Pramipeksol proszek, znany również jako MIRAPA, jest białym lub białym krystalicznym proszkiem chemicznym, zwykle w postaci hydratu chlorowodorkowego (monohydrat dihydrochlorku). Wzór molekularny to C10H17N3S, CAS 104632-26-0, a masa cząsteczkowa wynosi 211,33 g/mol. Zwykle w postaci chlorowodorku. W swojej strukturze chemicznej składa się głównie ze struktury amfetaminy i tioaminofenetyloaminy, w której szeregowe połączenie tioaminofenetyloaminy znajduje się na amfetaminie. Bezwonny, lekko gorzki smak, łatwo rozpuszczalny w wodzie, prawie nierozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol i chloroform, kryształowy hydrat jest niestabilny w powietrzu. Pramipeksol jest lekiem przeciwhistaminowym, który jest głównie stosowany klinicznie w leczeniu choroby Parkinsona i jej zespołów. Może być używany sam lub w połączeniu z Levodopa.
|
Formuła chemiczna |
C10H17N3S |
|
Dokładna masa |
211 |
|
Masa cząsteczkowa |
211 |
|
m/z |
211 (100.0%), 212 (10.8%), 213 (4.5%), 212 (1.1%) |
|
Analiza elementarna |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17 |
|
|
|
Pramipeksol proszek, znany również jako Prasugrelor, jest agonistą receptora dopaminy nieokarbaminianowej szeroko stosowanego w leczeniu choroby Parkinsona i innych zaburzeń ruchu. Ponadto jest również stosowany w leczeniu innych chorób, w tym lęku, depresji, depresji z lękiem, chorobą Alzheimera i różnych zaburzeń neurologicznych.
1. Leczenie choroby Parkinsona:
Najczęstszym zastosowaniem pramipeksolu jest leczenie choroby Parkinsona, zaburzenie ośrodkowego układu nerwowego charakteryzujące się sztywnością, drżeniem, powolnością ruchu i inbordynacją. Pramipeksol zwiększa poziom dopaminy poprzez stymulowanie receptorów dopaminy w mózgu, zmniejszając w ten sposób objawy zaburzeń ruchu u pacjentów z chorobą Parkinsona. Badania kliniczne wykazały, że pramipeksol skutecznie łagodzi objawy motoryczne, jak i niemotoryczne u pacjentów z chorobą Parkinsona.
2. Leczenie różnych zaburzeń ruchu:
Oprócz choroby Parkinsona, pramipeksol jest również stosowany w leczeniu różnych innych zaburzeń ruchowych, takich jak drżenie choretów, mioklonus i dystonia. Pramipeksol wykazuje potencjał w łagodzeniu objawów tych zaburzeń ruchu.
3. Leczyć zaburzenia lękowe:
Pramipeksol jest również stosowany w leczeniu łagodnych i umiarkowanych zaburzeń lękowych. Badania kliniczne wykazały, że pramipeksol ma łagodniejsze skutki uboczne i dłuższe działania niż benzodiazepiny, a także zwiększa zawartość dopaminy w mózgu, co znacznie poprawia objawy lęku.
4. Leczenie depresji:
Pramipeksol wykazał również potencjał w leczeniu depresji. Badania kliniczne wykazały, że pramipeksol może poprawić nastrój pacjentów i zmniejszyć objawy depresji, ale należy zauważyć, że jego mechanizm działania jest nadal niejasny, a niektórzy pacjenci mogą doświadczać reakcji niepożądanych.
5. Leczenie depresji w towarzystwie lęku:
Pramipeksol jest również stosowany w leczeniu depresji u pacjentów z zaburzeniami lękowymi. Badania kliniczne wykazały, że pramipeksol może znacznie zmniejszyć objawy depresji i lęku oraz poprawić jakość życia pacjentów.
6. Leczenie choroby Alzheimera:
Pramipeksol wykazał również potencjał w leczeniu choroby Alzheimera. Badania kliniczne wykazały, że lek ma pozytywny wpływ na poprawę funkcji poznawczych, poprawę problemów behawioralnych i zmniejszeniu pozytywnych objawów, takich jak halucynacje. Jednak jego ustalenia były niespójne i potrzebne są dalsze badania w celu potwierdzenia jego skuteczności.
7. Leczenie różnych zaburzeń układu nerwowego:
Pramipeksol jest również stosowany w leczeniu różnych innych zaburzeń neurologicznych, takich jak akathisia i spastyczne tortykollis. Badania kliniczne udowodniły, że pramipeksol może złagodzić objawy tych chorób i poprawić jakość życia pacjentów.
Pramipeksol jest agonistą receptora dopaminy nieokarbaminianu szeroko stosowanego w leczeniu choroby Parkinsona i innych zaburzeń ruchu.
Poniżej wprowadzi kilka syntetycznych metodpramipeksol proszekZ perspektywy syntezy chemicznej.
1. Synteza metody pirydyny:
Synteza metody pirydyny jest najwcześniejszą metodą znalezienia pramipeksolu. Konkretne kroki są następujące:
Krok 1: Reakcja styrenu i pirydyny w bursztyniodzie dietylu daje n-fenyl - - styrylpropyloaminę.
Krok 2: Dodaj tetrahydrofuran do systemu reakcyjnego w kroku 1, a następnie powoli dodaj formaldehyd i kontroluj temperaturę w 65-70 stopnia C., aby uzyskać N-fenyl - - (4- formylofenylo) propyloaminy.
Krok 3: Skondensuj produkt w kroku 2 z pirydyną, a następnie dodaj roztwór wodorotlenku sodu, aby wartość pH osiągnęła około 14, i uzyskać pramipeksol po wysuszeniu próżni.
Ta metoda jest stosunkowo prosta do syntezy, ale przygotowanie pośredniego 1 jest trudne, a wydajność jest niska, co należy dalej poprawić.
2. Synteza metodą wymiany izotopów:
Synteza metodą wymiany izotopów jest metodą wykorzystującą deuterowany odczynnik do wymiany atomu azotu w cząsteczce, przygotowując w ten sposób pramipeksol. Konkretne kroki są następujące:
Krok 1: Reakcja N-fenylo - - kwas aminobutynowych z bezwodnikiem trifluorometanosulfonowym w dimetylosulfotlenku zapewnia triflat Aminobutyrylu.
Krok 2: Zareaguj produkt w kroku 1 roztworem wodorotlenku sodu, następnie dodaj ciężką wodę, kontroluj temperaturę w 50-55 stopnia i wysusz w próżni, aby uzyskać N-fenyl - - (3,4, 5-} trideuterofenylowa).
Krok 3: Przestrasza produkt w kroku 2 z pirydyną, a następnie dodaj roztwór wodorotlenku sodu, aby wartość pH osiągnęła około 14, i uzyskać pramipeksol przez suszenie próżniowe.
Synteza tej metody jest również stosunkowo prosta, ale musi stosować ciężką wodę, a w procesie przygotowywania istnieją niebezpieczeństwa niektórych chemikaliów, dlatego konieczne jest zwrócenie uwagi na bezpieczne działanie.
Mechanizm działania pramipeksolu
Pramipeksol, znany również jako chlorowodorek pramipeksolowy, jest lekiem stosowanym w leczeniu zaburzeń neurologicznych, szczególnie wykazującą znaczącą skuteczność w leczeniu choroby Parkinsona. Jako agonista receptora dopaminy mechanizm działania pramipeksolu jest złożony i skomplikowany, obejmujący wiele procesów fizjologicznych i patologicznych.
Podstawowe cechy pramipeksolu
Pramipeksol jest sztucznie zsyntetyzowanym lekiem o wysoce selektywnej i specyficznej strukturze chemicznej, która może ściśle wiązać się z docelowym receptorem. Jako agonista receptora dopaminy pramipeksol działa głównie na receptory dopaminy D2 i D3, zwłaszcza na receptor D3, symulując w ten sposób fizjologiczne funkcje dopaminy. To selektywne wiązanie i efekt pobudzający nadaje pramipeksolowi wyjątkową przewagę w leczeniu zaburzeń neurologicznych, takich jak choroba Parkinsona.
Mechanizm działania pramipeksolu
Mechanizm działania pramipeksolu obejmuje głównie następujące aspekty:
1. Efekty agonistyczne receptora dopaminy:
(1) Aktywacja receptora D2:
Gdy pramipeksol wiąże się z receptorem D2, może aktywować szlak sygnałowy dopaminy, poprawiając w ten sposób zaburzenia ruchu u pacjentów z chorobą Parkinsona. Receptory D2 odgrywają ważną rolę w regulacji tonu mięśni, kontroli motorycznej i koordynacji. Pramipeksol aktywuje receptory D2, zmniejsza podniesienie tonu mięśni, łagodzi sztywność mięśni i poprawia elastyczność motoryczną i koordynację.
(2) Preferencyjne powinowactwo receptora D3:
Pramipeksol ma wyższe powinowactwo do receptora D3, co czyni go bardziej precyzyjnym celem leczenia choroby Parkinsona. Receptory D3 odgrywają kluczową rolę w regulacji emocji, funkcji poznawczych i systemie nagrody. Pramipeksol może pomóc poprawić zaburzenia poznawcze, fluktuacje emocjonalne i objawy depresyjne u pacjentów z chorobą Parkinsona poprzez aktywację receptorów D3.
2. Efekt neuroprotekcyjny:
(1) hamowanie stresu oksydacyjnego:
Pramipeksol może złagodzić uszkodzenie neuronów poprzez hamowanie reakcji na stres oksydacyjny. Stres oksydacyjny jest jednym z ważnych czynników w patogenezie choroby Parkinsona, co może prowadzić do peroksydacji lipidów, utleniania białka i uszkodzenia błon neuronalnych przez DNA. Pramipeksol chroni neurony przed uszkodzeniem poprzez zmniejszenie produkcji produktów stresu oksydacyjnego.
(2) Zmniejsz apoptozę komórek:
Pramipeksol może również chronić neurony poprzez hamowanie szlaku apoptotycznego. Apoptoza jest formą śmierci neuronalnej, która jest ściśle związana z postępem chorób neurologicznych, takich jak choroba Parkinsona. Pramipeksol hamuje apoptozę neuronalną poprzez regulację ekspresji genów związanych z apoptozą, opóźniając postęp choroby.
3. Regulacja równowagi neuroprzekaźników:
(1) Równowaga między dopaminą a innymi neuroprzekaźnikami:
Pramipeksol może regulować równowagę między dopaminą a innymi neuroprzekaźnikami (takimi jak acetylocholina). Równowaga ta ma kluczowe znaczenie dla utrzymania normalnego funkcjonowania układu nerwowego. Pacjenci z chorobą Parkinsona zmniejszają poziom dopaminy, co prowadzi do względnej nadpobudliwości neuroprzekaźników, takich jak acetylocholina. Pramipeksol poprawia zaburzenia neurologiczne poprzez zwiększenie stężenia dopaminy i zmniejszenie nadpobudliwego stanu acetylocholiny.
(2) Poprawa funkcji neuronalnej:
Pramipeksol może również zwiększyć przeżycie i funkcję neuronów. Pramipeksol pomaga przywrócić normalną funkcję uszkodzonych neuronów poprzez promowanie ich wzrostu i różnicowania oraz zwiększenie ich zdolności metabolicznej.
4. Wpływa na transdukcję sygnału nerwowego:
(1) Regulacja pobudliwości neuronów:
Pramipeksol poprawia funkcję układu nerwowego poprzez regulację pobudliwości i hamującą sygnalizację neuronów. Ten efekt regulacyjny pomaga ustabilizować pobudliwość sieci neuronowych, zmniejszyć występowanie nieprawidłowych zrzutów i aktywność synchroniczną neuronów.
(2) Poprawa dysfunkcji równowagi:
Pramipeksol może regulować aktywność funkcjonalną zwojów podstawy mózgu i poprawić dysfunkcję równowagi spowodowaną chorobą Parkinsona. Pomaga to pacjentom utrzymać normalną postawę i chód, zmniejszając ryzyko upadków.
Reakcja chemicznapramipeksol proszekMa różne aktywne miejsca, takie jak grupa aminy, grupa karbonylowa i grupa pirydylowa, i mogą wykonywać różne typowe reakcje chemiczne.
(1) Reakcja acylacji Atom wodoru w pozycji karbonylowej w pramipekso jest łatwo zastąpiony środkiem acylującym w celu wygenerowania odpowiedniej pochodnej acylowej.
(2) Nukleofilowa reakcja podstawienia Atom azotu na pierścieniu pirydyny w pramipeksolu można zaatakować nukleofilem, a zachodzi reakcja podstawienia nukleofilowego w celu wygenerowania odpowiedniego produktu podstawienia.
(3) Reakcja redukcji pramipeksol może ulegać reakcji redukcji w obecności środka redukcyjnego w celu wygenerowania odpowiedniego produktu redukcji.
(4) Reakcja kondensacyjna grupa aminy i grupa karbonylowa w pramipeksolu mogą poddać się reakcji kondensacji w celu wygenerowania odpowiednich produktów kondensacyjnych.
Pramipeksol stabilności jest stosunkowo stabilny w temperaturze pokojowej i rozkłada się lub rozkłada w niektórych ekstremalnych warunkach, takich jak wysokiej temperatury, promieniowanie ultrafioletowe i środki utleniające. Dlatego należy zachować ostrożność, aby zapobiec tym niekorzystnym czynnikom podczas przygotowywania, przechowywania i użytkowania.
Popularne Tagi: pramipexol proszek cas 104632-26-0, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż