Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców protireliny cas 24305-27-9 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości protireliny cas 24305-27-9 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Protirelinato biały lub prawie biały proszek o wzorze cząsteczkowym C16H22N6O4, CAS 24305-27-9 i jest ważną substancją bioaktywną. Jest łatwo rozpuszczalny w metanolu, etanolu i acetonie, co oznacza, że dobrze rozpuszcza się w odpowiednich rozpuszczalnikach, co ma kluczowe znaczenie przy sporządzaniu i przechowywaniu leków. Tymczasem prorelina jest słabo rozpuszczalna w chloroformie i nierozpuszczalna w wodzie, eterze naftowym i benzenie. Ta cecha rozpuszczalności ma pewne znaczenie przewodnie przy wytwarzaniu formulacji leków, ponieważ określa dyspersję i rozpuszczalność leków w różnych rozpuszczalnikach. W etanolu lub metanolu prorelina ma kwadratową lub przypominającą arkusz postać krystaliczną. Klinicznie wykorzystuje się go głównie do diagnostyki choroby Gravesa-Basedowa i różnicowania lokalizacji zmian towarzyszących niedoczynności tarczycy.
|
Indywidualne kapsle i korki do butelek:
|
|
|
Wzór chemiczny |
C16H22N6O4 |
|
Dokładna masa |
362 |
|
Masa cząsteczkowa |
362 |
|
m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
|
Analiza elementarna |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelinajest ważną substancją bioaktywną o wielu funkcjach fizjologicznych i biochemicznych. W laboratorium prorelinę można syntetyzować różnymi metodami. Poniżej znajduje się jedna z powszechnie stosowanych metod syntezy:
Równanie chemiczne:
(Wzór 1) C4H10O2+CH2Ester metylowy kwasu O → 4-hydroksymetylo-2-metylo-3-pentenowego
(Wzór 2) Ester metylowy 4-hydroksymetylo-2-metylo-3-pentenianu+C3H4O3+NaOH → ester metylowy 3-(4-hydroksymetylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu
(Wzór 3) ester metylowy 3-(4-hydroksymetylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu+HCl → ester metylowy 3-(4-chlorometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu
(Wzór 4) ester metylowy 3-(4-chlorometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu+NaBr+NaOH → ester metylowy 3-(4-bromometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu
(Wzór 5) Ester metylowy 3-(4-bromometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu+Na2S+NaOH → ester metylowy 3-(4-merkaptometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu
(Wzór 6) Ester metylowy 3-(4-merkaptometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu+HCl → ester metylowy octanu 3-(4-hydrotiometylo)-2-metylopentylu
(Wzór 7) Ester metylowy 3-(4-hydrotiometylo)-2-metylowalerianianu+H2NNH2+NaOH → hydrazyna 3-(4-hydrotiometylo)-2-metylowalerianianu
(Wzór 8) 3-(4-Hydrotiometylo)-2-metylowalerianian, hydrazyna+CH3Bezwodnik CO+ZnCl → N-(4-Hydrotiometylo)-2,6-dimetyloheptanamid
(Wzór 9) N-(4-Hydrotiometylo)-2,6-dimetyloheptanamid+NH4Cl+NaOH → chlorowodorek N-(4-Hydrotiometylo)-N'-(2,6-dimetyloheptanylo)guanidyny
(Wzór 10) Chlorowodorek N-(4-Hydrotiometylo)-N'-(2,6-dimetyloheptylo)guanidyny chlorowodorek + NaOH → N-(4-Hydrotiometylo)-N'-(2,6-dimetyloheptylo)guanidyna
(Wzór 11) N-(4-Hydrotiometylo)-N'-(2,6-dimetyloheptylo)guanidyna + BrCN → C16H22N6O4
Powyższa metoda syntezy laboratoryjnej proreliny zapewnia wysoką-czystośćprotirelinamożna uzyskać.
Etapy syntezy
(1) Zmieszać 1,4-butanodiol z formaldehydem, dodać wodorotlenek sodu jako katalizator, równomiernie wymieszać i ogrzać do refluksu. Podczas tego procesu 1,4-butanodiol ulega reakcji kondensacji z formaldehydem, w wyniku której powstaje ester metylowy kwasu 4-hydroksymetylo-2-metylo-3-pentenowego (wzór 1).
(2) Wytworzony ester metylowy kwasu 4-hydroksymetylo-2-metylo-3-pentenowego zmieszać z pirogronieniem, dodać wodorotlenek sodu jako katalizator i ogrzać do temperatury wrzenia. Podczas tego procesu ester metylowy kwasu 4-hydroksymetylo-2-metylo-3-pentenowego ulega reakcji estryfikacji z pirogronianem, w wyniku czego powstaje ester metylowy 3-(4-hydroksymetylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu (wzór 2).
(3) Wytworzony ester metylowy 3-(4-hydroksymetylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu zmieszać ze stężonym kwasem solnym i ogrzać do wrzenia. Podczas tego procesu ester metylowy 3-(4-hydroksymetylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu ulega reakcji chlorowania stężonym kwasem solnym, w wyniku czego powstaje ester metylowy 3-(4-chlorometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu (Równanie 3).
(4) Wytworzony ester metylowy 3-(4-chlorometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu zmieszać z bromkiem sodu, dodać wodorotlenek sodu jako katalizator i ogrzać do temperatury wrzenia. Podczas tego procesu ester metylowy 3-(4-chlorometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu ulega reakcji podstawienia bromkiem sodu, w wyniku czego powstaje ester metylowy 3-(4-bromometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu (Równanie 4).
(5) Wytworzony ester metylowy 3-(4-bromometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu zmieszać z siarczkiem sodu, dodać wodorotlenek sodu jako katalizator i ogrzać do temperatury wrzenia. Podczas tego procesu ester metylowy 3-(4-bromometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu ulega reakcji podstawienia siarczkiem sodu, w wyniku czego powstaje ester metylowy 3-(4-merkaptometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu (Równanie 5).
(6) Wytworzony ester metylowy 3-(4-merkaptometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu zmieszać z gazowym chlorowodorem i ogrzać do temperatury wrzenia. Podczas tego procesu ester metylowy 3-(4-merkaptometylo-2-metylopentylo)-2-pirogronianu ulega reakcji podstawienia gazowym chlorowodorem, w wyniku czego powstaje ester 3-(4-hydrotiometylo)-2-metylopentylowy (Równanie 6).
(7) Zmieszać wytworzony ester metylowy 3-(4-hydrotiometylo)-2-metylowalerianianu z hydratem hydrazyny, dodać wodorotlenek sodu jako katalizator i ogrzać do stanu wrzenia. Podczas tego procesu ester metylowy 3-(4-hydrotiometylo)-2-metylowalerianianu ulega reakcji redukcji z hydratem hydrazyny, w wyniku czego powstaje hydrazyna 3-(4-hydrotiometylo)-2-metylowalerianianu (Równanie 7).
(8) Wytworzony hydrazynę 3-(4-hydrotiometylo)-2-metylowalerianianu zmieszać z bezwodnikiem octowym, dodać chlorek cynku jako katalizator i ogrzać do refluksu. Podczas tego procesu hydrazyna 3-(4-hydrotiometylo)-2-metylowalerianianu ulega estryfikacji bezwodnikiem octowym z wytworzeniem N-(4-hydrotiometylo)-2,6-dimetyloheptanoamidu (wzór 8).
(9) Wytworzony N-(4-hydrotiometylo)-2,6-dimetyloheptanamid zmieszać z chlorkiem amonu, dodać wodorotlenek sodu jako katalizator i ogrzać do temperatury wrzenia. Podczas tego procesu N-(4-hydrotiometylo)-2,6-dimetyloheptanamid ulega reakcji podstawienia chlorkiem amonu, w wyniku czego powstaje chlorowodorek N-(4-hydrotiometylo)-N'-(2,6-dimetyloheptanamido)guanidyny (Równanie 9).
(10) Wytworzony chlorowodorek N-(4-hydrotiometylo)-N'-(2,6-dimetyloheptylo)guanidyny zmieszać z wodorotlenkiem sodu i ogrzać do refluksu. Podczas tego procesu chlorowodorek N-(4-hydrotiometylo)-N'-(2,6-dimetyloheptylo)guanidyny reaguje z wodorotlenkiem sodu, tworząc N-(4-hydrotiometylo)-N'-(2,6-dimetyloheptylo)guanidynę (Równanie 10).
(11) Wytworzoną N-(4-hydrotiometylo)-N'(2,6-dimetyloheptylo)guanidynę zmieszać z bromkiem cyjanku i ogrzać do refluksu. Podczas tego procesu N-(4-hydrotiometylo)-N'-(2,6-dimetyloheptylo)guanidyna ulega reakcji podstawienia bromkiem cyjanku, tworząc prorelinę (Równanie 11).
Protirelinato hormon tripeptydowy, który jest jednym z hormonów uwalnianych przez podwzgórze i ma znaczące działanie przeciwwstrząsowe. Skutecznie reguluje także wydzielanie hormonu tyreotropowego (TSH) i prolaktyny (PRL) w przednim płacie przysadki mózgowej.
Prorelin ma następujące główne właściwości farmakologiczne:
1. Stymulowanie wydzielania hormonu stymulującego tarczycę (TSH) i prolaktyny (PRL) w przednim płacie przysadki mózgowej: Prolrelin stymuluje uwalnianie TSH i PRL w przednim płacie przysadki poprzez wiązanie się z receptorem hormonu uwalniającego tyreotropinę (TRH) na błonie komórkowej przysadki mózgowej. To stymulujące działanie pomaga w diagnozowaniu chorób tarczycy, takich jak choroba Gravesa-Basedowa.
2. Efekt przeciwwstrząsowy: Prorelin ma znaczące działanie przeciwwstrząsowe, które może poprawić ciśnienie krwi i przeżywalność pacjentów we wstrząsie. Jego mechanizm przeciwwstrząsowy może być związany z pobudzeniem receptorów adrenergicznych, receptorów, hamowaniem uwalniania endogennej katecholamin, pobudzeniem związanym z receptorami i innymi funkcjami.
3. Funkcja neuroregulacyjna: Prorelina jest wysoce konserwatywnym neuropeptydem o funkcji neuroregulacyjnej. Może działać na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, wpływając na uwalnianie i metabolizm neuroprzekaźników, regulując w ten sposób pracę układu nerwowego.
4. Niska toksyczność i szeroki zakres bezpieczeństwa: Prorelin ma niską toksyczność i szeroki zakres bezpieczeństwa, co czyni go obiecującym nowym rodzajem leku przeciwwstrząsowego.
5. Ocena funkcji osi podwzgórze-przysadka-tarczyca i funkcji rezerwowej wydzielania przysadki: Mierząc zmiany stężenia TSH we krwi, można określić stan funkcjonalny osi podwzgórze-przysadka-tarczyca, co ułatwia diagnostykę chorób tarczycy. Tymczasem prorelina stymuluje uwalnianie TSH i PRL z przedniego płata przysadki mózgowej, co może odzwierciedlać rezerwową funkcję wydzielania przysadki mózgowej.
Jakie są skutki uboczne tego związku?
1. Skutki uboczne
Neurologiczne skutki uboczne
+
-
U niektórych pacjentów po zastosowaniu leku mogą wystąpić bóle głowy, co może wynikać ze stymulującego działania leku na układ nerwowy. Bóle głowy zwykle objawiają się jako łagodne do umiarkowanych, ale mogą również wpływać na codzienne życie i pracę pacjenta. Zawroty głowy to kolejny częsty neurologiczny efekt uboczny, który może być związany z wywołanymi lekami zmianami ciśnienia krwi lub dysfunkcją neurologiczną. Po zastosowaniu leku pacjenci mogą odczuwać zawroty głowy i dezorientację, a nawet mogą być narażeni na ryzyko upadku. Zaczerwienienie twarzy jest spowodowane rozszerzeniem naczyń i u niektórych pacjentów może wystąpić ten objaw po zastosowaniu. Zaczerwienienie twarzy zwykle objawia się zaczerwienieniem i gorączką skóry twarzy, której czasami towarzyszy swędzenie lub dyskomfort.
Skutki uboczne ze strony układu sercowo-naczyniowego
+
-
Kołatanie serca: Kołatanie serca jest jednym z częstych skutków ubocznych ze strony układu sercowo-naczyniowego, objawiającym się takimi objawami, jak przyspieszone bicie serca, przyspieszone bicie serca lub arytmia. Może to wynikać z bezpośredniego stymulującego działania leku na serce lub powodowania zmian ciśnienia krwi.
Wzrost lub spadek ciśnienia krwi: Może mieć dwukierunkowy wpływ regulacyjny na ciśnienie krwi i u niektórych pacjentów po zastosowaniu może wystąpić wzrost lub spadek ciśnienia krwi. Podwyższone ciśnienie krwi może zwiększać ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych, natomiast obniżone ciśnienie krwi może prowadzić do takich objawów, jak zawroty głowy i zmęczenie.
Skutki uboczne ze strony układu pokarmowego
+
-
Nudności: Nudności są jednym z częstych skutków ubocznych ze strony układu pokarmowego, które mogą być związane ze stymulującym działaniem leków na przewód pokarmowy. Po zażyciu leku pacjenci mogą odczuwać nudności, a czasami wymioty.
Wymioty: Wymioty to kolejny częsty efekt uboczny ze strony układu pokarmowego, który może być związany z dyskomfortem lub podrażnieniem przewodu pokarmowego wywołanym lekami. Wymioty mogą prowadzić do poważnych konsekwencji, takich jak odwodnienie i zaburzenia równowagi elektrolitowej u pacjentów.
Zaburzenia trawienia: U niektórych pacjentów po zastosowaniu leku mogą wystąpić objawy niestrawności, takie jak wzdęcia, odbijanie i wczesne uczucie sytości. Objawy te mogą wpływać na apetyt pacjenta i spożycie składników odżywczych.
Skutki uboczne układu metabolicznego
+
-
Podwyższony poziom cukru we krwi: Chociaż wpływa głównie na tarczycę, może mieć również wpływ na układ metaboliczny. U niektórych pacjentów po zastosowaniu leków mogą wystąpić objawy podwyższonego poziomu cukru we krwi, co może być związane z lekami zakłócającymi wydzielanie lub działanie insuliny. Wysoki poziom cukru we krwi może powodować cukrzycę lub zaostrzyć istniejącą cukrzycę.
Zmiany w poziomie cholesterolu: Może również wpływać na poziom cholesterolu, a u niektórych pacjentów po zastosowaniu może wystąpić wzrost lub spadek poziomu cholesterolu. Zmiany poziomu cholesterolu mogą zwiększać ryzyko chorób układu krążenia.
Inne skutki uboczne
+
-
Zapach z jamy ustnej: Niektórzy pacjenci po zastosowaniu mogą odczuwać nieprzyjemny zapach w ustach, który może być związany z pozostałościami leku lub metabolizmem w jamie ustnej. Nieświeży oddech może wpływać na pewność siebie-pacjentów i ich pewność siebie.
Reakcje alergiczne: Chociaż rzadko, u niektórych pacjentów mogą wystąpić reakcje alergiczne na ten lek. Objawy reakcji alergicznych mogą obejmować wysypkę, swędzenie, trudności w oddychaniu, obrzęk krtani itp. Ciężkie reakcje alergiczne mogą prowadzić do wstrząsu, a nawet zagrożenia życia.
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia: U pacjentów wymagających wstrzyknięcia może wystąpić ból, zaczerwienienie, obrzęk i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia. Reakcje te są zwykle spowodowane stymulującym działaniem leków na lokalne tkanki.
2. Czynniki wpływające na skutki uboczne
Różnice indywidualne
Różni pacjenci mają różny poziom wrażliwości i tolerancji na ten lek, co może powodować różne objawy i stopień skutków ubocznych. Wiek, płeć, czynniki genetyczne i inne czynniki mogą mieć wpływ na reakcję pacjenta na lek.
Dawkowanie i sposób stosowania leku
Dawkowanie i stosowanie leków są również ważnymi czynnikami wpływającymi na skutki uboczne. Nadmierne dawkowanie lub niewłaściwe użycie może zwiększyć ryzyko i nasilenie działań niepożądanych. Dlatego podczas stosowania należy kierować się zaleceniami lekarza i podawać lek zgodnie z przepisanym dawkowaniem i sposobem stosowania.
Powikłania i interakcje leków
Możliwe choroby współistniejące i interakcje z innymi lekami u pacjentów mogą również wpływać na ich skutki uboczne. Na przykład pacjenci z chorobami układu krążenia mogą być bardziej podatni na skutki uboczne ze strony układu krążenia podczas jego stosowania. Tymczasem jednoczesne stosowanie z innymi lekami może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych lub generować nowe.
Zastosowania neurologiczne i psychiatryczne
Efekty neuroprotekcyjne
Potencjał neuroprotekcyjny protireliny uwydatniono w modelach uszkodzenia rdzenia kręgowego (SCI), gdzie zmniejszał on apoptozę neuronów i poprawiał regenerację lokomotoryczną. Jego zdolność do zwiększania-czynnika neurotroficznego pochodzenia mózgowego (BDNF) i hamowania ekscytotoksycznego uwalniania glutaminianu sugeruje rolę w łagodzeniu kaskad wtórnych uszkodzeń.
Wzmocnienie poznawcze
Protirelin poprawiał pamięć i zdolność uczenia się w modelach choroby Alzheimera (AD) u gryzoni poprzez zwiększenie transmisji cholinergicznej i zmniejszenie toksyczności amyloidu- (A ). Badanie pilotażowe u pacjentów z AD wykazało tendencję w kierunku poprawy wyników poznawczych po wlewie leku Protirelin na ludziach, chociaż potrzebne są większe badania.
Zaburzenia psychiczne
Modulacja układów serotoniny i dopaminy przez Protirelin doprowadziła do badań nad depresją i schizofrenią. W małym badaniu Protirelin (200 µg dożylnie) zmniejszał objawy depresji u pacjentów-opornych na leczenie, prawdopodobnie poprzez zwiększenie aktywności monoamin. Jednak jego krótki-okres półtrwania ogranicza użyteczność kliniczną, co skłania do badań nad dłużej{{5}działającymi analogami.
Popularne Tagi: protirelin cas 24305-27-9, dostawcy, producenci, fabryka, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż