogą wystąpić pewne szczegółowe etapy i warunki reakcji, które należy dostosować i zoptymalizować w zależności od konkretnych okoliczności.

Popularne Tagi: lypressin cas 50-57-7, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż