Lanreotyd w proszkuto lek peptydowy o nazwie chemicznej N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3- (1-karboksy-2-fenyloetylo) -2-metyloksiran-2-ylo] metylo] -3- (fenylometoda) propyl] - D tryptofanamid. Wzór cząsteczkowy to C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2, a masa cząsteczkowa wynosi 680,86. Jest to proszek o barwie białej do szarawobiałej, bezwonny. Rozpuszczalność w wodzie jest niska, ale ma dobrą rozpuszczalność w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak metanol i etanol. Wymaga wielu reakcji chemicznych, w tym zabezpieczania, usuwania grupy zabezpieczającej, kondensacji i innych etapów reakcji. Podczas procesu syntezy należy ściśle kontrolować warunki reakcji, takie jak temperatura, wartość pH, czas reakcji itp., aby zapewnić czystość i wydajność produktu końcowego. Jest analogiem hormonu wzrostu o wielorakim zastosowaniu, odgrywającym ważną rolę w leczeniu takich chorób jak akromegalia, zespół rakowiaka, nowotwory endokrynologiczne trzustki, choroba refluksowa przełyku i mukowiscydoza trzustki. Podczas stosowania lalotudyny należy stosować się do zaleceń lekarza i poddawać się regularnej kontroli w celu zapewnienia skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku. Należy pamiętać, że produkty wytwarzane przez Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. są podstawowymi substancjami chemicznymi i nie można ich używać do klinicznych celów medycznych.
|
Indywidualne kapsle i korki do butelek:
|
|


|
Wzór chemiczny |
C54H69N11O10S2 |
|
Dokładna masa |
1095 |
|
Masa cząsteczkowa |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Analiza elementarna |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanrelina jest sztucznie syntetyzowanym analogiem inhibitora hormonu wzrostu, który wywiera działanie hamujące na różne hormony, w tym hormon wzrostu, hormon stymulujący tarczycę (TSH), insulinę i glukagon. Lanrelina jest podobna do inhibiny hormonu wzrostu i działa poprzez receptory. Ma większe powinowactwo do obwodowych receptorów somatostatyny, podobną aktywność, a słabsze powinowactwo do ośrodkowego układu nerwowego. Chociaż inhibina hormonu wzrostu rozkłada się w organizmie w ciągu kilku minut, okres osłabienia Lanreliny jest dłuższy, co skutkuje dłuższym efektem.

Lanreotyd w proszkuto sztucznie syntetyzowany analog somatostatyny o szerokim zastosowaniu w medycynie, stosowany głównie w leczeniu różnych chorób endokrynologicznych i nowotworów.
1. Leczenie akromegalii
Akromegalia jest rzadką chorobą przewlekłą, spowodowaną głównie nadmiernym wydzielaniem hormonu wzrostu (GH) z przedniego płata przysadki mózgowej. Pacjenci często doświadczają zmian strukturalnych i zaburzeń metabolizmu endokrynnego z powodu nadmiernego wydzielania GH i insulinopodobnego czynnika wzrostu-1 (IGF-1), co poważnie wpływa na jakość i długość życia. Peptyd Lanrui, jako analog somatostatyny, może skutecznie hamować wydzielanie GH, poprawiając w ten sposób objawy i jakość życia pacjentów.
Peptyd Lanrui jest szeroko stosowany w leczeniu akromegalii. U pacjentów z czynną akromegalią, w tym u tych, którzy nie osiągnęli prawidłowego stężenia GH w surowicy po operacji guza GH przysadki oraz u tych, którzy nie uzyskali jeszcze wystarczającego efektu terapeutycznego po zewnętrznej radioterapii przysadki, ale nadal mają podwyższone stężenie GH w surowicy, lanrelityd jest skutecznym lekiem terapeutycznym. Może łagodzić objawy takie jak ból głowy, nadmierne pocenie się, zmęczenie, bóle stawów itp. u pacjentów poprzez hamowanie wydzielania GH i zmniejszanie poziomu IGF-1.
Zespół Cushinga to zespół kliniczny spowodowany-długotrwałym nadmiernym wydzielaniem glukokortykoidów z kory nadnerczy z różnych przyczyn, znany również jako endogenny zespół Cushinga. Pacjenci często doświadczają takich objawów, jak otyłość centralna, twarz w pełni księżyca, wygląd wielu mas krwi, fioletowe linie i nadciśnienie. Peptyd Lanrui ma również pewną wartość aplikacyjną w leczeniu zespołu Cushinga.
Peptyd Lanrui może kontrolować stan pacjentów z zespołem Cushinga poprzez hamowanie wydzielania hormonu adrenokortykotropowego (ACTH). U pacjentów z zespołem Cushinga stosowanie lanreotydu może złagodzić objawy dyskomfortu, takie jak nadciśnienie, otyłość, i poprawić jakość życia.
Guzy neuroendokrynne to rodzaj nowotworu wywodzącego się z komórek neuroendokrynnych, w tym rakowiaki, guzy neuroendokrynne trzustki itp. Guzy te często wydzielają różne hormony i substancje bioaktywne, co prowadzi do szeregu objawów u pacjentów. Peptyd Lanrui ma również istotne działanie w leczeniu nowotworów neuroendokrynnych.
U pacjentów z guzami neuroendokrynnymi przewodu pokarmowego i zespołem rakowiaka lanrelityd może złagodzić objawy, takie jak ciężka biegunka, uderzenia gorąca, zaburzenia równowagi elektrolitowej i wysiękowa wysypka polimorficzna. Tymczasem peptyd Lanrui można również stosować w leczeniu zaawansowanych, dobrze zróżnicowanych lub umiarkowanie zróżnicowanych, niefunkcjonalnych guzów neuroendokrynnych z dodatnim receptorem hormonu wzrostu, takich jak nowotwory neuroendokrynne przewodu pokarmowego i trzustki.
Rak piersi jest jednym z najczęściej występujących nowotworów złośliwych u kobiet, stanowiącym poważne zagrożenie dla życia i zdrowia kobiet. Lanruityd ma również pewną wartość aplikacyjną w leczeniu uzupełniającym raka piersi. Chociaż Lanruitide nie jest głównym lekiem stosowanym w leczeniu raka piersi, w niektórych przypadkach można go stosować jako leczenie pomocnicze, aby pomóc pacjentkom złagodzić objawy i poprawić jakość ich życia.
Na przykład u pacjentek po menopauzie chorych na raka piersi Lanruitide może selektywnie wiązać się z receptorem hormonu uwalniającego gonadotropinę, blokować jego szlak przekazywania sygnału za pomocą receptora sprzężonego z białkiem G-, zmniejszać wewnątrzkomórkowe stężenie wapnia, hamować podział komórek, indukować apoptozę komórek nowotworowych, a tym samym odgrywać rolę przeciwnowotworową.
5. Inne zastosowania
(1) Leczenie raka odbytnicy: Peptyd Lanrui ma również pewną wartość aplikacyjną w leczeniu raka odbytnicy. Chociaż głównymi metodami leczenia raka odbytnicy są chirurgia i chemioterapia, lanrelityd można stosować jako terapię uzupełniającą, aby pomóc pacjentom złagodzić objawy i poprawić jakość ich życia.
(2) Leczenie raka prostaty: Peptyd Lanrui może skutecznie hamować proliferację komórek prostaty, osiągając w ten sposób cel, jakim jest zmniejszenie objętości prostaty. Dlatego może być stosowany jako terapia uzupełniająca raka prostaty, aby pomóc pacjentom kontrolować postęp choroby.
(3) Leczenie bólu: Peptyd Lanrui może zmniejszać aktywność neuronów i łagodzić ból poprzez blokowanie aktywności czynników wzrostu nerwów. Może to być skuteczne leczenie u niektórych pacjentów, których ból jest trudny do kontrolowania.
(4) Poprawa objawów żołądkowo-jelitowych: Peptyd Lanrui ma wpływ na promowanie motoryki przewodu pokarmowego, wzmacnianie funkcji trawiennych i wchłaniania oraz pomaga złagodzić objawy dyskomfortu, takie jak utrata apetytu i wzdęcia. Może to być skuteczna terapia uzupełniająca u niektórych pacjentów z chorobami układu trawiennego.

Ochrona aminokwasów:Odpowiednio chroń wymagane aminokwasy, aby uniknąć niepotrzebnych reakcji podczas syntezy w fazie stałej. Typowe grupy zabezpieczające aminokwasy obejmują chlorek 9-fluorometylu (Fmoc), ester p-metoksybenzylowy (Pbf) itp. Te grupy zabezpieczające mogą skutecznie blokować pewne miejsca reakcji aminokwasów podczas procesu reakcji, kontrolując w ten sposób specyficzność reakcji.
Synteza w fazie stałej:W oparciu o sekwencję aminokwasów Lanreliny zabezpieczone aminokwasy są sekwencyjnie łączone z żywicą w drodze syntezy-na fazie stałej. W tym procesie konieczne jest wybranie odpowiednich środków łączących i warunków sprzęgania, aby zapewnić, że każdy aminokwas może skutecznie połączyć się z poprzednim aminokwasem. Typowe środki łączące obejmują dichlorometan, dichlorochinolinę itp.
Synteza w fazie stałej metodą pirolizy:Po zakończeniu zsyntetyzowany peptyd należy oddzielić od żywicy. W procesie tym zwykle wykorzystuje się roztwory mocnych kwasów lub mocnych zasad, aby przerwać połączenie między aminokwasami i żywicą. Po pirolizie peptyd należy oczyścić w celu usunięcia zanieczyszczeń i nieprzereagowanych aminokwasów.
Liniowa cyklizacja peptydów:Po otrzymaniu peptydów liniowych należy je poddać cyklizacji określonymi utleniaczami, aby uzyskać cykliczną strukturę Lanreliny. Typowe utleniacze obejmują utleniacze jodu, utleniacze nadtlenku wodoru itp. Proces ten należy prowadzić w określonych warunkach pH i temperatury, aby zapewnić skuteczność cyklizacji i stabilność produktu.
Oczyszczanie i krystalizacja:Po cyklizacji peptyd należy dalej oczyszczać, aby otrzymać peptyd niebieskiego promienia-o wysokiej czystości. Metody oczyszczania obejmują filtrację żelową, wymianę jonową itp. Krystalizacja jest ważnym krokiem w poprawie czystości i stabilności produktu. Kontrolując warunki krystalizacji, takie jak temperatura, pH, stężenie itp., można uzyskać-wysokiej jakości kryształy niebieskiego peptydu.
Farmakokinetyka
Kinetyka wchłaniania peptydu Lanrui u zdrowych ochotników po domięśniowym wstrzyknięciu leku charakteryzuje się szybkim uwalnianiem w pierwszym etapie, czyli uwolnieniem peptydów związanych z powierzchnią cząstek, a następnie powolnym spadkiem w drugim etapie uwalniania. Pierwszy pik w osoczu (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μg/l) wystąpił po 1,4 ± 0,8 godziny, a drugi pik (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 μg/l) miał miejsce po 1,9 ± 1,8 dnia, przy całkowitej biodostępności wynoszącej 46,1 ± 16,7%. Średni czas retencji wynosi 8,0 ± 1,0 dnia, a okres półtrwania-na powierzchni wynosi 5,2 ± 2,5 dnia, co potwierdza charakterystykę przedłużonego{{19}uwalniania leku. U pacjentów z akromegalią po pojedynczym wstrzyknięciu obserwuje się znaczny spadek poziomu hormonu wzrostu i IGF-1 przez co najmniej 14 dni. Powtarzane leczenie przez kilka miesięcy bez kumulacji leku.
Często zadawane pytania
Na co działa lek lanreotyd?
+
-
Wstrzyknięcie lanreotydu stosuje się w leczeniu osób z akromegalią (stan, w którym organizm wytwarza zbyt dużo hormonu wzrostu, powodując powiększenie dłoni, stóp i rysów twarzy, ból stawów i inne objawy), u których nie udało się lub nie można ich leczyć chirurgicznie lub radioterapią.
Czy lanreotyd i oktreotyd to to samo?
+
-
Istnieją niewielkie różnice w zatwierdzeniu przez FDA: oktreotyd (Sandostatin) został zatwierdzony do leczenia objawów zespołu rakowiaka/VIPoma, a lanreotyd (Somatuline) został zatwierdzony do leczenia nowotworu.
Jakich pokarmów należy unikać podczas stosowania lanreotydu?
+
-
Ponadto pomocne mogą być zmiany w diecie. Unikaj rzeczy, które mogą pogorszyć objawy, npciężkie lub tłuste/tłuste, pikantne lub kwaśne potrawy (cytryny, pomidory, pomarańcze). Wypróbuj leki zobojętniające sok żołądkowy (takie jak mleko magnezjowe, tabletki wapniowe, takie jak Tums), słone napoje lub piwo imbirowe, aby złagodzić objawy.
Jak długo można stosować lanreotyd?
+
-
Jeśli stosujesz lanreotyd w celu kontrolowania wzrostu sieci NET, kontynuuj podawanie lekuo ile działai skutki uboczne nie są takie złe.
Popularne Tagi: lanreotyd w proszku cas 108736-35-2, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż








