GS-441524 remdesiwirto mała cząsteczka, znana jako konkurencyjny inhibitor trifosforanu nukleozydów, wykazująca silne działanie przeciwwirusowe przeciwko wielu wirusom RNA. Może hamować replikację kilku różnych typów wirusów RNA. GS-441524 to mała cząsteczka, zwana konkurencyjnym inhibitorem trifosforanu nukleozydów, która wykazuje silne działanie przeciwwirusowe wobec wielu wirusów RNA. Może hamować replikację kilku różnych typów wirusów RNA. Jest to małocząsteczkowy analog nukleozydu, który ulega wewnątrzkomórkowej fosforylacji pod wpływem kinaz komórkowych w organizmie, tworząc aktywny metabolit trifosforanowy (NTP). NTP może konkurować z naturalnymi nukleotydami w organizmie, hamować polimerazę RNA, zakłócać replikację RNA wirusa zakaźnego zapalenia otrzewnej kotów, a tym samym blokować syntezę wirusa zakaźnego zapalenia otrzewnej kotów. Aktywna postać GS441524, metabolitu trifosforanu (NTP) GS441524, jest ważną substancją w sygnalizacji wewnątrzkomórkowej, a jej strukturalne analogi konkurują z naturalnymi nukleozydami trifosforanowymi o udział w procesie transkrypcji RNA. GS441524 jest fosforylowany do monofosforanu nukleozydu przez kinazę komórkową, a następnie przekształcany w aktywny metabolit trifosforanowy (NTP). Ta aktywna forma może działać jako konkurent naturalnych nukleozydów trifosforanowych w syntezie wirusowego RNA, konkurując z naturalnymi nukleozydami o udział w transkrypcji RNA.
Opinia klienta
 |
 |
 |
O wysyłce
Pomyślna dostawa na cały świat:
|
Wzór chemiczny |
C12H13N5O4 |
|
Dokładna masa |
291.10 |
|
Masa cząsteczkowa |
291.27 |
|
m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
|
Analiza elementarna |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
|
|
|
|
Proszę zapoznać się z naszym standardem korporacyjnym lub certyfikatem COA. Jeśli chcesz uzyskać więcej szczegółów, zapraszamy do kontaktu z naszym działem sprzedaży.
Dodatkowe informacje o związku chemicznym: Gęstość 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (przewidywana), współczynnik kwasowości (pKa) 12,13±0,70 (przewidywana)
Metoda syntezyRemdesiwir GS441524w laboratorium wymaga szeregu etapów reakcji chemicznych w celu skonstruowania podstawowej struktury związku. Poniżej znajduje się szczegółowy opis metody syntezy laboratoryjnej dla GS441524:
Materiały wyjściowe: Materiały wyjściowe do syntezy GS-441524 to zazwyczaj donory na bazie cukru zasadowego, donory na bazie azotu i donory na bazie fosforu. Donory te są powszechnie stosowanymi materiałami wyjściowymi w reakcjach chemicznych i można je łatwo uzyskać w warunkach laboratoryjnych.
Krok 1:
Grupy zabezpieczające: Przed przystąpieniem do następnej reakcji należy zabezpieczyć pewne grupy funkcyjne, aby uniknąć zakłóceń w kolejnych reakcjach. Te grupy zabezpieczające można usunąć w określonych warunkach, przywracając w ten sposób aktywność tych grup funkcyjnych.
Krok 2:
Reakcja fosforylacji: Podstawową reakcją syntezy GS441524 jest reakcja fosforylacji. Reakcja ta wymaga użycia donora fosforanu i przyłączenia grup fosforanowych do grup azotowych pod działaniem katalizatora. Reakcja ta jest odwracalna i wymaga zastosowania specjalnych warunków sprzyjających jej postępowi.
Krok 3:
Usuń grupy zabezpieczające: Po zakończeniu reakcji fosforylacji należy usunąć wcześniej dodane grupy zabezpieczające. Proces ten wymaga użycia specyficznych odczynników ochronnych, aby uniknąć wpływu na inne grupy funkcyjne.
Krok 4:
Modyfikacja i oczyszczanie: Po zakończeniu głównej syntezy strukturalnej wymagane są pewne reakcje modyfikacji, aby otrzymać końcową cząsteczkę GS441524. Te reakcje modyfikacji mogą zmieniać pewne właściwości cząsteczek, takie jak zwiększanie rozpuszczalności lub usuwanie zanieczyszczeń. Na koniec wymagane są etapy oczyszczania, aby uzyskać-wysoką czystość GS441524.
Charakterystyka i analiza: Po zsyntetyzowaniu GS441524 należy go scharakteryzować i przeanalizować w celu potwierdzenia jego struktury chemicznej i czystości. Można to osiągnąć za pomocą metod analitycznych, takich jak jądrowy rezonans magnetyczny, spektrometria mas i wysokosprawna-chromatografia cieczowa.
|
|
|
Uwaga: BLOOM TECH (od 2008 r.), ACHIEVE CHEM-TECH jest naszą spółką zależną.
Może hamować replikację kilku różnych typów wirusów RNA, takich jak koronawirus odzwierzęcego ciężkiego ostrego zespołu oddechowego (SARS), wirus bliskowschodniego zespołu oddechowego, wirus Ebola, wirus gorączki Lassa, wirus Junin i syncytialny wirus oddechowy, wykazując jednocześnie niską cytotoksyczność w szerokim zakresie linii komórkowych. Najbardziej rozpowszechnionym zastosowaniem jest GS441524 dla kotów.
GS441524 to drobnocząsteczkowy analog nukleozydu o działaniu przeciwwirusowym, stosowany głównie w leczeniu zakaźnego zapalenia otrzewnej u kotów. Poniżej znajduje się szczegółowa analiza aktywności przeciwwirusowej GS441524:
Spektrum przeciwwirusowe:
GS-441524 ma szerokie spektrum działania przeciwwirusowego i może hamować replikację różnych wirusów RNA, w tym wirusa zakaźnego zapalenia otrzewnej kotów, koronaawirusa kotów, parwowirusa psów, wirusa zespołu rozrodczo-oddechowego świń itp. Wirusy te są głównymi patogenami powszechnych chorób u zwierząt domowych i zwierząt, a działanie przeciwwirusowe GS-441524 zapewnia możliwość leczenia tych chorób.
Mechanizm działania:
Mechanizm działania przeciwwirusowego GS-441524 polega głównie na zakłócaniu procesu transkrypcji wirusowego RNA. GS-441524 może konkurować z naturalnymi nukleotydami o polimerazę RNA, blokując w ten sposób syntezę wirusowego RNA. Ponadto GS-441524 może również indukować apoptozę komórek, przyspieszając w ten sposób usuwanie wirusa.
Skuteczność:
W badaniach klinicznych zweryfikowano działanie terapeutyczne GS-441524. W przypadku zakaźnego zapalenia otrzewnej kotów, GS-441524 może skutecznie złagodzić objawy i poprawić przeżywalność chorych kotów. Jednocześnie GS-441524 może również skutecznie zapobiegać i leczyć inne choroby wirusowe zwierząt, takie jak parwowirus psów.
4. Bezpieczeństwo:
Bezpieczeństwo stosowania GS-441524 u kotów zostało szeroko zbadane i potwierdzone klinicznie. Według istniejących danych i doniesień literaturowych zdecydowana większość pacjentów nie doświadcza żadnych nieprawidłowości we wskaźnikach krwi podczas stosowania. Jednakże podczas stosowania GS-441524 mogą wystąpić pewne możliwe skutki uboczne, w tym ból w miejscu wstrzyknięcia. Należy zaznaczyć, że GS-441524 może wpływać na rozwój zębów stałych u młodych kotów bez wymiany zębów.
GS-441524, jako obiecujący lek przeciwwirusowy, jego reaktywność chemiczna stanowi rdzeń mechanizmu działania leku i wywarł głęboki wpływ na projektowanie, optymalizację, przechowywanie i stosowanie leków. Głębokie zrozumienie reaktywności chemicznej nie tylko pomaga odkryć tajemnice jej działania przeciwwirusowego, ale także zapewnia ważną podstawę do kontroli jakości, poprawy stabilności i formułowania strategii zastosowań klinicznych w opracowywaniu leków.
Reakcja fosforylacji: aktywacja i ukierunkowanie: Podstawową reakcją chemiczną wewnątrz komórek jest fosforylacja, która jest katalizowana przez specyficzne kinazy komórkowe w celu przekształcenia substancji nieaktywnych w metabolity trifosforanów (NTP) o działaniu przeciwwirusowym. Fosforylacja nie tylko zwiększa hydrofilowość, ułatwiając jej przenikanie przez błony komórkowe i gromadzenie się w komórkach, ale także zwiększa jej powinowactwo do kluczowych enzymów lub struktur biorących udział w replikacji wirusa, takich jak polimeraza RNA i polimeraza DNA, poprzez zwiększenie ładunków ujemnych. Ten mechanizm aktywacji fosforylacji umożliwia precyzyjne ukierunkowanie kluczowych etapów replikacji wirusa, skutecznie hamując replikację i przenoszenie wirusa. Warto zauważyć, że na wydajność i specyficzność procesu fosforylacji wpływają różne czynniki, takie jak rodzaj kinazy komórkowej, stężenie leku i środowisko komórkowe (takie jak pH i siła jonowa), które należy w pełni uwzględnić przy projektowaniu leków i zastosowaniach klinicznych.
Konkurencja z naturalnymi nukleotydami: Konstrukcja strukturalna umożliwia symulowanie naturalnych nukleotydów i konkurencyjne wiązanie z miejscami wiązania polimerazy RNA. Mechanizm ten znacząco ogranicza replikację wirusowego RNA poprzez zakłócanie jego prawidłowego procesu transkrypcji, skutecznie hamując w ten sposób proliferację wirusa. Warto zaznaczyć, że wiązanie tej substancji z polimerazą RNA może także powodować zmiany konformacyjne w polimerazie, dodatkowo hamując jej aktywność katalityczną. To dodatkowe działanie hamujące wzmacnia działanie przeciwwirusowe leku. Jednakże na jego powinowactwo do polimerazy RNA i stopień wpływu na konformację polimerazy wpływają różne czynniki, w tym stężenie leku, typ polimerazy, środowisko komórkowe itp. Czynniki te należy dokładnie ocenić w procesie selekcji i optymalizacji leków.
Reakcja hydrolizy: wyzwanie dla stabilności:W określonych warunkach (takich jak środowisko kwaśne) mogą zachodzić reakcje hydrolizy, prowadzące do rozkładu leków na tworzące je aminokwasy lub mniejsze fragmenty molekularne. Reakcja hydrolizy nie tylko zmniejsza czystość chemiczną, ale może również wpływać na jego aktywność przeciwwirusową i biodostępność. Dlatego podczas przechowywania, transportu i użytkowania należy ściśle kontrolować warunki środowiskowe (takie jak wartość pH, temperatura, wilgotność), aby ograniczyć występowanie reakcji hydrolizy. Ponadto zwiększanie stabilności leków poprzez modyfikacje chemiczne, takie jak estryfikacja, amidowanie itp., jest również skuteczną strategią rozwiązywania problemów związanych z hydrolizą.
Reakcja utleniania: światłoczułość i stabilność w powietrzu:Wrażliwy na światło i tlen zawarty w powietrzu, jest podatny na degradację oksydacyjną, prowadzącą do zmian w strukturze chemicznej i utraty aktywności leków. Reakcje utleniania nie tylko zmniejszają czystość, ale mogą również wytwarzać toksyczne produkty degradacji, stwarzając zagrożenie dla bezpieczeństwa i skuteczności leków. Dlatego podczas produkcji, pakowania, transportu i stosowania należy zachować ścisłe unikanie światła, uszczelnianie i stosowanie środków przeciwutleniających, aby zapewnić stabilność i bezpieczeństwo leku.
Inne czynniki wpływające:Oprócz głównych reakcji chemicznych wymienionych powyżej, na właściwości chemiczne wpływają również różne czynniki, takie jak stężenie leku, rodzaj rozpuszczalnika, regulator pH, siła jonowa i temperatura. Zmiany tych czynników mogą prowadzić do subtelnych zmian we właściwościach chemicznych, co z kolei wpływa na ich działanie przeciwwirusowe i bezpieczeństwo. Dlatego w procesie opracowywania i stosowania leków konieczne jest prowadzenie-dokładnych badań tych czynników, aby zoptymalizować receptury leków i warunki ich przechowywania, zapewniając skuteczność i bezpieczeństwo leków.
Podsumowując, reaktywność chemiczna GS-441524 to złożona i wieloaspektowa dziedzina obejmująca wiele aspektów, takich jak fosforylacja, konkurencja z naturalnymi nukleotydami, hydroliza i utlenianie. Te cechy łącznie określają potencjalne zastosowanie i środki ostrożności w terapii przeciwwirusowej. Aby w pełni wywrzeć swoje działanie przeciwwirusowe, konieczne jest przeprowadzenie pogłębionych badań nad jego reaktywnością chemiczną i czynnikami na nią wpływającymi, optymalizacja receptur leku i warunków przechowywania, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność leków. Tymczasem w przyszłych badaniach należy również zbadać strategie łącznego stosowania z innymi lekami przeciwwirusowymi w celu dalszej poprawy skuteczności przeciwwirusowej i zmniejszenia ryzyka lekooporności.
Historia odkryciaGS-441524 remdesiwirsięga roku 2012, kiedy naukowcy z Gilead Sciences odkryli związek o nazwie GS-441524 podczas badania mechanizmu replikacji wirusa zapalenia wątroby typu C (HCV). Związek ten wykazuje szerokie spektrum działania przeciwwirusowego przeciwko różnym mikroorganizmom, czynnikom chorobotwórczym czy chorobom, w tym wirusowemu zapaleniu wątroby typu C, gorączce denga, grypie A, SARS, norowirusowi itp.
Firma Gilead Science rozpoczęła{{0}dogłębne badania nad GS-441524 i odkryła, że związek ten ma bardzo dobre działanie hamujące na nowy koronawirus (SARS CoV) w eksperymentach in vitro. Następnie firma Gilead Science zaczęła opracowywać GS-441524 jako lek terapeutyczny przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C i nowemu koronawirusowi.
Jednakże GS-441524 nie został zatwierdzony jako oficjalny lek w żadnym kraju na świecie. Niemniej jednak firma Gilead Science przekazała Chinom pewną ilość GS-441524 w celu leczenia nowego koronaawirusa w nagłych przypadkach.
Ogólnie rzecz biorąc, historię odkrycia GS-441524 można przypisać odkryciu i procesowi badawczemu związku o działaniu przeciwwirusowym o szerokim spektrum działania. Chociaż lek nie został jeszcze zatwierdzony, w pewnych szczególnych okolicznościach był stosowany w leczeniu nowego koronaawirusa i innych chorób wirusowych.
Często zadawane pytania
Czy remdesivir to to samo co GS-441524?
-
GS-441524 jest metabolitem leku przeciwwirusowego remdesivir(GS-5734) stosowany w leczeniu osób chorych na zakażenie SARS-CoV-2 i oba leki wytwarzają ten sam aktywny metabolit w komórce gospodarza.
Czy GS-441524 działa?
+
-
Ogólny wskaźnik powodzenia leczenia wyniósł 84,6%. Wskaźnik ten był wyższy, gdy GS-441524 był łączony z innymi lekami przeciwwirusowymi i niższy w przypadkach mokrego FIP lub powikłań neurologicznych. Terapia skojarzona z innymi lekami przeciwwirusowymi może poprawić wyniki w skomplikowanych przypadkach FIP, chociaż potrzebne są dalsze badania.
Jaka jest nowa nazwa remdesiviru?
+
-
VEKLURY to lek na receptę stosowany w leczeniu COVID-19 u hospitalizowanych dorosłych i dzieci o masie ciała co najmniej 3 funty; lub nie byli hospitalizowani i mają łagodną-do umiarkowanej postać wirusa Covid-19 oraz są narażeni na wysokie ryzyko progresji do ciężkiej postaci wirusa Covid-19, w tym hospitalizacji lub śmierci.
Co oznacza GS-441524?
+
-
GS-441524 tolek przeciwwirusowy będący analogiem nukleozyduopracowany przez firmę Gilead Sciences. Jest to główny metabolit w osoczu przeciwwirusowego proleku remdesivir, a jego okres półtrwania u ludzi wynosi-około 24 godzin.
Jakie jest nowe leczenie kotów chorych na FIP?
+
-
Złożony doustny preparat remdesiviru (w postaci kapsułek)został z powodzeniem zastosowany w leczeniu kotów z FIP, gdy GS-441524 nie był dostępny, na przykład w Nowej Zelandii (Renner i in., 2025). Molnupirawir (EIDD-2801) to kolejny analog nukleozydu, który hamuje replikację wirusa i jest metabolizowany do EIDD-1931 (NHC).
Popularne Tagi: gs-441524 remdesivir cas 1191237-69-0, dostawcy, producenci, fabryka, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż